BENZODIAZEPINAS, AGONISTAS ALOSTÉRICOS DEL RECEPTOR GABA A

Question 1

MECANISMO DE ACCIÓN

Answer 1

Agonistas alostéricos del receptor GABA A (se unen enre la subunidad α y δ), potenciando el efecto de GABA y facilitando la apertura de los canales. Esto hace que haya un incremento en la conductancia de Cl- que reduce la excitabilidad neuronal.

✅ NOTA: GABA es un neurotransmisor inhibitorio. Esta involucrado en crear un efecto de relajación y tranquilizante, reduciendo la transmisión de impulsos nerviosos, por lo que es recomendado para pacientes con ansiedad. Retirar tratamiento paulatinamente.

Question 2

DIAZEPAM

Answer 2

*️⃣ ACCIÓN LARGA: t1/2e de 43-100 hrs.

🟢 Indicaciones: Trastornos de ansiedad, Trastornos musculares, Convulsiones, Sx. de abstinencia alcohólica.

🟢 Farmacocinética: Administración vía oral, nasal, rectal, IV, IM. Atraviesa la barrera hematoencefálica y placenta. ↑UPP. Metabolismo por CYP3A4. Sus metabolitos activos son desmetildiazepam, oxazepam y temazepam. Eliminación por vía renal.

🟢 RAM: Infección o depresión respiratoria, dolor abdominal, estreñimiento, somnolencia, erupciones cutáneas.

🟢 Interacciones: Uso con otros depresores de SNC puede causar depresión respiratoria.

🟢 Precauciones y contraindicaciones: Puede provocar dependencia física y psíquica. Contraindicado en alergia a benzodiacepinas, apnea del sueño o miastenia grave.

🟢 FDA embarazo: D

Question 3

ALPRAZOLAM

Answer 3

*️⃣ ACCIÓN INTERMEDIA: t1/2e de 12-15 hrs.

🟠 Indicaciones: Trastorno de ansiedad.

🟠 Farmacocinética: VO. ↑UPP. Parece que atraviesa placenta. Metabolismo por CYP3A4. Eliminado por vía renal.

🟠 RAM: Infección o depresión respiratoria, estreñimiento, somnolencia, mareo, astenia, erupciones cutáneas.

🟠 Interacciones: Uso con otros depresores de SNC puede causar depresión respiratoria.

🟠 Precauciones y contraindicaciones: Puede provocar dependencia física y psíquica. Contraindicado en alergia a benzodiacepinas, apnea del sueño o miastenia grave.

🟠 FDA embarazo: D

Question 4

TRIAZOLAM

Answer 4

*️⃣ ACCIÓN CORTA: t1/2e de 1.5-5.5 hrs.

🟣 Indicaciones: Insomnio.

🟣 Farmacocinética: VO. ↑UPP. Metabolismo por CYP3A4. Su metabolito activo es α-hidroxibenzodiazepina. Excreción renal y hepática.

🟣 RAM: Infección o depresión respiratoria, estreñimiento, somnolencia, mareo, astenia, erupciones cutáneas.

🟣 Interacciones: Uso con otros depresores de SNC puede causar depresión respiratoria.

🟣 Precauciones y contraindicaciones: Puede provocar dependencia física y psíquica. Contraindicado en alergia a benzodiacepinas, apnea del sueño, coma, insuficiencia hepática, intoxicación etílica aguda, miastenia grave y síncope.

🟣 FDA embarazo: X

Question 5

ZOLPIDEM

Answer 5

*️⃣ ACCIÓN CORTA: t1/2e de 2.5 hrs.

🟤 Indicaciones: Insomnio

🟤 Farmacocinética: VO. ↑UPP. Atraviesa la placenta. Metabolismo por CYP3A4. Excreción en orina y heces.

🟤 RAM: Somnolencia, Fatiga, Mareo, Problemas GI, Cefalea.

🟤 Interacciones: Uso con otros depresores de SNC puede causar depresión respiratoria.

🟤 Precauciones y contraindicaciones: Puede provocar dependencia física y psíquica. Contraindicado en apnea del sueño, coma, intoxicación etílica aguda, miastenia grave y síncope.

🟤 FDA embarazo: C