Inhibición de la síntesis proteica Flashcards
Son bactericidas o bacteriostáticos?
Bacteriostáticos
Como si dividen y cuáles son (decir de cada grupo)
30S: tetraciclinas; aminoglucósidos
50S: clorifenicol; lincosamida; macrólidos; linezolid
Características de las tetraciclinas (+ farmacocinética)
• Bacteriostáticos de amplio espectro
-Activos frente a bacterias grampositivas y gramnegativas, incluyendo anaerobios
Farmacocinética
○ Absorción: 95 a 100 % doxiciclina y minociclina.
○ Absorción disminuida por los alimento
☆ Quelación con Ca, se unen a los huesos en crecimiento y dientes.
○Excreción por bilis (circulación enteropática) y orina (doxiclina eliminación no renal)
EA
Tetraciclinas
○ Hepatotoxicidad○ Estructura ósea y dientes: discoloración en dientes.
○ Toxicidad renal
○ Toxicidad vestibular (minociclina)
○ Diarrea (superinfección bacteriana o Colitis Pseudomembranosa)
○Sindrome de Fanconi: nauseas, vómitos, poliuria, polidipsia, proteinuria, acidosis, glucosuria, aminoaciduria (tetraciclinas vencidas)
Características de los aminoglucósidos y ejemplos de nombre de los fármacos
•Antibióticos bactericidas de pequeño espectro, activos frente a bacilos Gram (-) aerobios y estafilococos.
•Poseen un estrecho rango terapéutico por lo que hay que tener cuidado para evitar efectos tóxicos.
• Estreptomicina
• Neomicina
• Amikacina
• Gentamicina
• Tobramicina
Aminoglucósidos
Farmacodinamia y Farmacocinética
Farmacodinamia
○ Se une de forma irreversible a la subunidad 30 S del ribosoma
Farmacocinética
○ Se absorben escasamente por el tracto gastrointestinal
○ Se administra por VO solo para la descontaminación intestinal
○ Administración por vía IM o IV.
Aminoglucósidos
Propiedades
▪︎Son ineficaces contra gramnegativos anaerobios.
▪︎Efecto postantibiótico
☆Se inactivan químicamente con los betalactámicos in vitro
Aminoglucósidos
Usos clínicos
Bacteriemias por gramnegativos Estreptomicina, Kanamicina y Amikacina: activos contra Mycobacterium tuberculosis
Estreptomicina: siempre asociada a otro ATB, Brucelosis (junto a tetraciclina o doxiciclina)
Gentamicina: es el más activo en el tratamiento sinérgico frente a enterococos. Infecciones severas por enterobacterias. (Endocarditis infecciosa asociada a un betalactámico)
-Tópica en foliculitis, forunculosis
Amikacina: mayor actividad antipseud omona
-Activa frente a bacterias resistentes a otros aminoglucósidos. Se usa en neutropenias febriles.
Aminoglucósidos
EA y contraindicaciones
○ Nefrotoxicidad: 5-15 % (neomicina)
○ Ototoxicidad: 1-10%
Contraindicaciones
○ Embarazo
○ Lactancia
○ Pcts con lesiones del VIII par
○ Pcts con IR
Cuáles son las características de los Macrólidos?
○Unión reversible a la subunidad ribosomal 50s
○ Amplio espectro
○ Alternativa para pacientes alérgicos a beta-lactámicos
○ Tienen efecto post-antibiótico.
○ Vía oral
○ Bacteriostáticos
○ Grampositivos; Gramnegativos; Espiroquetas
Farmacocinética de los macrólidos
○ Buena absorción por VO.
○ Eliminación por vía biliar.
○ Buena distribución (Pasa BHE)
○ Azitromicina: se acumula intracelularmente.
○ La eritromicina inhibe el P-450 potenciando los efectos de:
▪ Carbamazepina ▪ Antihistamínicos ▪ Anticoagulantes orales
▪ Teofilina ▪ Ácido valproico ▪ Digoxina.
Macrólidos
Usos clínicos
○ Infecciones ORL
○ Infecciones por Chlamydia
☆ Neumonías atípicas: Legionella, Campylobacter, Mycoplasma, Bartonella henselae, etc.
○ Sífilis, difteria (Eritromicina)
○ Claritromicina: Helicobacter pylori
Macrólidos
EA
HEPATITIS COLESTÁSICA (principalmente con estolato)
Oxazolaldinonas (Linezolid)
Características (+ EA y uso)
• ATM sintético
• ANTI SAMR y ERV
• Actividad frente a grampositivo
• Es bacteriostático excepto para estreptococo, con el cual es bactericida.
• Metabolización por oxidación.
• La mayor toxicidad del linezolid es de carácter hematológica-reversible.
• La trombocitopenia es la manifestación más común. También puede ocurrir neutropenia.
• Usos: ○infecciones por E. faeicum resistente a vancomicina, neumonía nosocomial o de la comunidad e infecciones de piel-
Cloranfenicol
Características
Se une reversiblemente a la subunidad 50S ribosomal
Amplio espectro, activo contra microorganismos aerobios y anaerobios grampositivos y gramnegativos.
Cloranfenicol
EA
○Hematológicos: Depresión medular – anemia aplásica idiosincrática.
○ Sme gris del recién nacido: ▪Intoxicación multiorgánica con colapso cardiovascular, cianosis, hipotensión, vómitos, anorexia, letargia, distensión abdominal. Al segundo día, flacidez, piel gris, distress respiratorio y shock. Tasa de mortalidad alta.
Clorafenicol
Uso
- meningitis
- Fiebre tifoidea
- Infecciones x Rickettsias
Estreptogramineas
Características
- Bactericida, activa contra cocos grampositivos, incluyendo cepas resistentes a múltiples fármacos (SARM)
Administración IV - Se metaboliza rápidamente
- Se elimina principalmente por heces (insuficiencia hepática ajustar la dosis).
Estreptogramineas
Uso clínico
○ Infecciones causadas por cepas resistentes a vancomicina de E. faecium, pero no a E. faecalis.
Clindamicina
Características
○ Inhiben las síntesis de proteínas (unión a subunidad 50 S ribosomal).
○ Bacteriostáticos – bactericida (estafilococos)
○ Estreptococos, estafilococos y neumococos. Anaerobios grampositivos y gramnegativos.
Clindamicina
Farmacocinética
○ Ingresa bien a la mayor parte de los tejidos, con excepción del cerebro y del LCR;
○ Penetra bien en los abscesos
○ Excretado en la bilis y la orina.
○ No se requiere ajustar la dosis en insuficiencia renal.
Clindamicina
Uso clínico y EA
Uso
○ Infección por SARM
EA
○ Es un factor de riesgo para diarrea y colitis debida a Clostridium difficile
