III GENERACJA (KOKSYBY) Flashcards
CELEKOKSYB LUMIRAKOKSYB ETORIKOKSYB ROFEKOKSYB PAREKOKSYB
selektywne blokery COX-2
mają znacznie słabsze działanie wrzodotwórcze
są nefrotoksyczne → to działanie niepożądane nie zostanie ograniczone, ponieważ COX-2 jest konstytutywna w nerkach, więc fizjologicznie wykazuje działanie cytoprotekcyjne na nerki
brak działania antyagregacyjnego (bo praktycznie nie blokują COX-1 i w płytkach normalnie jest produkowany tromboksan - czynnik prozakrzepowy)
natomiast mają wręcz działanie prozakrzepowe! → bardzo hamują powstawanie prostacykliny (jest syntetyzowana przy udziale COX-2 w śródbłonku, działa antyagregacyjnie i rozszerza naczynia). Ponieważ synteza tromboksanu nie jest zahamowana, a jednocześnie po zablokowaniu COX-2 ograniczona jest produkcja prostacykliny, wywoła to silną przewagę tromboksanu nad prostacykliną i powstają zakrzepy (zaburzenie równowagi czynników pro- i przeciwzakrzepowych). Oderwane zakrzepy mogą spowodować zator najczęściej w naczyniach mózgowych lub płucnych, co może doprowadzić do zawału lub udaru.
stosujemy w jak najmniejszych skutecznych dawkach, przez jak najkrótszy czas i nie łączymy z innymi NLPZ
