Ikatan Obat terhadap Reseptor Flashcards
Reseptor adalah
Makromolekul yang terlibat dalam sinyal kimia di antara dan di dalam sel.
Ligan adalah
Molekul spesifik (obat) yang dapat mengikat reseptor.
Fungsi reseptor adalah
- Mengenali rangsangan tertentu yang berasal dari luar atau dari dalam tubuh.
- Mengenal atau mengikat suatu ligan atau obat dengan spesifikasi yang tinggi.
- Meneruskan signal ke dalam sel melalui perubahan permeabilitas membran, pembentukan second messenger, mempengaruhi transkripsi gen.
Apa itu teori “LOCK AND KEY”?
Suatu reseptor hanya dapat berinteraksi (membentuk ikatan) dengan substrat (ligan) yang bentuk sisi aktifnya sesuai atau spesifik dengan bentuk reseptor tersebut. Teori ini menganalogikan reseptor sebagai gembok, sedangkan ligan (obat) merupakan kuncinya.
Sebutkan jenis-jenis reseptor!
- Reseptor terhubung kanal ion
- Reseptor terhubung enzim
- Reseptor terkompling G
- Reseptor terhubung transkripsi gen
Reseptor terhubung kanal ion adalah
Reseptor ini berada di membran sel, disebut juga reseptor ionotropik. Respon terjadi dalam hitungan milidetik.
Reseptor terhubung enzim adalah
Protein transmembran dengan bagian besar ekstraseluler mengandung binding site untuk ligan (contoh : faktor pertumbuhan, sitokin) dan bagian intraseller mempunyai aktivitas enzim (biasanya aktivitas tirosin kinase).
Reseptor terkompling protein G adalah
GPCR L, disebut juga reseptor metabotropik, berada di sel membran dan reseptor terjadi dalam hitungan detik. Mempunyai rantai polikeptida tunggal dengan 7 heliks transmembran.
Reseptor terhubung transkripsi gen adalah
Disebut juga reseptor nuklear (walaupun beberapa ada di sitosol l, merupakan reseptor sitosolik yang kemudian bermigrasi ke nukleus setelah berikatan dengan ligand, seperti reseptor glikokortikoid).
Sebutkan macam-macam mekanisme reseptor!
- Interaksi farmakokinetik
- Interaksi farmakodinamik
- Interaksi farmasetik
Interaksi farmakokinetik adalah
Interaksi yang terjadi apabila satu obat mengubah absorbsi, distribusi, biotransformasi atau eliminasi obat lain. Interaksi dalam proses ini adalah ADME.
Interaksi Absorpsi dapat diubah jika
Obat pengubah pH atau motilitas diberikan secara bersamaan, seperti yang tampak pada pengobatan antitukak atau antidiare tertentu (tetrasiklin dan kation divalen, kolestiramin dan obat anion).
Interaksi distribusi dapat disebabkan oleh
Kompetisi untuk ikatan protein (ikatan obat sulfa
dan bilirubin. pada albumin) atau pergeseran dari tempat ikatan-jaringan (digitalis dan
pemblok kanal kalsium atau kuinidin).
Interaksi biotransformasi atau metabolisme, dapat terjadi dengan dua kemungkinan, yakni
Pemacu enzim atau penghambat enzim.
Suatu obat presipitan dapat memacu metabolisme obat lain (obat objek) sehingga mempercepat eliminasinya sebagai contoh induksi digambarkan dengan jelas oleh pengobatan antikonvulsan utama, yaitu fenitoin, karbamazepin dan barbiturat, sedangkan inhibisi dapat ditimbulkan oleh antimikroba kuinolon, makrolida, dan golongan azol.
Interaksi ekskresi dapat pula dimodifikasi oleh
Obat pengubah pH urin Interaksi pada proses
eliminasi melaui ginjal dapat tejadi akibat perubahab PH dalam urin atau karena persaingan
tempat ikatan pada sistem tranformasi yang berfungsi untuk ekskresi, seperti pada inhibitor
karbonat anhidrase, atau mengubah jalur sekresi dan reabsorpsi, seperti yang disebabkan oleh probenesid.
Interaksi farmakodinamik adalah
Interaksi farmakodinamik terjadi antara obat-obat yang mempunyai efek samping yang serupa atau berlawanan. Interaksi ini disebabkan oleh kompetisi pada reseptor yang sama atau terjadi
antara obat-obat yang bekerja pada sistem fisiologi yang sama.
Beberapa kemungkinan efek yang dapat terjadi pada interaksi farmakodinamik antara lain:
- Sirnegisme atau penambahan efek satu atau lebih obat.
- Efek antagonisme satu atau lebih obat.
- Penggantian efek satu atau lebih obat.
Interaksi farmasetik adalah
Interaksi ini terjadi diluar tubuh (sebelum obat di berikan) antara obat yang tidak bisa dicampur (inkompatibel)
Interaksi protein-obat (atau ligan) bersifat reversibel dan dapat diwakili oleh:
[P] + [L] =[PL]
[P] = konsentrasi molar protein
[L] = konsentrasi molar ligan atau obat
[PL] =
konsentrasi molar protein-ligan atau kompleks obat. Afinitas antara protein dan obat ditunjukkan dengan konstanta asosiasi, K a , yang mempunyai satuan 1/M, yaitu liter per mol.
Apa saja jenis-jenis interaksi obat dengan reseptor?
- Agonis
- Antagonis
- Agonis Parsial
- Modulator alosterik
- Inhibitor enzimatik
- Alosterik
Apa interaksi agonis?
Merupakan jenis obat yang berikatan dengan reseptor dan menghasilkan respons atau efek biologis tertentu.
Agonis mengaktifkan reseptor untuk menghasilkan respon yang diinginkan. Agonis meningkatkan konvensional proporsi reseptor yang diaktifkan.
Agonis terbalik adalah
Obat yang berikatan dengan reseptor yang sama dengan agonis tetapi memberikan efek kebalikan/berlawanan