Inibidores e indutores enzimáticos (da P450) Flashcards

1
Q

Fale dos Inibidores enzimáticos

A
  • Fármacos que INIBEM uma ou mais enzimas de P450, reduzindo a atividade metabólica deste sistema. Ou seja, diminuem a biotransformação de seus substratos, aumentando a distribuição desse fármaco (aumenta a concentração plasmática do fármaco).
    p. e.: fluconazol, que inativa a 3A4 da P450.
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2
Q

Fale das consequências dos inibidores enzimáticos e dê os exemplos

A

Consequência: Maiores incidências de reações adversas.

EX: Cimetidina, cetoconasol, fluconasol, omeprazol, antirretrovirais, fluoxetina.

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3
Q

Fale dos Indutores enzimáticos

A
  • Fármacos que AUMENTAM a síntese de uma ou mais enzimas do P450, aumentando a atividade metabólica deste sistema (aumenta a velocidade de biotransformação).
  • Assim, diminui-se a concentração plasmática do fármaco.
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4
Q

Fale das consequências dos iindutores enzimáticos e dê os exemplos

A

Consequência: Diminui os efeitos farmacológicos (desde que a biotransformação forme fármacos inativos).

EX: Anticonvulsivantes(carbamazepina, fenobarbital, fenitoína) e a rifampicina (antibiótico).

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5
Q

Compare os efeitos da ação inibitória com a indutória:

A
  • INIBITÓRIA: Diminui a velocidade de biotransformação (aumentando a concentração plasmática do fármaco inicial)
  • INDUTÓRIA: Aumenta a quantidade de enzimas da biotransformação, o que promove aumento da velocidade (diminuindo a a concentração plasmática do fármaco inicial)
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6
Q

Quais os casos que é preciso lembrar?

A
  • PRÓ-FÁRMACOS: o quadro inverte.
  • ETILISTAS AGUDOS: funciona como inibidor enzimático.
  • ETILISTAS CRÔNICOS: funciona como indutor enzimático.
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