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pharmacologie de la cible au médicament > Intro à la pK > Flashcards

Intro à la pK Flashcards

1
Q

pharmacocinétique

A

on regarde l’effet de la concentration en fonction du temps

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Q

pharmacodynamie

A

on regarde l’effet en fonction du temps

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3
Q

Processus LADME

A 
L=libération
A=administration
d=distribution
m=métabolisme
e=excrétion
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4
Q

Phase biopharmaceutique

A

passage du comprimé et libération en principe actif + dissolution

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Q

Phase pharmacocinétique

A

Absorption du principe actif, comment il est distribué et métabolisé/élimination

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6
Q

Phase pharmacodynamique

A

Comment intéragit le principe actif avec le récepteur et les autres molécules du corps

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7
Q

Libération?

A

Phase de passage du principe actif de la forme pharmaceutique au site d’asborption. Ex: Décrit la façon que se désintègre le comprimé

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8
Q

Différentes formes pharmaceutiques

(galéniques):

A

Solutions(pas de libération), gélules, comprimés, capsules, émulsions, suspensions, poudre, pate, timbre, gommes, liposomes

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9
Q

Formes à libérations prolongés?

A

comprimés, capsules et timbres

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10
Q

Avantages +désavantages libration prolongée

A

A
Meilleur contrôle de la cinétique d’absorption
- Meilleure conformité de la prise de médicament
- Prise moins fréquente de médicament
D
- Toxicité possible
- Incompatibilité des matériaux non actifs
- Coût élevé de développement et de production

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11
Q

Propriétés physico-chimiques du médicament

A

Poids moléculaires
Taille des particules
Pka (si nég = acide très fort)
Log P / log D (plus la valeur est grande = plus d’affinité pour phase lipidique)

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12
Q

Polymorphisme cristallin?

A

Habilité d’une molécule à se cristalliser en des cristaux différents

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13
Q

Impact du polymorphisme cristallin sur les propriétés?

A

Impact sur la solubilité, la stabilité et ses propriétés de formulation (ex: forme très cristalline = très stable mais moins biodisponible)

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14
Q

Facteurs influençant les phases Pk(ADME) d’un médicament?

A

1-Propriétés physico-chimiques

2-Considérations physiologiques de l’individu

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15
Q

Considérations physiologiques?

A
  • composition de la membrane
  • Mécanisme de transport
  • Surface de contact
  • Temps de contact
  • Vascularisation
  • Gradient de pH
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16
Q

Avantages et désavantages de l’administration intraveineuse(IV)?

A

A
-Voie d’action rapide
-Injection directement dans le sang, donc évite le premier passage entérique(intestin) et hépatique(foie) = biodisponibilité est maximale
-la quantité administrée est contrôlée et mesurée
D
-Cette méthode est invasive, il faut atteindre une veine
-Nécessite matériel (seringue, perfuseurs, pompes)
-Il faut un personnel qualité
-La qualité de l’injection dépend de l’état du patient

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17
Q

Critères pour absorption orales bouche?

A
  • Peuvent se dissoudre rapidement

- peuvent traverser la muqueuse buccale et avoir directement accès à la circulation systémique

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18
Q

Avantages absorption bouche

A
  • Est absorbé rapidement et se rend vite au site d’action

- Le médicament évite de passer par le foie

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19
Q

Peut-il y avoir absorption au niveau de l’estomac?

A

Oui car c’est un organe très vascularisé et son épithélium est compatible avec l’absorption, MAIS CE N’EST PAS LE SITE D’ABSORBTION PRINCIPALE

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20
Q

Site d’absorption principale des médicaments orales?

A

Intestin grêle à cause des villis qui augmentent la surface de contact, il y a capillaires sanguins+ lympatiques dans ces derniers

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21
Q

Avantage de l’administration intrarectale ?

A
  • le produit actif est absorbé par la muqueuse du rectum qui est très riche en vaisseaux sanguns
  • permet d’éviter les enzymes gastriques et son milieu acide
  • ne passe pas par le foie
  • avantage d’être utilisable chez les patients ne pouvant pas avaler
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22
Q

Avantages/Désavantages administration sous-cutanée?

A 
A
-quantité précise qui est injectée
-permets d'injectéer des formes retard
-rapidité d'action intermédiaire
D
-la résorption du produit actif est dépendante de la vascularisation
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23
Q

Avantages/Désavantages administration intramusculaire?

A 
A
-quantité précise qui est injectée
-possibilité d'injecté des solutions non miscibles ou des suspensions
-peut injecter des préparations retard
-rapidité d'action est intermédiaire
D
-voie invasive et est douloureuse 
-difficulté de résorption
-volume injecté est limité
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24
Q

Avantages/Désavantages administration voie pulmonaire?

A

A
-Action directe sans passage a niveau systémique
-administrer médicament à action générale comme anesthésiques volatils
D
-Demande aptitudes particulières de la part du patient
-Risque d’infection
-Efficacité variable en fct de stade du patient

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25
Q

Def absorption

A

Passage du médicament du site d’absorption à la circulation systémique

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26
Q

Trois groupes principaux de mécanisme de transport pour les membranes?

A

1-transport passif(diffusion simple/facilitée)
2-Transport actif
3-Transport vésiculaire

27
Q

Diffusion passive ? et Loi de Fick?

A

-plus férquente
-sans énergie
-non saturable
-non spécifique
-suit la loi de Fick=selon un gradient de concentration (osmose)
Flux = (C1-C2) x (surface x coefficients de diffusion)/
épaisseurs de la membrane

28
Q

Diffusion facilitée?

A
  • selon un gradient (loi de Fick)
  • Protéine de transport
  • Sans énergie
  • saturable
  • spécifique
  • compétition
29
Q

Transport actif

A
  • contre gradient
  • saturable
  • énergie
  • compétition
  • spécifique
30
Q

Transport vésiculaire:

A
  • endocytose
  • exocytose
  • molécule incapable de passer membrane
31
Q

Que représente l’ASC des graphique concentration plasmatique vs temps?

A

L’exposition globale de médicament dans l’organisme

32
Q

Biodisponibilité (F) ?

A

Une fraction du PA peut être métabolisié , donc F représente la fraction qui va y échapper et atteint la circulation systémique

33
Q

Endroit de perte en biodisponibilité ?

A

1-Intestin (élimination présystémiques intestinales)

2- Dans le foie

34
Q

Comment calculons nous F absolue?

A

rapport entre l’aire sous la courbe de extraveineuse/ aire sous la courbe de intraveineuse. Concentration plasmatique vs temps

35
Q

Comment calculons nous F relative ?

A

On prend la voie extravasculaire comme voie de référence. Exemple ASC gel/ASC comprimé

36
Q

Que signifie MEC?

A

minimal concentration effective

37
Q

Pourquoi les molécules ionisé/ hydrosolubles ne passent pas à travers le système nerveux centrale ?

A

Car il y a une jonction serrées à résistance électrique élevé entre les cellules endothéliales

38
Q

Quels sont les 4 groupes de tissus et comment varie leur irrigation sanguine ?

A

1- Très vascularisés = coeur, poumons, foie, reins, cerveau, glandes endocrines (diffusion rapide)
2-moins vascularisé = peaus et muscles squelletiques (distribution plus lente (heures)
3- Peu vascularisé = tissu adipeux (diffusion très lente )
4- Vascularisation négligeable =os, dents, tendons, ligaments, artillages

39
Q

Facteurs physiopathologiques qui influencent la distribution?

A

1- Fcteurs vasculaires (débits sanguins locaux, perméabilité endothéliale)
2- Volumes liquidiens (age, état hydratation)
3-Proportion masse maigre(tissu adipenx, age, obésité)
4- Hémodynamie (insuffisance cardiaque chronique, état de choc)

40
Q

Protéines plasmatiques qui sont impliquées dans la fixation des médicaments?
Empêche la liaison cible et molécule, il faut que cette liaison soit faible

A

albumine, alpha glycoprotéine acide, lipoprotéines, gamma globuline

41
Q

Quel est le volume de distribution Vd?

A

volume fictif dans lequel se distribue une quantité de médicaments Q pout être en équilibre avec la concentration plasmatique
Vd= quantité médicament dans organisme/concentration plasmatique

42
Q

PLus Vd est grand ?

A

PLus le médicament se stocke dans les tissus ( Vd supérieur a 2 = stockage dans les tissus)

43
Q

quels sont les 3 types de métabolites?

A

1-pharmacologiquement actifs ( pro-médicaments)
2-métabolites inactifs
3-métabolites toxiques

44
Q

Quels sont les hépatocytes responsable de la cération de métabolites dans le foie?

A

p450

45
Q

Objectifs du p450

A

formation de produits hydrosolubles facilement éliminés par les urines, bile, salive et sueur

46
Q

Quels sont les types de biotransformations d’un médicament?

A

phase 1=oxydation,red, hydrolyse (ajout /modif d’un groupement fonctionnel)
phase 2=conjugaison( formation liaison covalentes entre fct du médicament et une molécule endogène )

47
Q

Reactions phase I

A

oxydation,reduction et hydrolyse

48
Q

Reactions phase II

A

Glucuronidation, sulphoconjuhuaison, acétylation, conjugaison glutathione et méthylation

49
Q

Pk connaitre la biotransformation du médicament?

A

1- Interactions médicamentauses des métabolites

2- Susceptibilité génétique

50
Q

Est t-il possible d’augmenter ou réduire la synthèse de P450 ?

A

OUI

51
Q

Pharmacogénétique ?

A

Étudie la variabilité génétique dans la réponse au médicaments

52
Q

Pk il y a variabilité génétique ?

A

Certaines enzymes des voies de métabolisme du médicament sont
soumises à des polymorphismes génétiques qui peuvent modifier leur activité
métabolique.

53
Q

Ou sont éliminés les molécules hydrophobes et hydrophiles ?

A 
Hydrophobes= passe par le foie qui devient hydrophiles et éliminés par les reins
Hydrophiles= éliminés par les reins
54
Q

Qu’est-ce que le coefficient d’extraction(E) ?

A

fraction du flux sanguin traversant cet organe et qui est complètement épuré du médicament. On veut savoir la concentration qui ressort de l’organe

55
Q

Qu’est-ce que la clairance (C)?

A

Quantifie le processus d’élimination, plus C est grand plus il y a clairance! Correspond à la quantité de sang qui traverse un organe et qui est totalement débarassé du médicament par unité de temps

56
Q

Formule mathématique de la clairance?

A

CL=QXE=QX(Centré-Csortie/Centré)
Q =débit sanguin
E=Coefficient d’extraction de l’organe

57
Q

Clairance débit-dépendante?

A

lorsque clairance hépatique est proche du débit sanguin (E plus grand que 0,7)
Indépendante du débit sanguin = (e plus petit que 0,3)

58
Q

Trois mécanismes qui déterminent l’excrétion rénales des médicaments?

A

1- filtration glomérulaire
2-la sécrétion tubulaire
3-Réabsorption tubulaire

59
Q

Demi-vie d’élimination (t1/2)?

A

t1/2= ln2 x Vd/Cl totale

60
Q

Utilité de Pk?

A

Déterminer la posologie
Adapter la posologie selon le patient
Éviter les interactions potentielles avec les médiacements
Choisir le médicament adéquat

61
Q

Que regardons nous en préclinique ? Animaux et in vitro

A

toxicocinétique chez l’animal
Identification voie d’élimination
Identification métabolites
Détermination ratio sang/plasma

62
Q

Que regardons nous en phase 1? Volontaires sains

A

Etudes Pk dose unique recherche dose max toléré

Étude intraveineuse pour déterminer la biodisponibilité (F)

63
Q

Phases 2 et 3 ?

A

Chez les individus malades

pharmacologie de la cible au médicament (3 decks)

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