Hoofdstuk 1 Flashcards
Farmacologie
De leer van geneesmiddelen;
Kennis van de interactie tussen geneesmiddel en levend biologisch systeem (mens)
Geneesmiddel
Vorm waarin de geneeskrachtige stof (farmacon) aan de gebruiker wordt toegediend (belangrijk; vorm en stof!)
Farmacotherapie
Het behandelen van patiënten dmv geneesmiddelen
Verschille tussen gif en medicatie
De dosering
Farmacodynamiek
De effecten die een geneesmiddel heeft op de patiënt.
Wat doet het geneesmiddel met het lichaam?
Uit welke 4 processen bestaat farmacodynamiek?
- absorptie
- distributie
- metabolisme
- excretie
Absorptie =
Opnemen (NIET intraveneus!)
- proces waarmee het geneesmiddel zich in ONVERANDERDE vorm beweegt van de plaats van toediening naar de algemene circulatie
- vind plaats in het gehele maag-darm kanaal
- toediening BUITEN de bloedbaan (oraal, rectaal, subcutaan, intramusculair)
Voor absorptie moet een geneesmiddel….
In opgeloste vorm aanwezig zijn.
- volume in de maag (nuchter = klein oplosvolume)
- PH in maag (lege maag = lage PH)
Biologische beschikbaarheid (F) en first class effect =
Geeft aan welke FRACTIE van het geneesmiddel er uiteindelijk in de circulatie komt.
F = 1 bij
Intraveneuze toediening
F = <1 bij
Orale toediening.
Verlies door;
- slechte membraam passage
- slechte wateroplosbaarheid
- ontwerp toedieningsvorm
- afbraak werkzame stof in darmwand
- afbraak eerste passage lever (first pass effect)
- interacties
First pass effect =
Afbraak door eerste passage lever
Distributie (Vd verdelingsvolume) =
Proces:
- verdeling in het bloed
- binding aan het plasma eiwit (albumine)
- diffusie naar weefsels buiten de bloedbaan
- binding aan weefsels
Adsorberen
Aan het oppervlakte blijven plaklen
Resorberen
Opnemen en weer uitscheiden
Farmacokinetiek
Proces dat het geneesmiddel ondergaat in het lichaam van de patiënt (opname, verdeling, omzetting, uitscheiding)
Plasma concentratie/tijdcurve
Geeft aan hoe de plasma spiegel van een geneesmiddel verandert in de tijd
Halfwaardetijd (t)
De tijd die nodig is om een plasma concentratie tijdens de eliminatie fase tot de helft te reduceren
De klaring (CL)
Geeft aan hoeveel plasma per tijdseenheid van het geneesmiddel wordt geschoond
Het verdelingsvolume (V)
Geeft aan over welk volume het geneesmiddel verdeeld zou zijn wanneer de concentratie in de weefsels (het perifere compartiment) gelijk is aan die van het plasma (het centrale compartiment)
Het verdelingsvolume (V)
Geeft aan over welk volume het geneesmiddel verdeeld zou zijn wanneer de concentratie in de weefsels (het perifere compartiment) gelijk is aan die van het plasma (het centrale compartiment)
Cumulatie
Als bij herhaalde toediening het doseringsinterval korter is is dan 4-5 halfwaardetijden, stijgt de plasma spiegel, omdat het geneesmiddel nog niet volledig is verwijderd
Farmacotherapeutisch raam
De plasma concentraties waarbij effecten en bijwerkingen optreden in 2 horizontale lijnen
Valt een bepaald geneesmiddel tot de standaard populatie dan…
Komt de plasma concentratie curve in het therapeutisch raam te liggen
Als de patiënt afwijkt van de standaard populatie dan…
Ligt de curve bij de standaard dosering lager of hoger
Als de curve onder het raam komt te liggen heeft het geneesmiddel wel of geen effect?
Geen effect
Ligt de curve boven het raam dan is er sprake van….
Bijwerkingen
Metformine heeft wel/geen effect op insulinesecretie
Geen effect.
Bij metformine heb je wel/geen hypo’s
Geen hypo’s
Hoe werknen SU-derivaten?
Gaan op de ion kanalen zitten in de betacel (90%)
Grootste bijwerking SU-derivaten
Hypo’s
(Gevaar; de ramadan -> als je niet eet maar wel medicatie neemt)
SU-derivaten beïnvloeden
Stollingsmedicatie
Repaglinide (meglitinide) novanorm
Gebruiken bij mensen die
- snel hypo’s krijgen
- ernstige nier stoornissen
- Onregelmatige werktijden
Beta blokkers -> contra indicatie:
Medicatie waarbij je hypo’s kan krijgen
(Je maskeert de vroege verschijnselen van hypo’s en vertraagd het herstel)
Pioglitazon (thinzolidinedion)
Wordt weinig gebruikt omdat het veel kans geeft op dood en verderf
- effect begint pas na een week
Door Cypzc8
Breekt medicijn minder af
Bijwerkingen metformine
- smaakstoornis: metaal smaak overal doorheen
- lactaatacidose= plotselinge stoornis nierfunctie en doorbloeding (komt weinig voor) Dit is een reden om te stoppen voor OK’s
F =
biologische beschikbaarheid
Is dit 80% dan doet 20% niets
Gliclazide is een combi -medicijn lang en kortwerkend
30% langwerkend en 70% kortwerkend
Zijn 2 doseringen van, deze mag je nooit 1 op 1 overzetten!!
Therapeutische breedte =
Hoe smal of breed het therapeutisch raam is
Receptoren =
Specifieke bindingsplaatsen in het lichaam waarbij de binding van een geneesmiddel of een ander (lichaamseigen) stof leidt tot een effect
Agonist =
Wanneer binding van het geneesmiddel de receptor activeert en daarmee het gewenste effect optreedt
Intrinsieke activiteit GROTER dan 0
Een volledige agonist heeft een intrinsieke activiteit van….
1
Een partiele agonist heeft een intrinsieke activiteit van ….
Tussen de 0 en 1
Antagonist =
Wanneer het geneesmiddel de effecten van activering van een receptor blokkeert of opheft.
De intrinsieke activiteit van een antagonist is 0
Competitief antagonisme
De werking van een antagonist verhinderd de binding van een (lichaamseigen) agonist aan de receptor, door competitie om de bindingsplaats
idiosyncrasie
Abnormale gevoeligheid
Irreversibele antagonisme
Een antagonist die zich op een onomkeerbare manier aan een receptor bindt.
reversibele
omkeerbaar
Wanneer treden er sneller interacties op?
Bij medicatie met een geringe therapeutische breedte
agonisme
Een negatieve interactie (het effect wordt minder)
Additie en synergisme
Positieve interacties
additie
Wanneer 2 geneesmiddelen onderling uitwisselbaar zijn voor het verkrijgen van een effect
Synergisme of potentiering
Twee geneesmiddelen versterken elkaars werking
sensibilisatie
Het verkrijgen van een verhoogde gevoeligheid van het organisme voor een geneesmiddel (kan komen door een allergie of een versterkte werking)
Reboundfenomeen
treedt op wanneer na abrupt staken van het geneesmiddel de aan de therapeutische werking tegenovergestelde toestand in versterkte mate optreedt.