Histamina e anti-histamínico Flashcards
Porque a histamina pode causar dificuldades para respirar?
Pois ela causa broncoconstrição (contração da musculatura lisa associada ao pulmão).
Quais são as classes de fármacos relacionados com a histamina?
Estabilizadores de mastócitos, antagonistas H1-R, H2-R e agonistas e antagonistas H3-R
Como é formada a histamina?
Pelo AA histidina que sofre uma descarbixilação pela histamina descarboxilase.
Por qual sistema é metabolizada a histamina e por quantas vias?
Citocromo P450 e por duas vias.
Quais as ações da histamina?
Potente vasodilatador, reação de hipersensibilidade e neurotransmissor.
Quais os tipos de hipersensibilidade?
Resposta alérgica, citotóxica, imunocomplexos e mediada por células tardias.
Quais são os três pontos da resposta tríplice de Lewis?
Ponto vermelho, vermelhidão e o edema.
Qual o tipo de receptor da H1, H2 e H3?
Gq, Gs e Gi.
O que a histamina pode causar no coração?
Aumento da força e da frequência cardíaca.
O que a histamina pode causar nos pulmões?
Broncoconstrição, aumento da secreção e da viscosidade do muco e tosse.
Quais são os fármacos estabilizadores de mastócitos?
Cromolin sódico e nedocromil.
Como é usado o cromolin sódico?
Inalação da solução que diminui a liberação de histamina pelos mastócitos. Não antagoniza os efeitos da histamina.
Quando é usado o cromolin?
Tratar asma severa, rinite alérgica, broncoespamos induzido pelo exercício e mastocitose sistêmica.
Contra indicações do cromolin?
Asma aguda e broncoespasmos.
Efeitos adversos do cromolin?
Tosse, chiados, dor de cabeça, rash e náuseas.
Qual a diferença entre antagonistas de 1a e 2a geração do H1?
1a: provocam sonolência
2a: não provocam sonolência.
Quais os medicamentos de 1a geração?
Difenidramina, Prometazina Clorfeniramina e Ciclizina.
Para que é usado a 1a geração?
Resposta alérgica, antialérgicos, antiemético, antivertiginoso, antitussígeno, sedativos e previne a doença do movimento.
Entre os remédios de 1a geração, qual é usado para prevenir a doença do movimento?
Meclizina (Ciclizina)
Alguns efeitos adversos da 1a geração?
Sedação, tontura, fadiga, taquicardia, reações alérgicas no uso tópico e efeitos antimuscarínicos.
O que causa as interações farmacológicas da 1a geração?
Efeito aditivo com antimuscarínicos e potencia a depressão do SNC
Quais são os fármacos de 2a geração?
Cetirizina, Fexofenadina e Loratadina.
Entre os fármacos de 1a e 2a geração, qual possui MENOR incidência de efeitos adversos?
2a geração.
Qual a farmacocinética dos remédios de 2a geração?
Bem absorvidos e excretados na forma não metabolizada, induzem as enzimas do CIT P450
Como é excretada a fexofenadina?
Primariamente nas fezes.
Como é excretada a cetirizina e loratadina?
Primariamente na urina.
Quais são os fármacos antagonistas do H2?
Cimetidina, Ranitidina e Famotidina.
Qual o mecanismo de ação dos fármacos H2?
Bloqueio competitivo do receptor de H2. Assim, a proteína Gs não consegue produzir AMPc e não lança H+ para o lumen.
Indicações para remédios receptores de H2?
Úlcera péptica, úlcera produzida por estresse, refluxo gastroesofágico e síndrome de Zollinger Ellison
Farmacocinética dos antagonistas de H2?
Absorção duodenal, metabolização hepática, excreção renal.
Qual a potência dos fármacos antagonistas de H2?
Famotidina»_space;> Ranitidina»_space;»> Cimetidina
Em relação aos fármacos H2, como eles podem ser administrados?
Famotidina: via oral
Cimetidina e Ranitidina: via parenteral
Efeitos adversos do antagonistas do H2?
Diarreia, dor de cabeça, tontura, fadiga, dor muscular, constipação, urticária e prurido.
Altas doses de cimetidina podem causar o que?
Mulheres: galactorreia (leite nas mamas)
Homens: ginecomastia (aumento da teta)
Qual medicamento inibe várias enzimas do citocromo P450 (H2)?
Cimetidina.
Ação dos fármacos antagonistas H2-R?
Ranitida=Famotidina > Cimetidina
