Interaction/Liason Flashcards
Qu’est-ce que l’affinité?
C’est la capacité d’un médicament à se lier au récepteur par des liaisons chimiques
Qu’est-ce que l’efficacité?
C’est l’effet pharmacologique produit par le médicament après la liaison
Citer les liaison chimique dans l’interaction médicament-récepteur?
Liaison de covalence liaison de coordination liaison ionique liaison hydrogène force de van der Waals
Citez les liaison faible de l’interaction MR?
La liaison de coordination
la liaison ionique
la liaison hydrogene
la force de van der wallas (très faible)
Quelles sont les caractéristiques de la liaison de covalence?
Mise en commun d’un double et d’électrons chaque atome donnant un électron
liaison stable voire irréversible
réversible en cas d’intervention d’un catalyseur
Quelles sont les caractéristiques de la force de van der Waals?
Se fait entre deux atomes semblables
la force attractive est produite par de légères distorsion induite par les nuage électronique entourant chaque noyau
Quelles sont les méthodes d’étude des récepteurs?
Méthode direct
méthode indirect
Comment se fait la méthode d’étude direct
Isolation du récepteur
son identification
et l’étude biochimique et physico-chimique
Quelles sont les méthodes physico-chimique de l’étude direct?
Fluorescence
résonance électronique
technique spectrometric
ultracentrifugation analytique dans la forme la taille est la densité des récepteurs
Comment se fait la méthode d’étude indirect?
Par l’étude de l’effet obtenu lors de l’application du médicament
Définis l’acétylcholine
C’est un neurotransmetteur libéré par des fibres nerveuses cholinergique
sur quel recepteur agit l’acétylcholine
Les récepteurs de la plaque neuromusculaire
au niveau du:
*Muscle lisse
*Des cellules des ganglions du système nerveux autonome
*De certaines cellules du système nerveux central
*Du myocarde
Quelle est la formule de l’acétylcholine
Ammonium quaternaire chargé positivement
Chaîne à 2C et un groupe carboxyle
Quelle est la fonction déterminante de l’affinité de l’acétylcholine pour son récepteur?
la fonction ester ion+++
le groupe carboxyle a un rôle significatif
Le groupe cationique de l’Ach indique la présence d’un groupe complémentaire à la surface du récepteur, lequel?
indique la présence d’un groupe anionique
Quelles sont les structures de stabilisation du complexe Ach-récepteur?
Les deux groupes méthyl grâce à des forces de van der Wallace
L’oxygène du groupe carboxyle grâce à une liaison de type hydrogene
Comment est représenté la le logarithme de la relation dose-réponse?
C’est une COURBE SIGMOIDE qui approche la réponse 0 % à faible dose et maximale 100 % à haute dose
Quels sont les remarques lors de l’ajout de l’acétylcholine et l’arécoline sur l’iléon?
Affinité Ach > Ar
Efficacité Ar > Ach
Comment est le LDR de deux médicaments ayant le même mode d’action sur un meme récepteur?
Paralleles
Qu’est-ce que la marge thérapeutique?
C’est l’intervalle qui existe entre le LDR de l’effet pharmacologique et le LDR de l’effet létale
Qu’est-ce que l’index ou intervalle thérapeutique IT?
C’est le rapport entre la dose létale 50 et la dose efficace 50
IT= DL50/DE50
Si la marge thérapeutique étroite il y aura risque de..
Risque d’inefficacité
risque accru de toxicité
Quels sont les médicaments à marge thérapeutique étroite?
lithium
acide valproique
digoxine
antivitamine K
Une marge thérapeutique étroite nécessite..
Un dosage plasmatique du médicament
Qu’est-ce que le DE 50
C’est la dose capable de produire une réponse égale à la moitié de l’effet maximum obtenu sur l’animal
Qu’est-ce que le DL50
C’est la dose capable de tuer la moitié des animaux au cours d’une expérience
DL50↘️–> Toxicité↗️↗️
