I GENERACJA Flashcards
ASPIRYNA
w sposób preferencyjny blokuje COX-1, a w większych dawkach blokuje COX-2
(aspiryna ma większe powinowactwo do COX-1 niż COX-2)
jest nieodwracalnym inhibitorem COX
Dawkowanie:
75 - 325 mg (75 lub 125 mg, Acard, Polocard) - w dawkach tych wykazywać będzie działanie antyagregacyjne. Mniejsze dawki stosowane są przewlekle w profilaktyce wtórnej do incydentów sercowych lub naczyniowych w obrębie mózgu → prewencja zawału lub udaru. Większą dawkę (300 mg) stosujemy doraźnie w zawale, w udarze (niedokrwienny!!!, nie krwotoczny). Udzielając pierwszej pomocy należy podać ASA przy zawale serca (klasyczne objawy: silny ból w klatce piersiowej, promieniujący w kierunku ramienia oraz szczęki, problemy z oddychaniem, pocenie się i silny strach). Nie podajemy w wylewie ponieważ można zwiększyć obszar wylewu (po objawach nie jesteśmy w stanie określić jaki to typ: złe samopoczucie, ból głowy, wymioty, niewyraźna mowa, opadająca powieka, brak reakcji źrenic, chory nie może utrzymać przed sobą rąk, może się wywrócić). Zawał można pomylić ze zgagą (heartburn).
Działanie antyagregacyjne ASA jest związane z blokowaniem COX-1 w płytkach krwi. Nie powstaje tromboksan. ASA jest inhibitorem nieodwracalnym COX-1. Płytki krwi są bezjądrzaste, więc nie są w stanie zsyntetyzować nowego enzymu. Dlatego efekt antyagregacyjny utrzymuje się tak długo, ile żyje płytka krwi - 7 dni. W większych dawkach wykazuje antagonizm w stosunku do wit. K - nasila się działanie antyagregacyjne i można zaobserwować hipoprotrombinemię. (egzamin!)
500-1000 mg - w tych dawkach wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Podawane 4, 6 do 8 razy na dobę, przy czym nie powinno przekroczyć się dawki 4g na dobę. Stosowana w stanach gorączkowych, bólach głowy, mięśni i stawów. Aspiryna jest przeciwwskazana w bólach miesiączkowych → może nasilić krwawienie (ale ogólnie NLPZ są dobre przy bólach menstruacyjnych, bo są one spowodowane uwalnianiem prostaglandyn, a drotaweryna na to nie działa).
4000-6000 mg - uwidacznia się działanie przeciwzapalne i mógłby być stosowany w tym celu. Preferencyjnie blokuje COX-1, więc dopiero jak zablokuje wszystkie COX-1, może blokować COX-2 odpowiedzialny za stan zapalny. Dlatego aspiryna raczej nie jest stosowana jako lek p/zapalny, ze względu na konieczność stosowania wysokich dawek, bo niesie to ryzyko dużych działań niepożądanych.
Działania niepożądane:
działanie wrzodotwórcze → można łączyć ASA z glicyną (ochrania błonę śluzową żołądka) lub z wodorowęglanem wapnia (zmiana pH i zmiana wchłaniania)
małopłytkowość, hipoprotrombinemia → usposabia do krwawień i krwotoków
szumy uszne
zaburzenia widzenia, zawroty głowy
nefrotoksyczność
reakcje nadwrażliwości → odczyny skórne, astma aspirynowa w cięższych przypadkach
zespół Reye’a → głównym objawem jest encefalopatia wątrobowa, czyli dysfunkcja mózgu spowodowana przez nieprawidłowe funkcjonowanie wątroby. W zespole tym następuje uszkodzenie mitochondriów wątrobowych, zostaje zaburzony metabolizm, zwiększa się stężenie amoniaku, który przechodzi przez barierę krew-mózg i działa neurotoksycznie (obrzęk mózgu, może dojść do zgonu). Występuje u dzieci w wieku do 12 r.ż., które były leczone aspiryną w przebiegu zakażeń wirusowych (zakażenie wirusowe, dziecko gorączkuje i może dojść do zespołu Reye’a, nie wiadomo dlaczego, chociaż zauważono silną korelację pomiędzy wirusami i ASA, może to jest przyczyna)
Przeciwwskazania: dzieci do 12 r.ż. astma choroba wrzodowa zaburzenia krzepnięcia ciąża, w szczególności III trymestr na 7 dni przed zabiegiem chirurgicznym (np. ekstrakcją zęba) zaburzenia funkcji nerek nie wolno łączyć aspiryny z paracetamolem! → zwiększają się działania niepożądane obu leków
SALICYLAMID
działa silniej niż aspiryna przeciwbólowo, ale słabiej przeciwgorączkowo
stosowany w objawowym leczeniu przeziębień, grypy
SALICYLAN CHOLINY
stosowany miejscowo ma także działanie bakteriobójcze
stosowany na błonę śluzową jamy ustnej, gardła
w stanach zapalnych i bólowych ucha zewnętrznego, środkowego
choroby przyzębia, w zapaleniach dziąseł jako żel stomatologiczny
DIFLUNISAL
(difluorofenylowa pochodna kwasu acetylosalicylowego)
długi czas połowicznego rozpadu ok. 12h → pozwala na zmniejszenie dawki w przewlekłym leczeniu
doustnie w bólach różnego pochodzenia
RZS, stany zapalne tkanki kostno-stawowej
MESALAZYNA
w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego (w skojarzeniu z sulfasalazyną)
w chorobie Leśniowskiego-Crohna
bardzo słabo wchłania się w przewodzie pokarmowym, dlatego stosowana jest w stanach zapalnych przewodu pokarmowego
doustnie albo p.r
FENYLOBUTAZON
stosowany rzadko, nie dłużej niż 10-14 dni, ponieważ jest silnie toksyczny (jeżeli terapia trwa powyżej 5 dni monitoruje się obraz krwi)
podanie per rectum w:
leczeniu zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa (ZZSK)
dyskopatiach
ostrych napadach dny moczanowej
zapalenie zakrzepowe żył
Działania niepożądane:
toksyczność → powoduje zaburzenia hematologiczne: niedokrwistość aplastyczną oraz agranulocytoza
silnie wrzodotwórczo
silnie nefrotoksycznie
drżenia, neuropatia obwodowa, splątanie
zespół Stevensa-Johnsona
zespół Lyella (toksyczna nekroliza naskórka)
BENZYDAMINA
podwójny mechanizm p/zapalny → hamuje COX i też fosfolipazę A2
p/obrzękowo
miejscowo znieczulająco
odkażająco
zmniejsza napięcie mięśni gładkich
stosowana miejscowo w postaci pastylek, aerozoli oraz płynów do płukania jamy ustnej np. po interwencjach stomatologicznych (po ekstrakcji zęba), ale również w stanach zapalnych jamy ustnej, gardła
proszek do przygotowania roztworu/zawiesiny do irygacji pochwy (Tantum Rosa) przed lub po zabiegach ginekologicznych i w połogu
ma działanie psychoaktywne - euforyzujące i wprowadza w stan błogości (zwiększa wydzielanie dopaminy), dlatego bywa stosowana rekreacyjnie
INDOMETACYNA
działa bardzo silnie, jednak charakteryzuje się wysoką toksycznością i jest słabo tolerowana
ma działanie wrzodotwórcze, kardiotoksyczne, mielotoksyczne, nefrotoksyczne, powoduje silne reakcje uczuleniowe oraz objawy ośrodkowe - splątanie, omamy, drgawki, parestezje, neuropatie obwodowe
stosowana doustnie, ale też sporo preparatów zewnętrznych - maści, krople oczne (działanie miejscowe nie daje silnych ogólnych działań niepożądanych, dlatego preferowane)
Wskazania: RZS ZZSK napad dny moczanowej w okulistyce - pooperacyjnie w neonatologii jednorazowa dawka do zamknięcia przetrwałego przewodu tętniczego Botalla
SULINDAK
prolek
dobrze tolerowany przez pacjentów
DIKLOFENAK
najsilniej ze wszystkich działa na COX-2
silne działanie przeciwbólowe i silne działanie przeciwzapalne
podawany doustnie (dostępne też preparaty o przedłużonym uwalnianiu), p.r., i.v., zewnętrze (żele, aerozole, krople oczne)
diklofenak + mizoprostol (Arthrotec)
działania niepożądane charakterystyczne dla NLPZ, dodatkowo działa hepatotoksycznie oraz daje powikłania sercowo-naczyniowe
Wskazania:
RZS
ZZSK
zapalenie kości, stawów, tkanki okołostawowej
w ataku dny moczanowej
całe spektrum zastosowań w ortopedii - w zmianach pourazowych, przeciążeniowych układu ruchu
w bólach miesiączkowych, jak również w okulistyce pooperacyjnie
IBUPROFEN
jego aktywny enancjomer to deksibuprofen
stosowany w bólach głowy, zębów, mięśni, stawów, kości, bólach miesiączkowych, w RZS, chorobach zwyrodnieniowych i reumatycznych
powszechnie jako lek przeciwgorączkowy (u dzieci od 3 miesiąca życia)
lek dobrze tolerowany
wiele postaci leku: zawiesiny, czopki, syrop, tabletki, żele, roztwory do wstrzykiwań
NAPROKSEN
działanie podobne do ibuprofenu
działanie przeciwgorączkowe u dzieci od 5 r.ż.
bardzo silnie wiąże się z białkami osocza, aż w 99%!
KETOPROFEN
bardzo silnie wiąże się z białkami osocza (albuminami)
dobrze przenika do płynu stawowego
bardzo silnie przeciwzapalnie i przeciwbólowo
stosowany per os, per rectum, zewnętrznie - żele, spraye, roztwór do wstrzykiwań domięśniowych
aktualnie ketoprofen zewnętrznie TYLKO na receptę → ponieważ zewnętrznie wywołuje silne dermatologiczne działania niepożądane (reakcje fotouczuleniowe)
FLURBIPROFEN
bardzo silne bóle gardła (Strepsils Intensive boży
KWAS MEFENAMOWY
stosowany krótkotrwale, maksymalnie do 7 dni
w leczeniu bólu głowy, zębów, kości, mięśni i stawów, RZS, choroby zwyrodnieniowe, bolesne miesiączkowanie
dosyć silnie toksyczny → działania wrzodotwórcze, silne zaburzenia krzepnięcia, hepatotoksycznie, mielotoksycznie, nefrotoksycznie i neurotoksycznie
