INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTURA DE SEROTONINA (ISRS) Flashcards
MECANISMO DE ACCIÓN
Actúan inhibiendo a SERT (transportador), evitando así la recaptura de 5-HT, lo que conduce su aumento en la hendidura sináptica de la neurona serotoninergica y potenciando la neurotransmisión.
✅ NOTA: Primera elección. Mejoría significativa = 2-4 sem. Máximo beneficio = 12 sem. Tratamiento puente = benzodiaceoinas. Retiro Escalonado.
FLUOXETINA
🔵 Indicaciones: Depresión, Trastorno bipolar, Bulimia Nerviosa, TOC.
🔵 Farmacocinética: VO, ↑UPP, Metabolismo por CYP2D6, metabolito activo norfluoxetina, eliminación renal y t1/2e de 2-16 días.
🔵 RAM: GI ( estreñimiento, diarrea). SN (náusea, somnolencia). SEX (Impotencia sexual, alteración de eyaculación). Sx. serotoninérgico (mareo, agitación, temblores, sudoración).
🔵 Interacciones: IMAO, Cisaprida, Tramadol.
🔵 Precauciones y contraindicaciones: Alergia a Fluoxetina, No administrar en combinación con IMAO. Precaución en Acatisia, Insuficiencia Hepática, Sx. de abstinencia.
🔵 FDA embarazo: C
ESCITALOPRAM
🟠 Indicaciones: Depresión y Ansiedad.
🟠 Farmacocinética: VO, ↑UPP, Metabolismo por CYP2D6 y CYP2C19, eliminación renal y t1/2e de 30 hrs.
🟠 RAM: GI ( estreñimiento, diarrea). SN (náusea, somnolencia). SEX (Impotencia sexual, alteración de eyaculación). Sx. serotoninérgico (mareo, agitación, temblores, sudoración).
🟠 Interacciones: IMAO, Fluconazol, Cisaprida.
🟠 Precauciones y contraindicaciones: Contraindicado en pacientes con Sx. de QT largo. Precaución en Tendencias suicidad, Epilepsias, Prolongación de Intervalo QT.
🟠 FDA embarazo: C – D.
PAROXETINA
🔴 Indicaciones: Depresión, Ansiedad, TOC, Pánico – Fobia.
🔴 Farmacocinética: VO, En presencia de alimentos ↑Cmáx y ↓Tmáx, ↑UPP, Metabolismo por procesos de oxidación y metilación, eliminación 64% orina y 36% en heces y y t1/2e de 21 hrs.
🔴 RAM: GI ( estreñimiento, diarrea). SN (náusea, somnolencia). SEX (Impotencia sexual, alteración de eyaculación). Sx. serotoninérgico (mareo, agitación, temblores, sudoración).
🔴 Interacciones: IMAO, Tramadol, Cisaprida.
🔴 Precauciones y contraindicaciones: Precaución en Tendencia suicida, Sx. serotoninergico, Glaucoma. Contraindicaco en tratamiento con IMAO, Pimozida o Tamoxifeno.
🔴 FDA embarazo: C – D.
SERTRALINA
🟣 Indicaciones: Depresión, TOC, Pánico – Fobia.
🟣 Farmacocinética: VO, ↑UPP, Metabolismo por CYP2D6 y CYP3A4, excresión por heces y orina, t1/2e de 26 hrs.
🟣 RAM: GI ( estreñimiento, diarrea). SN (náusea, somnolencia). SEX (Impotencia sexual, alteración de eyaculación). Sx. serotoninérgico (mareo, agitación, temblores, sudoración).
🟣 Interacciones: IMAO, Fluconazol, Cisaprida
🟣 Precauciones y contraindicaciones: Contraindicado en Hipersensibilidad conocida a sertralina, No usar simultaneamente con IMAO.
🟣 FDA embarazo: C