Interacciones fármaco-receptor Flashcards
La tasa de fijación de los fármacos a las células está determinada por
La ley de acción de masas
De esto depende la respuesta farmacológica
Del número de receptores ocupados
Menciona los dos tipos de agonistas que existen
Puro (total o completo) y parcial
No modifican el equilibrio entre los estados activo e inactivo del receptor, muestran idéntica afinidad por ambos. Tienen afinidad por un receptor pero carecen de eficacia intrínseca
Antagonistas puros
Su eficacia es baja, requieren ocupar una alta proporción de receptores para que produzca el efecto
Agonista parcial
Su eficacia es baja, requieren ocupar una alta proporción de receptores para que produzca el efecto
Agonista parcial
Actúa sobre un sitio de fijación íntimamente relacionado con ek receptor, pero diferente del de reconocimiento del agonista
Antagonista no competitivo
La capacidad de un fármaco para activar receptores y generar una respuesta celular es reflejo de su
Eficancia
Es función principalmente de su afinidad, por lo que debería conseguirse la mitad de su efecto máximo con concentraciones del fármaco no muy diferentes a las que dan lugar una ocupación del 50% de los receptores
Potencia
Medida de la probabilidad de un receptor ocupado adopte una conformación activa
Actividad intrínseca (alfa)
Cociente entre la eficacia del agonista y la concentración total de receptores en ese tejido denota la eficacia asociada con un único receptor.
Eficacia intrínseca (epsilon)
El antagonismo puro es reversible solo aumentando la dosis del agonista. Cierto o Falso
Cierto
Al unirse a un sitio diferente en el receptor al del agonista, cambia la afinidad del receptor por el agonista disminuyéndola
Antagonísta alostérico (alotrópico)
Un fármaco que se une al sitio alostérico en el receptor podría potenciar los efectos del agonista puro, por lo que se llama
Agonista alostérico
Es la dosis necesaria de un fármaco para producir un efecto específico en 50% de la población.
Dosis eficaz media
