Hypnosédatifs Flashcards

1
Q

Quelles sont les indications pour les hypnosédatifs? (3)

Est-ce que les hypnosédatifs sont des drogues d’abus?

A

Insomnie, anxiété, initiation de l’anesthésie

Oui

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2
Q

Qu’est-ce qu’un médicament sédatif? (3)

A

Calme le patient, inhibe l’excitation et diminue l’activité motrice

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3
Q

Qu’est-ce qu’un médicament hypnotique?

A

Cause de la somnolence et facilite l’apparition et le maintien d’un état de sommeil qui ressemble au sommeil naturel dans ses caractéristiques électro-encéphalographiques. Cet effet est aussi appelé hypnose.

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4
Q

Quels sont les deux types de récepteurs GABA?

A

GABAa (canal ionique) et GABAb (couplé aux protéines G)

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5
Q

Sur quel récepteur le GABA doit-il se lier pour favoriser l’entrée de chlore dans les neurones?

A

GABAa

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6
Q

Vrai ou Faux

GABA est le principal NT inhibiteur du SNC et il agit dans 30% des synapses?

A

Faux

Le GABA est le principal NT inhibiteur du SNC, mais il agit dans 20% des synapses

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7
Q

Est-ce que le GABA est un acide aminé?

A

Oui

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8
Q

De combien de sous-unités est fait le récepteur GABAa et quelles substances ont un site de liaison sur le récepteur? (3)

A

5 sous-unités et il y a un site de liaison sur le récepteur pour les benzos, les barbituriques et le GABA

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9
Q

Quel est l’effet pharmaco et le mécanisme d’action des barbituriques?

A

Dépresseur du SNC et liaison sur GABAa

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10
Q

Quels sont les indications des barbituriques?

A

Épilepsie (phénobarbital), Anesthésie, Fiorinal et tremblements essentiels (primidone)

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11
Q

Qu’est-ce que la primidone?

A

Pro-drogue du phénobarbital

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12
Q

Quels sont les E2 des barbituriques?

A

Somnolence diurne, induction enzymatique, tolérance et dépendance. Ils causent aussi de la toxicité en raison du faible écart thérapeutique.

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13
Q

Est-ce que l’éthanol est pratique en hypothermie? Pk?

A

Non, car cela va créer une vasodilatation qui va nous faire perdre encore plus de chaleur.

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14
Q

Un problème avec l’enzyme alcool déshydrogénase catalase crée quel type de problème?

A

De l’abus

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15
Q

Quelle molécule est responsable des E2 de l’alcool?

A

Acétaldéhyde

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16
Q

Quelle enzyme métabolise l’acétaldéhyde et qu’arrive-t-il si on a un problème avec cette enzyme?

A

L’aldéhyde déshydrogénase métabolise l’acétaldéhyde et si on a un problème avec cette enzyme, on ressent beaucoup plus les E2 de l’alcool, car l’acétaldéhyde va d’accumuler.

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17
Q

En cas d’intoxication au méthanol, quels produits peut-on donner? (2)

A

Fomipézole ou éthanol en grande qté

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18
Q

Pour quelle raison peut-on donner de l’éthanol à quelqu’un qui est intoxiqué au méthanol?

A

Le méthanol a les mêmes voies de métabolisation que l’éthanol. Par contre, le méthanol forme plutôt de l’acide formique qui peut rendre aveugle et tuer. Ainsi, en donnant de l’éthanol, on vient bloquer de façon compétitive l’alcool déshydrogénase catalase et on permet au méthanol d’être éliminé tranquillement par le rein sans faire de l’acide formique. Le fomipézole fait la même chose que l’éthanol dans ce cas.

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19
Q

Quel type de rx est utilisé pour favoriser la cessation de l’alcoolisme? Comment procède-t-il?

A

Les rx avec effet antabuse (métronidazole, disulfiram, etc.) bloquent l’aldéhyde déshydrogénase pour augmenter les E2 de l’alcool

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20
Q

Quels sont les interactions avec l’éthanol?

A

Rx avec effet antabuse et tout dépresseur du SNC (benzos, barbiturique, etc.)

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21
Q

Quelle est la consommation d’alcool chez les femmes et chez les hommes qui diminuent de 18% la mortalité totale?

A

1 consommation/j pour les femmes

1-2 consommations/j pour les hommes

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22
Q

Pourquoi les Français buvant beaucoup d’alcool ont moins de MCV et de mortalité?

A

Car la consommation d’alcool est souvent en lien avec de meilleures habitudes de vie

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23
Q

L’alcool est-il majoritairement protecteur ou néfaste pour la santé?

A

Néfaste: l’alcool est bénéfique pour les MCV et le diabète jusqu’à 1-2 consommations, mais est néfaste pour tout le reste.

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24
Q

Est-ce qu’une forte consommation d’alcool a des répercussions sur les femmes enceintes?

A

Oui, peut résulter en syndrome de l’alcoolisation fœtale

25
Q

Concernant la faible consommation d’alcool chez les femmes enceintes, que disent les données scientifiques?
Que devons-nous recommander comme professionnels?

A

Que l’alcool est majoritairement absorbé par l’estomac et métabolisé par le foie par la suite. Ainsi, peu de qté se rend au fœtus.
Comme professionnel, on doit recommander aucune consommation durant la grossesse

26
Q

Est-ce que l’alcoolisme est associé à des carences en vitamines (ex: thiamine)?

A

Oui

27
Q

Quelles sont les molécules à utiliser pour le sevrage d’alcool? (3)

A

Benzo (librium et valium), acamprosate et naltrexone

28
Q

Quelle est la seule indication thérapeutique de l’éthanol?

A

Tx de l’empoisonnement au méthanol

29
Q

Quel est l’effet du Buspirone (Buspar)?

Prend-t-il du temps avant d’apparaître?

A

Anxiolytique, pas de relaxation musculair ni d’activité anticonvulsivante
Oui

30
Q

Quel est le mécanisme d’action du Buspirone?

A

Agoniste partiel des récepteurs 5HT1A

31
Q

Quels sont les E2 du Buspirone?

A

-E2 que les benzos (- tolérance, - dépendance, - anxiété rebond, etc.) donc possibilité d’utiliser à long terme

32
Q

Comment est métabolisé le Buspirone?

A

3A4

33
Q

Quel récepteur touche les antihistaminiques de 1e génération?

A

Récepteurs H1

34
Q

Quels sont les effets des antihistaminiques de 1e génération pour le sommeil? (2)
Quel est le délai d’action?

A

Augmente la durée du sommeil et diminue les éveils nocturnes.
30-60 minutes

35
Q

Est-ce que les antihistaminiques de 1e génération sont indiqués pour les vrais cas d’insomnie?

A

Non, mais ils sont un bon choix en 1e ligne (MVL)

36
Q

Quel est le principal E2 des antihistaminiques de 1e génération?

A

Sédation le lendemain

37
Q

Quel est le mécanisme d’action du zopiclone?

A

Agit sur le sous-type BZ1 du site des benzos sur les récepteurs GABAa (sous-unité alpha1).

38
Q

Quelles sont les caractéristiques pharmacocinétiques (PK) du zopiclone? (2)

A

Action rapide et courte durée d’action (- de somnolence diurne)

39
Q

Quels sont les interactions avec le zopiclone?

A

Similaires aux benzos

40
Q

Quels sont les E2 les plus probables avec le zopiclone? (3)

A

Moins de troubles de cognition et mémoire et tolérance - rapide (comparativement aux benzos), sleepdriving et somnambulisme (possible avec l’alcool et les autres benzos)

41
Q

Quels sont les E2 moins clairs avec le zopiclone? (4)

A

Potentiel d’abus + faible, risque réduit d’insomnie rebond, - interaction avec l’éthanol, - de dépendance

42
Q

Quand la mélatonine est-elle sécrétée?

A

Quand la lumière (surtout bleue) disparait

43
Q

Quelle serait la seule vraie indication de la mélatonine?

A

Décalage horaire

44
Q

Quels sont les E2 de la mélatonine?

A

Peu E2 selon les études

45
Q

À partir de quelle dose de mélatonine commence-t-on à voir un effet?

A

0,3 mg

46
Q

Quel est l’antagoniste des récepteurs orexines OX1 et OX2?

A

Suvorexant (Belsomra)

47
Q

Quelle est la posologie du Suvorexant pour l’insomnie?

A

10-20 mg HS

48
Q

Quels sont les autres agents possibles à utiliser comme hypnosédatifs? (6)

A

Antidépresseur (trazodone et doxépine à faible dose), neuroleptiques sédatifs, Kava (retiré du marché en raison d’hépatotoxicité), valériane, lavandre et camomille

49
Q

Quelles sont les caractéristiques du trazodone?

A

Antihistaminique et peut-être antidépresseur

50
Q

Quelles sont les caractéristiques des neuroleptiques sédatifs?

A

Anticholinergiques et histaminiques, calme et endort les gens

51
Q

Quelles sont les caractéristiques de la Valériane?

A

Cible GABA, faible hypnotique et peu d’E2

52
Q

Quelle est la caractéristique de la lavande et de la camomille?

A

Faible hypnotique

53
Q

Quels sont les avenues futures pour les hypnosédatifs? (3)

A

GABAa encore, substance P et sous-type de récepteur de la sérotonine

54
Q

Quel est le benzo de choix pour les troubles panique?

A

Alprazolam

55
Q

À quelles sous-unités le GABA se lie-t-il sur le récepteur?

A

Alpha et bêta

56
Q

À quelles sous-unités le benzo se lie-t-il sur le récepteur?

A

Alpha et gamma (y)

57
Q

À quelles sous-unités le barbiturique se lie-t-il sur le récepteur?

A

Bêta et gamma (y)

58
Q

À quelles sous-unités le zolpidem et al. se lie-t-il sur le récepteur?

A

Sous-unités alpha1 et alpha2 (sous-type BZ1 ou oméga1)

59
Q

Quels sont les avantages avec le buspirone? (2)

A

Ne potentialise pas les effets dépresseurs au SNC de l’alcool et ne crée pas de dépendance.