Hypnosédatifs Flashcards
Quelles sont les indications pour les hypnosédatifs? (3)
Est-ce que les hypnosédatifs sont des drogues d’abus?
Insomnie, anxiété, initiation de l’anesthésie
Oui
Qu’est-ce qu’un médicament sédatif? (3)
Calme le patient, inhibe l’excitation et diminue l’activité motrice
Qu’est-ce qu’un médicament hypnotique?
Cause de la somnolence et facilite l’apparition et le maintien d’un état de sommeil qui ressemble au sommeil naturel dans ses caractéristiques électro-encéphalographiques. Cet effet est aussi appelé hypnose.
Quels sont les deux types de récepteurs GABA?
GABAa (canal ionique) et GABAb (couplé aux protéines G)
Sur quel récepteur le GABA doit-il se lier pour favoriser l’entrée de chlore dans les neurones?
GABAa
Vrai ou Faux
GABA est le principal NT inhibiteur du SNC et il agit dans 30% des synapses?
Faux
Le GABA est le principal NT inhibiteur du SNC, mais il agit dans 20% des synapses
Est-ce que le GABA est un acide aminé?
Oui
De combien de sous-unités est fait le récepteur GABAa et quelles substances ont un site de liaison sur le récepteur? (3)
5 sous-unités et il y a un site de liaison sur le récepteur pour les benzos, les barbituriques et le GABA
Quel est l’effet pharmaco et le mécanisme d’action des barbituriques?
Dépresseur du SNC et liaison sur GABAa
Quels sont les indications des barbituriques?
Épilepsie (phénobarbital), Anesthésie, Fiorinal et tremblements essentiels (primidone)
Qu’est-ce que la primidone?
Pro-drogue du phénobarbital
Quels sont les E2 des barbituriques?
Somnolence diurne, induction enzymatique, tolérance et dépendance. Ils causent aussi de la toxicité en raison du faible écart thérapeutique.
Est-ce que l’éthanol est pratique en hypothermie? Pk?
Non, car cela va créer une vasodilatation qui va nous faire perdre encore plus de chaleur.
Un problème avec l’enzyme alcool déshydrogénase catalase crée quel type de problème?
De l’abus
Quelle molécule est responsable des E2 de l’alcool?
Acétaldéhyde
Quelle enzyme métabolise l’acétaldéhyde et qu’arrive-t-il si on a un problème avec cette enzyme?
L’aldéhyde déshydrogénase métabolise l’acétaldéhyde et si on a un problème avec cette enzyme, on ressent beaucoup plus les E2 de l’alcool, car l’acétaldéhyde va d’accumuler.
En cas d’intoxication au méthanol, quels produits peut-on donner? (2)
Fomipézole ou éthanol en grande qté
Pour quelle raison peut-on donner de l’éthanol à quelqu’un qui est intoxiqué au méthanol?
Le méthanol a les mêmes voies de métabolisation que l’éthanol. Par contre, le méthanol forme plutôt de l’acide formique qui peut rendre aveugle et tuer. Ainsi, en donnant de l’éthanol, on vient bloquer de façon compétitive l’alcool déshydrogénase catalase et on permet au méthanol d’être éliminé tranquillement par le rein sans faire de l’acide formique. Le fomipézole fait la même chose que l’éthanol dans ce cas.
Quel type de rx est utilisé pour favoriser la cessation de l’alcoolisme? Comment procède-t-il?
Les rx avec effet antabuse (métronidazole, disulfiram, etc.) bloquent l’aldéhyde déshydrogénase pour augmenter les E2 de l’alcool
Quels sont les interactions avec l’éthanol?
Rx avec effet antabuse et tout dépresseur du SNC (benzos, barbiturique, etc.)
Quelle est la consommation d’alcool chez les femmes et chez les hommes qui diminuent de 18% la mortalité totale?
1 consommation/j pour les femmes
1-2 consommations/j pour les hommes
Pourquoi les Français buvant beaucoup d’alcool ont moins de MCV et de mortalité?
Car la consommation d’alcool est souvent en lien avec de meilleures habitudes de vie
L’alcool est-il majoritairement protecteur ou néfaste pour la santé?
Néfaste: l’alcool est bénéfique pour les MCV et le diabète jusqu’à 1-2 consommations, mais est néfaste pour tout le reste.
Est-ce qu’une forte consommation d’alcool a des répercussions sur les femmes enceintes?
Oui, peut résulter en syndrome de l’alcoolisation fœtale
Concernant la faible consommation d’alcool chez les femmes enceintes, que disent les données scientifiques?
Que devons-nous recommander comme professionnels?
Que l’alcool est majoritairement absorbé par l’estomac et métabolisé par le foie par la suite. Ainsi, peu de qté se rend au fœtus.
Comme professionnel, on doit recommander aucune consommation durant la grossesse
Est-ce que l’alcoolisme est associé à des carences en vitamines (ex: thiamine)?
Oui
Quelles sont les molécules à utiliser pour le sevrage d’alcool? (3)
Benzo (librium et valium), acamprosate et naltrexone
Quelle est la seule indication thérapeutique de l’éthanol?
Tx de l’empoisonnement au méthanol
Quel est l’effet du Buspirone (Buspar)?
Prend-t-il du temps avant d’apparaître?
Anxiolytique, pas de relaxation musculair ni d’activité anticonvulsivante
Oui
Quel est le mécanisme d’action du Buspirone?
Agoniste partiel des récepteurs 5HT1A
Quels sont les E2 du Buspirone?
-E2 que les benzos (- tolérance, - dépendance, - anxiété rebond, etc.) donc possibilité d’utiliser à long terme
Comment est métabolisé le Buspirone?
3A4
Quel récepteur touche les antihistaminiques de 1e génération?
Récepteurs H1
Quels sont les effets des antihistaminiques de 1e génération pour le sommeil? (2)
Quel est le délai d’action?
Augmente la durée du sommeil et diminue les éveils nocturnes.
30-60 minutes
Est-ce que les antihistaminiques de 1e génération sont indiqués pour les vrais cas d’insomnie?
Non, mais ils sont un bon choix en 1e ligne (MVL)
Quel est le principal E2 des antihistaminiques de 1e génération?
Sédation le lendemain
Quel est le mécanisme d’action du zopiclone?
Agit sur le sous-type BZ1 du site des benzos sur les récepteurs GABAa (sous-unité alpha1).
Quelles sont les caractéristiques pharmacocinétiques (PK) du zopiclone? (2)
Action rapide et courte durée d’action (- de somnolence diurne)
Quels sont les interactions avec le zopiclone?
Similaires aux benzos
Quels sont les E2 les plus probables avec le zopiclone? (3)
Moins de troubles de cognition et mémoire et tolérance - rapide (comparativement aux benzos), sleepdriving et somnambulisme (possible avec l’alcool et les autres benzos)
Quels sont les E2 moins clairs avec le zopiclone? (4)
Potentiel d’abus + faible, risque réduit d’insomnie rebond, - interaction avec l’éthanol, - de dépendance
Quand la mélatonine est-elle sécrétée?
Quand la lumière (surtout bleue) disparait
Quelle serait la seule vraie indication de la mélatonine?
Décalage horaire
Quels sont les E2 de la mélatonine?
Peu E2 selon les études
À partir de quelle dose de mélatonine commence-t-on à voir un effet?
0,3 mg
Quel est l’antagoniste des récepteurs orexines OX1 et OX2?
Suvorexant (Belsomra)
Quelle est la posologie du Suvorexant pour l’insomnie?
10-20 mg HS
Quels sont les autres agents possibles à utiliser comme hypnosédatifs? (6)
Antidépresseur (trazodone et doxépine à faible dose), neuroleptiques sédatifs, Kava (retiré du marché en raison d’hépatotoxicité), valériane, lavandre et camomille
Quelles sont les caractéristiques du trazodone?
Antihistaminique et peut-être antidépresseur
Quelles sont les caractéristiques des neuroleptiques sédatifs?
Anticholinergiques et histaminiques, calme et endort les gens
Quelles sont les caractéristiques de la Valériane?
Cible GABA, faible hypnotique et peu d’E2
Quelle est la caractéristique de la lavande et de la camomille?
Faible hypnotique
Quels sont les avenues futures pour les hypnosédatifs? (3)
GABAa encore, substance P et sous-type de récepteur de la sérotonine
Quel est le benzo de choix pour les troubles panique?
Alprazolam
À quelles sous-unités le GABA se lie-t-il sur le récepteur?
Alpha et bêta
À quelles sous-unités le benzo se lie-t-il sur le récepteur?
Alpha et gamma (y)
À quelles sous-unités le barbiturique se lie-t-il sur le récepteur?
Bêta et gamma (y)
À quelles sous-unités le zolpidem et al. se lie-t-il sur le récepteur?
Sous-unités alpha1 et alpha2 (sous-type BZ1 ou oméga1)
Quels sont les avantages avec le buspirone? (2)
Ne potentialise pas les effets dépresseurs au SNC de l’alcool et ne crée pas de dépendance.
