Kapitel 3 - Farmakokinetik

Question 1

Farmakokinetik, läran om läkemedlets öde i kroppen, intresserar sig för tre processer. Vilka är dessa?

Answer 1

Absorption, distribution och elimination.

Question 2

Alla läkemedel som tas i tablettform eller på huden måste kunna passera kroppens speciella skyddsbarriärer. Var sitter dessa och vilken typ av celler består de av?

Answer 2

Huden, slemhinnan i mag-tarmkanalen och luftvägarna. De består av epitelceller.

Question 3

Vad för typ av egenskaper krävs av en partikel för att den ska kunna passera genom cellmembranet?

Answer 3

För att partiklar ska kunna passera genom cellmembranet måste de vara små och oladdade eller fettlösliga.

Question 4

De flesta läkemedel tar sig igenom cellmembranet via passiv diffusion. Vad är passiv diffusion?

Answer 4

Diffusionskraften försöker utjämna koncentrationsskillnader. Passiv diffusion är utjämning av koncentrationsskillnad som inte kräver någon energi.

Question 5

Många ämnen som cellen behöver kan inte passera genom cellmembranet på egen hand utan slussas med hjälp av transportproteiner. Om ett transportprotein enbart kan transportera ämnen från hög till låg koncentration, vad kallas processen då?

Answer 5

Faciliterad diffusion

Question 6

Hur tar sig laddade partiklar in i och ut ur cellen?

Answer 6

Via jonkanaler

Question 7

Transport över cellmembranet som kräver energi kallas aktiv transport. Vad kallas de transportproteiner som utför detta?

Answer 7

Pumpar

Question 8

Vad beskriver begreppet Biologisk tillgänglighet?

Answer 8

Hur stor andel av det tillförda läkemedlet som når systemkretsloppet i oförändrad form

Question 9

Vad kallas nedbrytning av läkemedel som börjar innan medlet nått systemkretsloppet?

Answer 9

Första passage-effekten

Question 10

Om ett läkemedel intas peroralt har lägre biologisk tillgänglighet än ett som intas parenteralt, vad säger det som läkemedlets första passage-effekt?

Answer 10

Första passage-effekten är hög.

Question 11

Den biologiska tillgängligheten för ett läkemedel som ges peroralt påverkas av absorptionen i tunntarmen och av första-passage effekten. Hur mycket ett läkemedel absorberas i tunntarmen beror på tre faktorer. Vilka?

Answer 11

Grad av fettlöslighet, molekylstorlek (gäller vattenlösliga läkemedel) och laddningsgrad

Question 12

Vart ett läkemedel tar vägen och hur lång tid det tar beror på flera olika faktorer. Nämn fyra.

Answer 12

Regionalt blodflöde, skyddsbarriärer (framförallt blod-hjärnbarriären), läkemedlets förmåga att binda till proteiner i blod och vävnader, samt dess fettlöslighet.

Om ett läkemedel är en syra eller en bas kan också påverka vart det tar vägen.

Question 13

Ett läkemedels förmåga att binda till proteiner i blodet mäts med vilket mått?

Answer 13

Plasmaproteinbindningsgrad

Question 14

För att nå hjärnan måste ett läkemedel vara förhållandevis fettlösligt. Vad är den främsta nackdelen med hög fettlöslighet hos läkemedel?

Answer 14

Det kan ansamlas i fettvävnad, som på grund av dålig genomblödning, kan lagra läkemedlet långt efter det att det försvunnit ur blodet.

Question 15

Vad är en syra och vad är en bas?

Answer 15

En syra är en molekyl som lätt kan avge en vätejon. Omvänt är en bas en molekyl som lätt kan binda en vätejon.

Question 16

Vad är syra-basfällan?

Answer 16

Fenomenet att (eftersom laddade molekyler inte kan passera cellmembran) en syra fastnar i en basisk miljö och en bas i en sur miljö.

Question 17

Läkemedel kan elimineras på två sätt. Vilka?

Answer 17

Genom att lämna kroppen, vanligen via urinen, eller genom att de metaboliseras till någon annan molekyl (en effektlös metabolit).

Question 18

Nedbrytning av läkemedel i levern sker i två faser. Beskriv vad som händer under fas 1 och fas 2.

Answer 18

Fas ett: Läkemedlet metaboliseras av ett Cyp-enzym.

Fas två: Metaboliten konjugeras med en vattenlöslig molekyl (t.ex glukoronsyra). Produkten utsöndras med urinen.

Question 19

Läkemedel kan vara enzymhämmare och enzyminducerare. Tobak är en enzyminducerare för enzymet som bryter ned koffein. Vad får samtida bruk av tobak för effekt på koncentrationen av koffein i kroppen?

Answer 19

Koncentrationen minskar.

Question 20

Haloperidol är ett första generationens antipsykotika som framförallt påverkar de positiva symptomen vid schizofreni. Det bryts ned av cyp-enzymet CYP1A2. Fluvoxamin är ett antidepressivt läkemedel som kan påverka negativa symptom vid schizofreni. Fluvoxamin är också en enzymhämmare av CYP1A2. Hur påverkas koncentrationen av haloperidol i kroppen hos en patient som börjar äta fluvoxamin och vad skulle du göra för att korrigera för denna påverkan?

Answer 20

Koncentrationen kommer öka och därför bör dosen haloperidol sänkas.

Question 21

Den mest använda farmakokinetiska modellen är två-kompartmentmodellen. Beskriv den kortfattat.

Answer 21

Kroppen består av två fördelningsrum; ett centralt och ett perifert. Det centrala består av blodet och organ med hög genomblödning och det perifera av organ med låg genomblödning. Var läkemedlet kommer befinna sig beror på bl.a. plasmaproteinbindningsgrad och fettlöslighet.

Question 22

Vad kallas det om ett läkemedel elimineras på ett sådant sätt att en konstant andel av läkemedelsinnehållet elimineras per tidsenhet? I vilket mått mäter man vanligen läkemedels elimination?

Answer 22

Första ordningens kinetik.

Halveringstid (t 1/2)

Question 23

Vad kallas det om bara en viss mängd av läkemedlet elimineras per tidsenhet oberoende av koncentrationen i blodet?

Answer 23

Nollte ordningens kinetik

Question 24

Vad kallas intervaller mellan den lägsta plasmakoncentration som ger effekt och den lägsta plasmakoncentration som ger allvarliga biverkningar?

Answer 24

Terapeutiskt fönster