ICM 3 : dérivés de la morphine

Question 1

codéine

Answer 1

pharmacomodulation sur l’hydroxyde phénolique de la morphine : méthylation du noyau phénol

activité analgésique divisée par 1000
baisse de l'action sur les muscles lisses
baisse de la somnolence
pas d'accoutumance
action antitussive

Question 2

suppression du cycle D

Answer 2

groupe des morphinanes (ex: lévorphanol)

15 fois plus puissants que la morphine
diminution de la dépression respiratoire
baisse de l’accoutumance

Question 3

suppression des cycles C et D

Answer 3

groupe des benzomorphanes (ex: métazocine)

métazocine : même activité que la morphine

Question 4

suppression des cycles B, C et D

Answer 4

groupe des 4-phénylpipéridines = péthidines

même activité que la morphine
durée d’action plus courte
baisse de l’action sur les muscles lisses
baisse de l’accoutumance

Question 5

suppression des cycles B, D et E

Answer 5

Tramadol

très utilisé comme morphinique mineur

Question 6

Halopéridol

Answer 6

analogies structurales avec la morphine
peu actif sur les voies opioïdes mais active les voies dopaminergiques

=> antipsychotique, utilisé dans les traitements de la schizophrénie et des troubles délirants

Question 7

Apomorphine

Answer 7

réarrangement de la morphine qui permet de cibler le système dopaminergique et non plus opioïde

=> utilisé dans le traitement de la maladie de Parkinson