İlaçların Emilimi Flashcards
Farmokinetik
İlaçların başına gelenler
Hareketi Emilimi metabolizması atılımı vs
Basit difüzyon ilaç ilişkisi
Ne kadar çok ilaç verirsek o kadar çok emilim sağlarız membrandan
Taşıyıcı aracılı transport
Aktif taşımayla geçişlerdir.
Taşıyıcıların bir kapasitesi var. Ne kadar çok ilaç verirsek verelim bir yere kadar taşıyabilir.
Taşıyıcılar Spesific de olabilirler.
Bazı ilaçlar bazı taşıyıcıları daha çok seviyor. Afinitesi yüksek.
Eğer hasta başka ilaç kullanıyorsa aynı taşıyıcı üzerinden geçiş yapan ilaç etkileşimleri ve yarışı oluyor. Bu etkilerini değiştirebilir ilaçların.
Pinositoz- reseptör aracılı endositoz ilaç ilişkisi
Veziküllerle alınıyor. Reseptör aracılı da özel reseptörlerine bağlanarak gerçekleşiyor bu olay. Hücreye alındıktan sonra hedef kısımlarına gidiyor.
ilaçların İyonizasyonu
Çoğu ilaç molekülü zayıf asit ya da zayıf baz özellik gösterir.
R-NH2
R-COOH
Sulu ortamlarda iyonize ya da non iyonize halde bulunabilirler.
İlaçların iyonizasyonu ortamın pH ına ve ilacın pK değerine bağlıdır.
İyonizasyon bazlar için H+ alma asitler için verme derecesidir
Zayıf asit karakterindeki ilaç zayıf bazik ortamda iyonize, bazik ilaçsa asidik ortamda iyonize olur
Non iyonize ilaç lipofilik ilaçtır. Zardan kolayca geçer.
İyonize ilaçlar suda daha çok çözünür. Atılım da önemlidir.
İyon tuzağı
İlaçlar iyonize olduğu yere giderler.
Midede aspirin (asidiktir) hücre içi daha bazik olduğu için oraya gider. Aspirin zehirlenmelerinde idrar bazikleştirilir. Böylece aspirin idrara geçmek ister ve atılır
(tuzaklama)
Fick kanunu
İlacı ne kadar fazla alırsanız o kadar çok konsantrasyonu olacağından zardan daha kolay ve çok geçer.
- Derece kinetik
Konsantrasyon fazlalığına göre az olan kısma geçiş.
Fick kanunuyla
- Derece kinetik
Hücreye sabit hızda düzenli geçiş vardır.
Ya taşıyıcılar tamamen doymuştur.
Ya da sabit hızla salan farmösatik şekilli ilaç verilmiştir.
İlaç emilimini etkileyen faktörler
Molekül Büyüklükleri
Lipofiliklik
Farmosötik şekil (şurup tabletten çabuk emilir.)
İlaç üzerindeki süreç
İçtiğimizde tablet küçük partiküllere ayrılır. (disintegrasyon)
Solüsyon haline geliyor. (dissolution)
Absorbsiyon
İlaç Emilimi etkileyen faktörler
Emilimi arttırmak için etken maddenin yanında Na, K gibi elektrolitler koyma işlemi (tuz halinde ilaçlar)
(komplex oluşumu) besinden alınan kalsiyum, aliminyum gibi bileşiklerle ilaç birleşip büyür. Emilimi zorlaşır.
Konsantrasyon
Kan akım hızı fazlaysa(!) , organ kanlanması fazlaysa o kadar çok emilim meydana gelir. Şok, kalp yetmezliği, vazokonstriksiyon… Azaltır.
Absorbe edilen yüzey genişliği
Mide boşalma süresi (midede yemek varsa asitle etkileşim azalır ilaç çözünmesi azalır.)
Bağırsak motilitesi (ishal olan hastaya oral ilaç vermememiz lazım. yoksa Emilim az olur çabuk Defekasyon gerçekleşir.)
Aç karnına ilaç
Emilim yüzdesini genellikle değiştirmez. Emilim hızı artar.
Midede travma etkisi yaratacak ilaçları tok karna içmek önerilir.
Aç karnına içilen ilaç daha hızlı ve çözünmüş bağırsağa geçeceğinden daha çabuk emilir.
İlk geçiş eliminasyonu
Hücreden geçer geçmez enzimlerle birlikte parçalanma olayı.
İlaç etkisizleştirilir. İlk geçiş eliminasyonu fazla olan ilaçların dozlamını yükseltmek gerekir.
lipofilik ilaçlardır.
%100e yakını emilir.
Karaciğer ve entrositlerde sitokrom P enzimleri ile biyotransformasyon sonucu gerçekleşir
Enterohepatik döngü
Enterohepatik döngüye giren ilaçlar bağırsak karaciğer arasında sürekli emilip salgılanır. Uzun süre etki gösterir. Dozlamı düşük tutmak gerekir.
örneğin safra ileumdan karaciğere geri gelir.