Introdução Flashcards
Farmacologia, do grego?
Fármacon = Droga
Logos = Ciência
Farmacologia, conceito
Estudo dos efeitos dos fármacos no funcionamento dos sistemas vivos.
Fármaco, conceito
Substância química conhecida, que não seja nutriente ou um ingrediente essencial da dieta, que quando administrado em organismos vivos, produz um efeito biológico.
Remédio, conceito
Qualquer coisa que faça com que o indivíduo se sinta melhor.
(Ex: medicamento, massagem, fisioterapia, conversa, chá, oração, praticar algum exercício)
Droga, conceito
Qualquer substância que irá causar uma alteração no funcionamento do organismo.
Benéfica x maléfica
Medicamento, conceito
É um fármaco produzido para fins comerciais, com uma finalidade terapêutica, sob controle no brasil pela ANVISA.
Forma farmacêutica, conceito
Estado que as substâncias ativas apresentam depois de serem submetidas as operações farmacêuticas necessárias, a a fim de facilitar a sua administração e obter o maior efeito terapêutico desejado.
Ex:
- Formas sólidas [comprimidos, drágeas, supositórios, cápsulas, implantes, papéis, pílulas, pós, grânulos e pastilhas];
- Formas líquidas [suspensões, xaropes, soluções, elixir, edulito, emulsões e colutório/ enxaguantes];
- Formas semissólidas [cremes, pomadas, géis, unguentos e emplastos];
- Formas gasosas [aerossóis, sprays e inalantes];
- Formas especiais [adesivos transdérmicos, filmes, implantes, lentes de contato].
Placebo, conceito
Tudo o que é feito com intenção benéfica para aliviar o sofrimento. Mesmo que seja algo inerte.
Biodisponibilidade, conceito
Relaciona-se à quantidade e à velocidade de absorção do princípio ativo do medicamento para a corrente sanguínea.
Se 2 medicamentos tem biodisponibilidade similar no microrganismo, a sua eficácia clínica é considerada equiparável.
Posologia, conceito
É o modo que o medicamento deve ser administrado. Ex: Via de adm, concentração, intervalo.
Uso via oral (via de adm)
1) Amox + Clav 500/125mg……………….21cps
Tomar 1 cp, VO, de 8/8 horas por 7 dias
Meia-vida, conceito
É o tempo necessário para que metade de uma substância seja removida do organismo por um processo químico ou físico.
Efeito colateral, conceito
Qualquer efeito apresentado pelo fármaco diferente do efeito principal esperado.
Maléfico x benéfico x neutro
Veneno, conceito
São fármacos que apresentam apenas efeito nocivo (maléfico).
Reação adversa, conceito
É o efeito colateral maléfico (nocivo).
Divisão da farmacologia
Farmacocinética x Farmacodinâmica
Farmacocinética= Estudo o movimento do fármaco no organismo vivo. (ADME)
Farmacodinâmica= Estuda o mecanismo de ação dos fármacos e efeito bioquímicos e fisiológicos produzidos no organismo pelos fármacos. Interação droga receptor = resposta.
Farmacocinética (ADME)
Absorção, Distribuição, Metabolização, excreção.
Farmacocinética - Absorção
Mecanismo pelo qual a droga chega à circulação sanguínea, o fármaco passa por algumas barreiras dependendo da via de administração.
Obs: Fármacos IV não possuem essa etapa.
Farmacocinética - Distribuição
Mecanismo pelo qual, uma vez na corrente sanguínea, o fármaco, utilizando de suas características físico-químicas, se distribui pelo corpo.
Ex: solubilidade, pH, tamanho, peso molecular, carga elétrica, capacidade de ligação a proteínas…
Farmacocinética - Metabolismo (ou “biotransformação”)
Mecanismo pelo qual, muitos fármacos são transformados no organismo por ação enzimática. Nesta etapa, o fármaco é “preparado” para a excreção.
Farmacocinética - Excreção
Mecanismo pelo qual, o fármaco é eliminado do organismos por meio de alguns órgãos excretores.
Ex: Fígado, Rins, TGI, Pele, glândulas salivares, lacrimais…
Farmacocinética, Absorção, conceito
Passagem do fármaco do local depositado, através da administração, para a corrente sanguínea.
Obs: Não ocorre absorção em fármacos IV
Quais fatores influenciam na absorção do fármaco?
“Vamos Mergulhar Pelo Mar Calmo Feito À Canoa”
Via de administração;
Membrana plasmática/ biológicas;
Propriedades físico-químicas (Lipo/ Hidrossolúvel);
Modalidade de absorção (Difusão passiva x ativa);
Concentração do fármaco;
Formas farmacêuticas;
Área absortiva;
Condições Patológicas.
Quais os fatores que influenciam na velocidade de absorção do fármaco?
Esvaziamento gástrico (+ esvaziado = melhor absorção);
Motilidade intestinal (menor motilidade = melhor absorção);
Presença de alimentos (jejum = melhor absorção);
Fatores de formulação (presença de solubilizantes e desintegrantes);
Metabolismo Entérico (maior o metabolismo/ biotransformação = menor absorção).
A escolha da vias de administração depende…
Da formulação do medicamento (hidrossolubilidade, polaridade, tamanho/ peso molecular, pH do fármaco e do meio).
Via de administração local
Efeito terapêutico desejado no local de aplicação do fármaco, não atinge a circulação sistêmica. Ou seja, não sofre metabolização hepática (1ª passagem).
Ex: Pomada, Spray, Creme, Loções, Pastilhas.
V ou F
“Quanto mais profunda ou irrigada a área de administração do fármaco, mais rapidamente ocorre o mecanismo de ação e consequentemente, mais rápida é a metabolização e a excreção”
Verdadeiro.
Vias de administração sistêmica
Não age em local pré-determinado.
Enteral: Oral, Sublingual e Retal
Parenteral: Intradérmica, Subcutânea, Intramuscular e intravenosa. (Outras: Intrarterial, intracardíaca, intraperitoneal, subdural…).
Parenteral indireta: Respiratória.
VAS Enteral-> Oral
- Segura.
- Conveniente.
- Menos dispendiosa.
- Doses maiores que seus equivalentes parenterais (sofre metabolismo de 1ª passagem hepática, perdendo parte da concentração/ação).
- Contraindicações: PCT inconsciente, Náuseas, Vômito, Dificuldade em deglutir.
Formas farmacêuticas: Comprimido, Cápsula, Drágea, Xarope, Elixir, Óleo, Líquidos, Suspensões…).
VAS Enteral-> Sublingual
- Absorção + rápida (SL > VO, língua tem grande suprimento sanguíneo + mucosa fina).
- Sem efeito de 1ª passagem hepática.
Formas farmacêuticas: Comprimidos.
VAS Enteral-> Retal
- Indicações: Vômitos, inconsciência, dificuldade para deglutir
- 50% do fluxo sanguíneo retal passa pelo fígado, ou seja, parte da droga sofre metabolismo de 1ª passagem.
- Pode irritar a mucosa anal
- Formas farmacêuticas: Soluções, Suspensões e supositórios.
VAS Parenteral-> intradérmica
- Ângulo de 14-30º graus
- Volume 1-5ml
- Absorção lenta
- Usos: Reações de hipersensibilidade; Sensibilidade de alergias, dessensibilização, Auto-vacina, Vacina BCG.
VAS Parenteral-> intramuscular
- Ângulo de 90º graus
- Absorção rápida (boa irrigação)
- Musc. Deltoide 2-3ml
- Musc. Glútea 4-5ml
- Musc. Vasto lateral 3-4ml
VAS Parenteral-> subcutânea
- Ângulo de 45º graus
- Volume 0-3ml
- Absorção relativamente lenta
- Usos: Vacinas, anticoagulantes, Hipoglicemiantes
VAS Parenteral-> intravenosa
- Não há absorção, logo, nem metabolismo de 1ª passagem. (fármaco 100% aproveitado)
- Preferir membros inferiores e distal
- Evitar articulações
- Ação imediata da medicação
- Fármaco rapidamente excretado
- Uso: injeções de grande volume, hidratação, subst. irritantes
Farmacocinética, Absorção, fatores que influenciam-> membrana plasmática
Características da MP
- Bicamada lipídica (externa hidrofílica x interna hidrofóbica)
- Fluida
- Presença de proteínas (alguns alvos)
Farmacocinética, Absorção, fatores que influenciam-> membrana plasmática
Transportes através da MP
Passivo = SEM gasto de energia
- Paracelular: por espaços entre as células
- Difusão simples: atravessa pela camada bilipídica
- Difusão facilitada: por transportadores, a favor do gradiente de []
Ativo = COM gasto de energia
- Transportadores de fármacos: por transportadores, contra o gradiente de []
Farmacocinética, Absorção, fatores que influenciam-> membrana plasmática
Moléculas apolares têm ______ (maior/menor) absorção, enquanto moléculas polares têm _____ (maior/menor) absorção.
Maior; Menor
Moléc. polares são “impermeáveis” a bicamada lipídica.
Farmacocinética, Absorção, fatores que influenciam-> membrana plasmática
Características dos fármacos que facilita a passagem através das membranas
Peso molecular: menor = + absorvível
Coeficiente octano/água: maior = + lipossolúvel = + absorvível
Ionização= molécula não ionizada = + absorvível
Moléculas ácidas em pH alto se encontram ________ (ionizadas/ não ionizadas). Já, moléculas básicas em pH baixo se encontram ________ (ionizadas/ não ionizadas).
Ionizadas; Ionizadas;
Obs: Quando o pH do meio é = ao pH do fármaco ele é melhor absorvido. Estando na forma NÃO ionizada.
Farmacocinética, Absorção, fatores que influenciam-> [ ] do fármaco
Fármacos em dosagens _______ (maiores/menores) são _______ (menos/mais) absorvidos.
Maiores; Mais
Farmacocinética, Absorção, fatores que influenciam-> Formas farmacêuticas
Fármacos _______ (líquidos/ sólidos) são _______ (menos/mais) facilmente absorvidos.
Líquidos; Mais
ou
Sólidos; Menos
Farmacocinética, Absorção, fatores que influenciam-> Área absortiva
Fármacos expostos em _______ (maiores/ menores) áreas são mais facilmente absorvidos.
Maiores
Obs: por isso o intestino é um órgão c/ grande potencial de absorção.
Farmacocinética, Absorção, fatores que influenciam-> Condições patológicas
V ou F
A inflamação favorece a absorção, por causar um estado de maior permeabilidade vascular, enquanto o edema diminui a absorção.
Verdadeiro
Farmacocinética, Absorção, fatores que influenciam-> Esvaziamento gástrico
O tempo de esvaziamento gástrico depende do _______. A depender do fármaco, isso pode ser benéfico ou maléfico.
Volume da refeição, composição, osmolaridade, temperatura, ph gástrico.
Farmacocinética, Absorção, fatores que influenciam-> Motilidade intestinal
Quanto _______ (maior/ menor) a motilidade intestinal, maior a absorção.
Menor.
Obs: Fármaco permanece + tempo no organismo.
Farmacocinética, Absorção, fatores que influenciam-> Presença de alimentos
A presença de alguns alimentos específicos podem alterar a absorção de alguns fármacos. Site um exemplo
Ingesta de frutas ácidas-> melhora a absorção do ferro.
Obs: Lembrar que a presença de alimentos pode alterar o tempo de esvaziamento e a motilidade intestinal.
Farmacocinética, Absorção, fatores que influenciam-> Fatores de Formulação
A presença de fatores de solubilizantes ou desintegrantes pode _______ (auxiliar/ atrapalhar) na absorção.
Auxiliar
Farmacocinética, Absorção, fatores que influenciam-> Metabolismo entérico
O/A _______ (aumento/diminuição) do metabolismo entérico pode _______ (aumentar/ diminuir) a absorção.
Aumento; diminuir
Obs: metabolismo = biotransformação = preparar para excreção = inativar/ativar o fármaco.
Farmacocinética, Distribuição, fatores envolvidos.
Volume de distribuição aparente (Vda), cálculo?
Vda = Dose administrada / [fármaco presente no plasma sanguíneo]
Farmacocinética, Distribuição, fatores envolvidos.
Fatores que influenciam no volume de distribuição aparente (Vda)
Lipossolubilidade
Perfusão sanguínea
Ligação as proteínas Plasmáticas
Farmacocinética, Distribuição, fatores envolvidos.
Volume de distribuição aparente, interpretação?
Quanto maior o Vda = mais bem distribuída é a droga (saí da corrente sanguínea para os sítios de ação).
Quanto menor o Vda = menos distribuída é a droga (permanece + tempo no plasma).
Farmacocinética, Distribuição, fatores envolvidos.
De que forma a lipossolubilidade do fármaco influencia no volume de distribuição aparente (Vda)
Quanto mais lipossolúvel for o fármaco, maior o Vda, ou seja, maior a potencia de difusão/ penetração no epitélio vascular.
Farmacocinética, Distribuição, fatores envolvidos.
De que forma a perfusão sanguínea influencia no volume de distribuição aparente (Vda)
Quanto melhor a perfusão sanguínea, maior a quantidade do fármaco no local.
Obs: por isso os rins quase sempre são os 1º a serem afetados por efeitos adversos.
Farmacocinética, Distribuição, fatores envolvidos.
De que forma a ligação às proteínas plasmáticas influencia no volume de distribuição aparente (Vda)
Fármacos ligados a proteínas não atravessam o epitélio vascular, ou seja, não são chegam com facilidade nos seus sítios de ação.
Quanto maior a afinidade a proteínas plasmáticas, menor a distribuição.
Farmacocinética, Distribuição, fatores envolvidos.
Quanto maior a afinidade a proteínas plasmáticas, menor a distribuição, _______ (menor/maior) a ação, _______ (menor/maior) tempo de ação, _____ (menor/maior) tempo circulando no corpo, ______ (menor/maior) tempo até a excreção.
Menor; Maior; Maior; Maior.
Farmacocinética, Distribuição, fatores envolvidos.
Tipos de proteínas plasmáticas transportadoras
Albumina (transporta fármaco ácido)
alfa-1-glicoproteína ácida (transporta fármaco básico)
Farmacocinética, Distribuição, fatores envolvidos, ligação proteica, interação farmacocinética de distribuição
Oque ocorre quando são administrador 2 fármacos com potencial de ligação proteica diferente?
O fármaco (A) com maior afinidade a proteína plasmática desloca o fármaco (B) com menor afinidade, tornando-o livre (ativo).
Obs: Pode levar a intoxicação pelo fármaco (B)
Farmacocinética, Distribuição, fatores envolvidos.
Quais os principais reservatórios de fármacos? site exemplos (3)
Fígado. Ex: Quinacrina
Gordura. Ex: Tiopental
Osso: Ex Tetraciclina
Farmacocinética, Distribuição, fatores envolvidos.
Qual a consequência do armazenamento do fármaco no organismo? (3)
Manutenção das concentrações plasmáticas (não é metabolizado).
Redução das concentrações plasmáticas iniciais.
Prolongamento do tempo de ação dos fármacos.
Farmacocinética, Distribuição, fatores envolvidos.
Quais as principais barreiras anatômicas que alteram a distribuição do fármaco? (2)
Barreira hemato-encefálica
Barreira placentária
Farmacocinética, Distribuição, fatores envolvidos.
De que forma a BHE influência na distribuição do fármaco?
Dificulta a passagem de fármacos, principalmente os hidrossolúveis.
Permite fármacos lipossolúveis, drogas apolares e moléculas pequenas (Ex: álcool).
Farmacocinética, Distribuição, fatores envolvidos.
De que forma a barreira placentária influência na distribuição do fármaco?
Retarda a transferência das substâncias entre a mãe e o feto.
Plasma fetal é + ácido do que o materno. Pode levar a ionização de fármacos básicos no plasma fetal, levando a alta absorção e dificultando o retorno ao plasma materno.
Farmacocinética, Distribuição, fatores envolvidos.
Quando _______ (maior/menor) a idade _______ (maior/menor) Distribuição. Por menor perfusão sanguínea.
Maior; Menor
Farmacocinética, Distribuição, fatores envolvidos.
Quando _______ (maior/menor) o peso/tamanho _______ (maior/menor) Distribuição.
Maior; Menor
Farmacocinética, Distribuição, fatores envolvidos.
Quando _______(melhor/pior) a hemodinâmica _______ (maior/menor) Distribuição.
Pior; menor
Ex: IC com diminuição da perfusão
Farmacocinética, Distribuição, fatores envolvidos.
Quanto _______ (mais/ menos) inflamado _______ (maior/menor) Distribuição. Por aumento da permeabilidade vascular.
Quanto _______ (mais/ menos) edemaciado _______ (maior/menor) Distribuição.
Mais; maior.
Mais; Menor.
Farmacocinética, Distribuição, fatores envolvidos.
V ou F
Fatore genéticos não influenciam na distribuição de fármacos
Falso
Farmacocinética, Metabolismo
Funções do metabolismo (3)
Transformar moléculas lipofílicas em hidrofílicas (facilita excreção renal)
Finaliza as ações terapêuticas dos fármacos (modificação estrutural)
Ativa pró-fármacos
Pró-fármaco, conceito
Substância sintetizada com a intenção de ser ativa após a metabolização. Ou seja, é uma droga inativa que necessita da metabolização para ter sua função terapêutica.
Ex: Enalapril é um pró-fármaco do captopril (IECA´s)
Farmacocinética, Metabolismo
Quais as fases do metabolismo?
1ª fase: Ativação
2ª fase: Conjugação
Obs: nem todo fármaco passa pelos duas etapas
Farmacocinética, Metabolismo
Qual a função da 1ª fase da metabolização? (ativação)
Preparar o fármaco, estruturalmente, para a conjugação.
Obs: Por reações de oxidação, redução, hidrólise… NÃO determina a inativação das propriedades terapêuticas do fármaco.
Farmacocinética, Metabolismo
Qual a função da 2ª fase da metabolização? (Conjugação)
Tornar o fármaco mais hidrossolúvel, imprescindível para a excreção.
Obs: Por reações de Glucação, Sulfatação e Acetilação.
Farmacocinética, Metabolismo
Locais de metabolização (biotransformação)/ frações enzimáticas
Fração mitocôndrica
Fração microssômica
fração solúvel
Farmacocinética, Metabolismo
A fração mitocôndrica do metabolismo, atual via enzima ________, participando da biotrandformação de _______. Ocorrendo na _______.
MAO (Monoaminoxidase); Aminas biológicas; Membrana mitocôndrial
Farmacocinética, Metabolismo
A fração microssômica atual via enzimas do _______, oriunda de um processo de fragmentação e sedimentação do _______. Participando da biotranformação de fármacos com _______ (alto/baixo) grau de lipossolubilidade
Citocromo P450 (complexo enzimático); REL; Alto
Farmacocinética, Metabolismo
V ou F
A fração solúvel do metabolismo atual a partir das amidases, desidrogenases e transferases livres no citoplasma.
Verdadeiro
Farmacocinética, Metabolismo
De que forma o fármaco pode interferir nas atividades enzimáticas que compõem a metabolização de outros fármacos?
A partir da indução enzimas (aumentando a presença de enzimas que biotransformam outros fármacos) ou inibição enzimática (diminuindo a presença dessas enzimas).
Farmacocinética, Metabolismo
A indução enzimática pode _______ (aumentar/ diminuir) a eficácia de um fármaco, assim como _______ (aumenta/ diminui) a meia-vida.
Diminuir; diminuir.
Obs: a indução enzimática facilita a excreção por aumentar a metabolização (biotransformação = “hidrolossubilização”)
Farmacocinética, Metabolismo
A inibição enzimática pode _______ (aumentar/ diminuir) a eficácia de um fármaco, assim como _______ (aumenta/ diminui) a meia-vida.
Aumentar; Aumenta
Obs: a inibição enzimática dificulta a excreção do fármaco, podendo levar a intoxicação.
Farmacocinética, Metabolismo
Fatores que interferem a metabolização do fármaco (3)
Constitucionais: Inerentes ao indivíduo (ex: sexo, idade, etnia, peso, genética)
Condicionais: fatores transitórios que podem ocorrer com o indivíduo (ex: estado nutricional, temperatura, estado patológico, gravidez)
Externos: Temperatura, Luz, [O2] atmoférica.
Farmacocinética, Metabolismo, fatores que interferem a metabolização
Fator constitucional: Idade, como afeta o metabolismo?
RN: Pouca maturação das enzimas hepáticas e pouca função renal = diminuição do metabolismo e excreção.
Idosos: Funções enzimáticas em processo de incapacitação = diminuição do metabolismo e excreção.
Obs: Diminuição da excreção aumenta o tempo de meia vida e a ação, logo, pode gerar intoxicação nessa população
Farmacocinética, Metabolismo, fatores que interferem a metabolização
Fator constitucional: Etnia, como afeta o metabolismo? (1)
Algumas etnias podem apresentar deficiência de algumas enzimas.
Ex: Orientais apresentam deficiência da enzima aldeído desidrogenase = menor tolerância ao alcool.
Farmacocinética, Metabolismo, fatores que interferem a metabolização
Fator constitucional: Sexo, como afeta o metabolismo?
A diferença hormonal entre os sexos pode influencia na biotransformação de alguns fármacos.
Farmacocinética, Metabolismo, fatores que interferem a metabolização
Fator constitucional: Peso, como afeta o metabolismo?
Pacientes com elevado teor de gordura pode acabar armazenando de maneira exagerada fármacos lipossolúveis. Aumentando a Vda (vol. distribuição aparente)
Farmacocinética, Metabolismo, fatores que interferem a metabolização
Fator constitucional: genética, como afeta o metabolismo?
Algumas alterações genéticas podem alterar a transcrição de enzimas biotransformadoras (de forma a aumentar ou diminuir a metabolização de algumas drogas).
Farmacocinética, Metabolismo, fatores que interferem a metabolização
Fator condicionais: Estado nutricional, como afeta o metabolismo?
Como a metabolização é realizada por enzimas, que são oriundas de Aá da diéta, paciente com péssimo estado nutricional, principalmente no que tange a ingesta proteica, tem uma pior metabolização
Farmacocinética, Metabolismo, fatores que interferem a metabolização
Fator condicionais: temperatura corporal, como afeta o metabolismo?
Estados de alta temperatura corporal aumentam a atividade enzimática, favorecendo a biotransformação (metabolização).
Farmacocinética, Metabolismo, fatores que interferem a metabolização
Fator condicionais: Estado patológico, como afeta o metabolismo?
Patologias que acometem o fígado, comprometem a biotransformação.
Principais órgãos “metabólicos”: Fígado, pulmão, intestino, sangue.
Farmacocinética, Metabolismo, fatores que interferem a metabolização
Fator condicionais: Gravidez, como afeta o metabolismo?
No estado gravídico, as modificações fisiológicas e alterações hormonais interferem diretamente no metabolismo.
Farmacocinética
Excreção x eliminação
Excreção: momento em que o fármaco deixo o microorganismo (ativado ou não).
Eliminação: momento em que o fármaco é inativado, perdendo o seu efeito terapêutico.
Farmacocinética, Excreção
Mecanismos de excreção renal (3)
Filtração glomerular
Secreção tubular
Reabsorção tubular
Farmacocinética, Excreção, mecanismo de excreção renal
Filtração glomerular
Moléculas pequenas (< 20 Kdaltons) são filtradas, através de mecanismos passivos, ao atravessarem a cápsula de Bownman.
Compõem 20% da excreção das drogas
Farmacocinética, Excreção, mecanismo de excreção renal
Secreção tubular
Moléculas grandes ou ligadas à albumina, são filtradas, através de mecanismo ativo, no túbulo contorcido proximal e distal.
T.C. Distal: Excreção passiva e reabsorção de drogas lipossolúveis.
T.C Proximal: Secreção ativa de drogas eletrolíticas fracas (+ácidos ) e reabsorção de H2O.
Farmacocinética, Excreção, mecanismo de excreção renal
Reabsorção tubular
Reabsorção de moléculas lipossolúveis que foram filtradas, processo realizado no túbulo contorcido distal.
Farmacocinética, Excreção, pH na excreção renal
V ou F
Fármacos que tem o pH semelhante ao meio se encontra na forma não ionizada (molecular), sendo + lipossolúvel. Logo, + reabsorvido e - excretado,
Verdadeiro
Farmacocinética, Excreção, pH na excreção renal
V ou F
Fármacos que tem o pH diferente ao meio se encontra na forma não ionizada (molecular), sendo + lipossolúvel. Logo + reabsorvido e - excretado.
Falso
Fármacos que tem o pH diferente ao meio se encontra na forma ionizada, sendo + hidrossolúveis. Logo, - reabsorvido e + excretado.
Farmacodinâmica
O efeito farmacológico está em uma janela terapêutica situada entre?
Nível plasmático efeito (NPE) e [ ] máx. tolerada (CMT)
Farmacodinâmica
Mecanismos de ação específicos
Proteínas transportadoras (ex: carreadores de colina-hemicolina)
Ácidos nucleicos (ex: antimicrobianos que inibem a transcrição genética)
Enzimas (ex: cicloxigenase- COX)
Receptores farmacológicos acoplados à proteína G (ex: alfa e beta receptores, receptores muscarínicos).
Farmacodinâmica
Mecanismos de ação inespecíficos
Interações com moléculas simples ou íons (ex: antiácidos)
Alterações da pressão osmótica (ex: Sulfato de Mg)
Alteração da tensão superficial (ex: simeticona)
Apresentam um alto grau de lipossolubilidade (ex: anestésicos gerais: Clorofórmio e éter etílico)
Farmacodinâmica
Principais sítios de ação
Alvos proteicos: Canais iônicos, moléc. transportadoras, enzimas e receptores específicos
Farmacodinâmica, conceitos
Potência
Refere à quantidade de medicamento (comumente expressa em miligramas) necessária para produzir um efeito desejado
Farmacodinâmica, conceitos
Eficácia
Avalia a situação ideal do uso da droga (a droga é “boa na teoria”). Qual o efeito farmacológico em uma situação ideal do uso daquele medicamento.
Situação ideal = Laboratório.
Farmacodinâmica, conceitos
Efetividade
Avalia a situação real do seu uso (a droga é “boa na pratica”), levando em consideração os resultados de todos os paciente em que se teve a intenção de tratar.
Farmacodinâmica, conceitos
Eficiência
Intervenção em condições habituais, levando em consideração custos e riscos (isto é, se a droga é “boa, barata e segura”)
Farmacodinâmica, conceitos
Dessensibilização
Acontece quando o fármaco, mesmo interagindo com o receptor, não responde ao sinal e não se modifica quimicamente e, consequentemente, não desencadeia a atividade intrínseca, inexistindo então qualquer efeito biológico.
Farmacodinâmica, conceitos
Hipersensibilização
Há uma resposta exagerada ou acentuada. Acontece, então, um efeito bem mais intenso e potente do que se era esperado da decorrência da interação entre o fármaco ligante e seu receptor.
Farmacodinâmica, conceitos
Tolerância
