Inibidores e indutores enzimáticos (da P450) Flashcards
1
Q
Fale dos Inibidores enzimáticos
A
- Fármacos que INIBEM uma ou mais enzimas de P450, reduzindo a atividade metabólica deste sistema. Ou seja, diminuem a biotransformação de seus substratos, aumentando a distribuição desse fármaco (aumenta a concentração plasmática do fármaco).
p. e.: fluconazol, que inativa a 3A4 da P450.
2
Q
Fale das consequências dos inibidores enzimáticos e dê os exemplos
A
Consequência: Maiores incidências de reações adversas.
EX: Cimetidina, cetoconasol, fluconasol, omeprazol, antirretrovirais, fluoxetina.
3
Q
Fale dos Indutores enzimáticos
A
- Fármacos que AUMENTAM a síntese de uma ou mais enzimas do P450, aumentando a atividade metabólica deste sistema (aumenta a velocidade de biotransformação).
- Assim, diminui-se a concentração plasmática do fármaco.
4
Q
Fale das consequências dos iindutores enzimáticos e dê os exemplos
A
Consequência: Diminui os efeitos farmacológicos (desde que a biotransformação forme fármacos inativos).
EX: Anticonvulsivantes(carbamazepina, fenobarbital, fenitoína) e a rifampicina (antibiótico).
5
Q
Compare os efeitos da ação inibitória com a indutória:
A
- INIBITÓRIA: Diminui a velocidade de biotransformação (aumentando a concentração plasmática do fármaco inicial)
- INDUTÓRIA: Aumenta a quantidade de enzimas da biotransformação, o que promove aumento da velocidade (diminuindo a a concentração plasmática do fármaco inicial)
6
Q
Quais os casos que é preciso lembrar?
A
- PRÓ-FÁRMACOS: o quadro inverte.
- ETILISTAS AGUDOS: funciona como inibidor enzimático.
- ETILISTAS CRÔNICOS: funciona como indutor enzimático.