Inhibidores de la recaptación y bloqueantes de receptores Flashcards
Qual é o mecanismo de ação dos antidepressivos tricíclicos?
Bloqueiam a recaptação pré-sináptica de serotonina (5-HT) e noradrenalina (NA) e bloqueiam receptores acoplados a canais de sódio.
Como os antidepressivos tricíclicos afetam os receptores em longo prazo?
Estimulam autorreceptores inibitórios, diminuindo a liberação de neurotransmissores e reduzindo efeitos adversos iniciais.
Desensibilizam os receptores em 4 a 6 semanas, melhorando os sintomas clínicos.
Qual é a metabolização dos antidepressivos tricíclicos?
Metabolizados pelo CYP2D6, com excreção renal. A meia-vida varia (ex.: Amitriptilina: 16 horas; Nortriptilina: 30 horas).
Quais são os efeitos adversos imediatos dos antidepressivos tricíclicos?
Sedação.
Transtornos gastrointestinais.
Disfunção sexual.
Perda de apetite.
Insônia e taquicardia (bloqueio de recaptação de NA).
Quais são os efeitos tardios dos tricíclicos?
Hipotensão postural (+++).
Xerostomia, constipação, visão borrada (efeito anticolinérgico).
Disfunção cognitiva e delírio.
Taquicardia e aumento de peso (bloqueio de H1).
Arritmias cardíacas (bloqueio de canais de sódio).
Tendência suicida em jovens.
Quais efeitos no SNC são comuns?
Tremores, SEP (sintomas extrapiramidais), hiperprolactinemia e redução do limiar convulsivo.
Quais medicamentos interagem com os antidepressivos tricíclicos via CYP2D6?
Inibidores: Bupropiona, Isoniazida, ISRS, Quinidina, Ritonavir.
Indutores: Álcool crônico, Carbamazepina, Rifampicina.
Quais precauções devem ser tomadas com os tricíclicos?
Evitar em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, hipotensão, hipertrofia prostática, insuficiência renal, glaucoma e epilepsia descontrolada.
Quais são as contraindicações absolutas dos tricíclicos?
IAM recente, bloqueio de ramo, síndrome confusional grave, hipertensão sistêmica grave, gravidez e lactação.
Quais são os sinais de intoxicação por tricíclicos?
Cardiotoxicidade: Hipotensão, taquicardia sinusal, QT prolongado, fibrilação ventricular.
Neurotoxicidade: Sonolência, convulsões, confusão.
Síndrome anticolinérgica: Retenção urinária, midríase, íleo paralítico.
Qual é o mecanismo de ação da Trazodona?
Inibe levemente a recaptação de serotonina (5-HT) e noradrenalina (NA).
Bloqueio fraco dos receptores 5-HT2 (reduzindo efeitos adversos sexuais).
Bloqueio fraco de H1 e α2, causando sedação.
Quais são as características farmacocinéticas da Trazodona?
dministração: Oral.
Biodisponibilidade: 65%.
Distribuição: União às proteínas plasmáticas de 96%.
Metabolismo: Hepático via CYP2D6, produzindo metabólitos ativos.
Excreção: 75% renal, 25% pelas fezes.
Meia-vida (t½): 6-11 horas.
Quais são os principais efeitos adversos da Trazodona?
Sedação.
Tontura.
Hipotensão postural (HipoTA).
Náuseas e vômitos.
Priapismo (raro).
Quais medicamentos podem interferir com o metabolismo da Trazodona?
Inibidores: Fenitoína e Carbamazepina.
Associação com inibidores da MAO pode causar síndrome serotoninérgica.
O risco de efeitos graves aumenta com álcool, benzodiazepínicos e barbitúricos.
Quais são as contraindicações e precauções no uso de Trazodona?
Uso com anti-hipertensivos.
Pacientes com mais de 65 anos.
Insuficiência renal (IR).
Insuficiência hepática (IHep).
Gravidez e lactação.
