Agoniste/antagoniste Flashcards
Quelle est la définition d’un agoniste
Ligand dont la liaison au récepteur entraîne une action biologique
Quelle est la définition entre un agoniste entier et un agoniste partiel
Laconisme entier provoque une action biologique maximale noradrénaline sur les récepteurs bêta 1
alors que agoniste partiel provoque une action biologique partiel
Pindolol sur les récepteurs bêta 1
Qu’est-ce que l’activité intrinsèque alpha
C’est la capacité du ligand à produire un effet plus ou moins important on se liant a un récepteur
alpha = 1 agoniste entier
alpha = 0 antagoniste
1
Qu’est-ce que l’efficacité
La capacité du ligand à produire un effet plus ou moins important en se liant a un récepteur
elle permet de comparer plusieurs substances entre elles
Quelle est la définition de la puissance
c’est une notion caractérisé par la CE50 c’est-à-dire la concentration nécessaire pour obtenir 50 % de l’effet maximale
plus le CE50 est baw plus la substance est puissante
Riva définition d’un antagoniste
c’est une substance ayant une affinité pour un récepteur mais ne déclenche pas une action pharmacologique
Comment agit l’antagoniste compétitif
il se fixe sur le même récepteur que l’agoniste et est capable de le déplacer par la loi d’action des masses
Son adjonction à des concentrations croissantes diminue l’affinité de l’agoniste pour son récepteur
Quel est l’aspect de la courbe LDR d’un médicaments agoniste dont on ajoute un antagoniste
la courbe est déplacé parallèlement vers la droite en présence de concentration croissante de l’antagoniste dont l’activité intrinsèque = 0
L’effet maximum ne change
Donne un example de l’antagoniste compétitif
d-tubocurarine antagoniste de l’ACH
Réversibilité de l’antagonisme par Néostigmine: inhibition de l’Acetyl Choline esterases et donc l’inhibition de la voie de dégradation de l’acétylcholine, il y’aura accumulation de ce dernier et [ACH] ↗️↗️ et lever de la paralysie
Quelle est la définition d’un antagoniste non compétitif
C3s antagoniste se fixe sur le même récepteur que la l’agoniste mais sur un site de liaison différents
ou
il se fixe sur le même site mais de façon covalente irréversible
l’augmentation de concentration ne permet pas de récupérer l’effet
Quel est l’aspect de la courbe LDR en cas d’antagonisme non compétitif
le déplacement des courbes vers la droite et vers le bas avec des concentrations croissantes d’ antagoniste
Qu’est-ce que l’antagonisme non compétitif fonctionnel
ces deux agoniste différents se liant sur deux récepteurs différents ayant des effets contraires
L’un inhibe l’action de l’autre
Quel est l’aspect de la courbe LDR dans l’antagonisme non compétitif fonctionnel
Les courbe ne sont plus parallèle mais divergente
L’adjonction de l’antagoniste diminue l’activité intrinsèque de l’agoniste avec une diminution de l’effet maximale
Quand est-ce que la synergie est potentialisatrice
Lorsque l’effet était de médicaments est supérieur à la somme des effets élémentaire
Donner un exemple sur la potentialisation
Les betalactamines potentialise l’effet des aminosides
les bêtalactamines lyse la paroisse bactérienne pour permettre aux aminosides de se diffuser et l’action au niveau des ribosomes
