Infección por VIH Flashcards
¿Cuál es el mecanismo de acción de Abacavir?
Inhibe la transcriptasa inversa del VIH, interrumpe el ciclo de replicación
¿Cuáles son las indicaciones clínicas de Abacavir?
Tratamiento de infección por VIH, en terapia de combinación antirretroviral, se debe de realizar prueba de detección del alelo HLA B5701
¿Cuál es la farmacocinética relevante de Abacavir?
A: oral (biodisponibilidad 83%)
D: 0.6 L, UP=50%
M: hepático
E: renal y en heces
¿Cuáles son las reacciones adversas de Abacavir?
- Hipersensibilidad
- Cardiovasculares
- Dolor abdominar
- Disnea
- Fiebre
¿Cuáles son las interacciones relevantes de Abacavir?
- Disminución de la concentración plasmática por: rifampicina, fenobarbital, fenitoína
¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes de Abacavir?
- Contraindicado: en hipersensibilidad- insuficiencia hepática grave y en alelo HLA B5701
- Precaución: en enfermedad renal
- FDA: C
¿Cuál es el mecanismo de acción de Zidovudina?
Inhibe de forma competitiva y selectiva a la enzima transcriptasa inversa del virus
¿Cuáles son las indicaciones clínicas de Zidovudina?
Tratamiento de infección por VIH, terapia de combinación antirretroviral, quimioprofilaxis en embarazadas VIH positivo para prevenir transmisión materno-fetal y profilaxis en recién nacidos
¿Cuál es la farmacocinética relevante de Zidovudina?
A: oral (biodisponibilidad 50-89%)
D: 1.6 L , UP=30-38%
M: hepático, es un profármaco
E: en heces
¿Cuáles son las reacciones adversas de Zidovudina?
- Aumento de triglicéridos
- Aumento del colesterol
- Hiperglucemia
- Exantema
- Anemia, neutro y leucopenia
¿Cuáles son las interacciones relevantes de Zidovudina?
- Toxicidad aumentada por: ác. valproico, fluconazol, metadona
Absorción reducida por: claritromicina
¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes de Zidovudina?
- Contraindicado: en hipersensibilidad
- Precaución: en insuficiencia hepática y renal
- FDA: C
¿Cuál es el mecanismo de acción de Efavirenz?
Es un inhibidor no competitivo de la transcriptasa inversa del VIH
¿Cuáles son las indicaciones clínicas de Efavirenz?
Tratamiento de infección por VIH en pacientes con SIDA, NO en monoterapia
¿Cuál es la farmacocinética relevante de Efavirenz?
A: oral (absorción disminuye con antiácidos)
D: UP=99%
M: hepático CYP3A4, CYP2C9
E: renal
¿Cuáles son las reacciones adversas de Efavirenz?
- SNC (transtornos del sueño, ideas
suicidad) - Aumento de triglicéridos
- Aumento de colesterol
- Hiperglucemia
-Fotosensibilidad
¿Cuáles son las interacciones relevantes de Efavirenz?
- Evitar combinar con: simeprevir, saquinavir, atazanavir/ritonavir.
- Aumento de dosis de: lopinavir/ritonavir
¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes de Efavirenz?
- Contraindicado: en hipersensibilidad e insuficiencia hepática
- Precauciones: insuficiencia renal
- FDA: D
¿Cuál es el mecanismo de acción de Tenofovir?
Se incorpora de forma competitiva en la cadena DNA en el proceso de síntesis, inhibe la transcriptasa inversa del VIH y la polimerasa del VH
¿Cuáles son las indicaciones clínicas de Tenofovir?
Tratamiento de infección por VIH o con el VHB-C
¿Cuál es la farmacocinética relevante de Tenofovir?
A: oral (25% de biodisponibilidad)
D: 0.6-0.8L/kg, UP= 99%
M: hepático CYP3A4, CYP2C9
E: renal
¿Cuáles son las reacciones adversas de Tenofovir?
- Hipersensibilidad
- Náusea
- Diarrea
- Erupciones cutáneas
- Cefaleas leves
¿Cuáles son las interacciones relevantes de Tenofovir?
- Concentración plásmatica aumentada por: ledispavir/sofosbuvir
- Concentración aumentada por fármacos que reducen la función renal
¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes de Tenofovir?
- Contraindicado: en hipersensibilidad, insuficiencia renal
- Precaución: en insuficiencia hepática
- FDA: B
¿Cuál es el mecanismo de acción de Atazanavir?
Inhibidor de la proteasa azapeptído del VIH, la aspartilproteasa, evitando que se generen viriones maduros
¿Cuáles son las indicaciones clínicas de Atazanavir?
Tratamiento de infección por VIH en pacientes con SIDA
¿Cuál es la farmacocinética relevante de Atazanavir?
A: oral (68%, aumenta con alimentos ácidos)
D: UP=86%
M: hepático CYP3A4/5
E: en heces
¿Cuáles son las reacciones adversas de Atazanavir?
- Hiperbilirrubinemia
(hepatotoxicidad) - Hiperglucemia
- Ictericia ocular, ictericia
- Dispepsia
- Descenso de neutrófilos
¿Cuáles son las interacciones relevantes de Atazanavir?
- Monitorizar y ajustar dosis con: carbamazepina, lamotrigina, fenitoína, fenobarbital
- Controlar el INR con: warfarina
¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes de Atazanavir?
- Contraindicado: en hipersensibilidad e insuficiencia hepática grave
- FDA: B
¿Cuál es el mecanismo de acción de Lopinavir?
Es un inhibidor de las proteasas del VIH, se producen viriones no infectantes
¿Cuáles son las indicaciones clínicas de Lopinavir?
Tratamiento de infección por VIH en pacientes con SIDA
¿Cuál es la farmacocinética relevante de Lopinavir?
A: oral (25%)
D: 16.9 L, UP=98%
M: hepático CYP3A
E: en heces y renal
¿Cuáles son las reacciones adversas de Lopinavir?
- Hiperglucemia
- Hiperlipidemia
- Cardiovascular
- Neuropatía
- Infección de tracto respiratorio
¿Cuáles son las interacciones relevantes de Lopinavir?
- No administrar con: ranolazina, colchicina, quetiapina, ergonovina, ergotamina, triazolam, entre otros.
- Concentración disminuida por: efavirenz
¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes de Lopinavir?
- Contraindicado: en hipersensibilidad e insuficiencia hepática grave
- FDA: C
¿Cuál es el mecanismo de acción de Enfuvirtida?
Se une a la subunidad protéca gp41, que evita la fusión de la membrana viral con la celular
¿Cuáles son las indicaciones clínicas de Enfuvirtida?
Tratamiento de infección por VIH en pacientes con SIDA
¿Cuál es la farmacocinética relevante de Enfuvirtida?
A: administración SC e IM
D: 5.5 L, UP=92%
M: proteólisis (aminoácidos)
E: Reciclaje de aminoácidos
¿Cuáles son las reacciones adversas de Enfuvirtida?
- Hipersensibilidad (local)
- Sinusitis
-Gripe, neumonía - Incremento de triglicéridos
- Diabetes mellitus
¿Cuáles son las interacciones relevantes de Enfuvirtida?
-En estudios no se han observado interacciones farmacológicas con repercusión/relevancia clínica
¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes de Enfuvirtida?
- Contraindicado: en hipersensibilidad
- Precaución: en insuficiencia hepática y renal
- FDA: B
¿Cuál es el mecanismo de acción de Maraviroc?
Se une de forma reversible al CCR5, correceptor del VIH, disminuye la unión de la gp120 al correceptor
¿Cuáles son las indicaciones clínicas de Maraviroc?
Tratamiento de infección por VIH en pacientes con SIDA (adultos y pediátricos)
¿Cuál es la farmacocinética relevante de Maraviroc?
A: oral (25%)
D: 194 L, UP=76%
M: hepático CYP3A
E: en heces y renal
¿Cuáles son las reacciones adversas de Maraviroc?
-Hepatotoxicidad
-Tos
-Hipotensión
- Astenia
- anemia y anorexia
¿Cuáles son las interacciones relevantes de Maraviroc?
- No recomendado con: fosamprenavir/ ritonavir, rifampicina más efavirenz
- Se debe aumentar la dosis con: efavirenz o rifampicina
¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes de Maraviroc?
- Contraindicado: en hipersensibilidad
- Precaución: en insuficiencia hepática y renal
- FDA: B-C
¿Cuál es el mecanismo de acción de Bictegravir?
Es un inhibidor de integrasa de segunda generación, con mayor barrera genética a la resistencia
¿Cuáles son las indicaciones clínicas de Bictegravir?
Tratamiento de infección por VIH en pacientes adultos sin resistencia viral actual o previa a los inhibidores de la integrasa, emtricitabina o tenofovir
¿Cuál es la farmacocinética relevante de Bictegravir?
A: oral
D: 0.2 L, UP=99%
M: hepático CYP3A UGT1A
E: renal
¿Cuáles son las reacciones adversas de Bictegravir?
- Hiperglucemia
- Toxicidad ósea
- Diarrea
- Náuseas
- Depresión y trastornos del sueño
¿Cuáles son las interacciones relevantes de Bictegravir?
- Disminuye su concentración plasmática: rifampicina, hierba de San Juan
-Aumenta su concentración plasmática: atazanavir
¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes de Bictegravir?
- Contraindicado: en hipersensibilidad e insuficiencia renal grave
- Precaución: en insuficiencia hepática y en adultos de 65 años o más
- FDA: C
¿Cuál es el mecanismo de acción de Dolutegravir?
Es un inhibidor de segunda generación de la integrasa viral, con mayor barrera genética a la resistencia
¿Cuáles son las indicaciones clínicas de Dolutegravir?
Tratamiento de infección por VIH en pacientes con SIDA, no recomendado en pacientes con VHB
¿Cuál es la farmacocinética relevante de Dolutegravir?
A: oral
D: 17 L, UP=98%
M: hepático CYP3A
E: en heces y renal
¿Cuáles son las reacciones adversas de Dolutegravir?
- Hiperlipidemia
- Cefalea
- Insomnio
-Depresión, insomnio - Ansiedad
¿Cuáles son las interacciones relevantes de Dolutegravir?
- No usar con medicamentos de estrecho margen terapéutico
- Concentración plasmática disminuida con: efavirenz, rifampicina, fenitoína, entre otros.
¿Cuáles son las precauciones y contraindicaciones relevantes de Dolutegravir?
- Contraindicado: en hipersensibilidad
- Precaución: en insuficiencia hepática e insuficiencia renal, y en adultos de 65 años o más
- FDA: C