Hipotensyjne pożyczone od TP Flashcards
ACEI
kaptopryl (nie prolek, podjęzykowo), ramipryl (najczęstszy), peryndopryl, enalapryl, zofenopryl (lipofilny, długodziałający)
mechanizm: inhibitory konwertazy angiotensyny -> hamują przekształcenie angiotensyny I do II -> mniej aldosteronu i wzrost bradykininy -> rozszerzenie naczyń, hamowanie przebudowy serca, słabo diuretycznie
farmakokinetyka: większość to proleki, doustne, wydalane przez nerki
DN: suchy kaszel, niedościśnienie, hiperkaliemia, ostra niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, neutropenia, kurcze mięśniowe
Sartany, ARB - antagoniści receptorów angiotensyny AT1
losartan, telmisartan, walsartan
mechanizm: podobny do ACEI
farmakokinetyka: niska biodostępność p.o.
DN: jak ACEI ale bez kaszlu i obrzęków naczynioruchowych
słabiej kardioprotekcyjne niż ACEI
Pochodne 1,4-dihydropirydyny
amlodypina, nitrendypina, lacydypina, lerkanidypina (te na l są lipofilne, nowe, długodziałające)
blokery kanału wapniowego
działanie: spadek oporu tętnic wieńcowy, duży spadek oporu obwodowego, spadek ciśnienia krwi, wzrost tętna
DN: hipotensja, odruchowa tachykardia, zawroty głowy, zaczerwienienie skóry, obrzęki kostek, zaparcia
Leki blokujące kanały wapniowe ogólnie
3 grupy: pochodne 1,4-dihydropirydyny, werapamil, diltiazem
łączą się z podjednostką α1 kanałów Ca2+ typu L zmniejszając dokomórkowy przepływ Ca2+ przez nie
Werapamil
bloker kanału wapniowego
działanie: spadek oporu tętnic wieńcowych, spadek oporu obwodowego, spadek ciśnienia krwi, spadek tętna, spadek przewodnictwa AV, spadek kurczliwości
DN: blok AV I-III stopnia, bradykardia, hipotonia, zaparcia
Diltiazem
bloker kanału wapniowego
działanie: spadek oporu tętnic wieńcowych, spadek oporu obwodowego, spadek ciśnienia krwi, spadek tętna, spadek przewodnictwa AV, spadek kurczliwości
DN: jak werapamil
Antagonisty receptora α1
Alfuzosyna, Bunazosyna, Doksazosyna, Indoramina, Prazosyna, Tamsulozyna, Terazosyna, Urapidyl+
rozszerzenie naczyń, szczególnie tętniczych
korzystne działanie lipidowe, spadek uwalniania glukozy z wątroby i uwalnianie insuliny
DN: niedociśnienie ortostatyczne
Urapidyl
adrenolityk a1-selektywny
- dodatkowo agonista receptorów 5-HT1A
- szybkie zmniejszenie ciśnienia skurczowego i rozkurczowego bez tachykardii odruchowej (1-5m)
- i.v. w stanach nagłych, przełom nadciśnieniowy, nadciśnienie oporne, doraźnie można stosować w ciąży
Nieselektywne antagonisty receptora α
fenoksybenzamina
fentolamina
Metyldopa
ośrodkowy agonista receptora α2 stosowany na nadciśnienie u kobiet w ciąży
DN: senność, zawroty i bóle glowy, anemia hemolityczna, objawy parkinsonizmu
Klonidyna, moksonidyna, rylmenidyna
Klonidyna - agonista ośrodkowych receptorów adrenergicznych α2
Moksonidyna, rylmenidyna - agonisty receptorów imidazolinowych w OUN -> dodatkowe działanie hipotensyjne
DN: suchość w ustach, senność, zawroty głowy, obrzęki, osłabienie libido, potencji
Nieselektywne antagonisty receptora β mechanizmy działania, działania niepożądane
działanie chrono i inotropowo ujemne (β1)
skurcz mięśni gładkich (β2)
hamowanie glikogenolizy i lipolizy, opóźnienie ustępowania hipoglikemii, osłabienie percepcji objawów hipoglikemii, niekorzystne działanie na gospodarkę lipidową, hipokalemia (β2, β3)
DN: bradykardia, hipotonia, spazm oskrzelowy, nasilenie hipoglikemii, zwiększenie stężenia LDL, TG, spadek HDL, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, efekt rebound
Nieselektywne antagonisty receptora β przykłady
I generacja
Propranolol - hamowanie przemiany T4 do T3,
działanie przeciw drżeniu (β2)
Nadolol
Penbutolol
Pindolol
Timolol
III generacja
Karteolol
Karwedilol - antagonista receptora α1, bloker napływu Ca2+
Bucindolol
Labetalol
Selektywne antagonisty receptora β1- druga generacja
Acebutolol
Atenolol
Bisoprolol - wysoko selektywny
Esmolol i.v.
Metoprolol - dopuszczalny w ciąży
Selektywne antagonisty receptora β1 - trzecia generacja
Betaksolol: bloker napływu Ca2+,
Celiprolol: agonista rec. Β2, uwalnia tlenek azotu
Nebiwolol: najbardziej selektywny β1- bloker, uwalnia tlenek azotu
Lek hamujący aktywność układu współczulnego
rezerpina
mechanizm: obwodowo i ośrodkowo zmniejsza zagęszczenie i magazynowanie noradrenalina, dopaminy i serotoniny przez hamowanie transportera VMAT
DN: przekrwienie spojówek, sedacja, spadek koncentracji, depresja, owrzodzenie żołądka
Diuretyki tiazydowe
hydrochlorotiazyd (klasyczny)
indapamid, klopamid, chlortalidon (tiazydopodobne)
mechanizm: inhibitory symportera Na + Cl w kanaliku dystalnym nefronu-> wzrost wydalania Na+, Cl-, K+, MG2+| spadek wydalania Ca2+, kwasu moczowego
DN: hiponatremia, hipokaliemia, hiperurykemia, hiperglikemia, hiperlipidemia, reakcje alergiczne
Diuretyki oszczędzające potas
spironolakton, eplerenon
mechanizm: antagoniści receptora mineralokortykosteroidowego -> zmniejszenie ilości kanałów ENaC oraz Na/K-ATPaz -> wzrost wydalania Na+, Cl- | spadek wydalania K+, Mg2+
DN: hiperkalemia, wysypka, ginekomastia, zaburzenia potencji, zaburzenia miesiączkowania
Inhibitory nerkowych nabłonkowych kanałów sodowych
amiloryd (w polsce z hydrochlorotiazydem)
mechanizm: blokada kanału sodowego w końcowym odcinku kanalika dystalnego i w kanaliku zbiorczym
stosowane tylko w połączeniu z diuretykiem tiazydowym lub pętlowym
DN: bóle głowy, pleców, nudności, hiperkaliemia
Diuretyki pętlowe
furosemid, torasemid
mechanizm: inhibicja symportera Na+ K+ 2Cl- w ramieniu wstępującym szerszym pętli Henlego -> wzrost wydalania Na+ K+ Cl- Mg2+ Ca2+ | spadek wydalania kwasu moczowego | indukcja syntezy prostaglandyn
DN: hipokaliemia, ototoksyczność, hiperurykemia, hipomagnezemia, hiperglikemia, reakcje alergiczne
Leki rozszerzające tętniczki
Hydralazyna, dihydralazyna, todralazyna
Minoksydil - ten jest na łysienie
Nitroprusydek sodu
silne szybkie działanie, odruchowa tachykardia
stosowane na nadciśnienie oporne
Nitrogliceryna
prolek -> do NO
szybko i silnie rozszerza naczynia, głównie żyły -> spadek preload i afterload -> spadek ciśnienia
tolerancja w 24h
podjęzykowo lub i.v.
DN: azotanowe bóle głowy, tachykardia, zaczerwienienie skóry
Nowe leki hipotensyjne
- Inhibitory reniny – ALISKIREN -> inhibitor reniny -> hamuje cały układ RAA
- Inhibitory endopeptydazy
- Agonisty receptorów dopaminowych – FENOLDOPAM
- Antagonisty wazopresyny
- Antagonisty neuropeptydu Y
Stany pilne w nadciśnieniu
szybki wzrost RR bez powikłań narządowych
redukcja ciśnienia o 20-25% od wyjściowej wartości bez spadku poniżej 100-110 w pierwszych godzinach
preferowane leki doustne: kaptopryl (najszybszy), klonidyna, furosemid,
alternatywnie: amlodypina, nitrendypina
u pacjentów z zaburzeniami lękowymi podajemy coś na uspokojenie
Postępowanie w stanach nagłych w nadciśnieniu tętniczym
natychmiastowa redukcja ciśnienia w 1 godzinie nie większa niż 25% wyjściowej wartości
dalsze obniżanie do 160/100-110 w ciągu 2-6h
osiągnięcie prawidłowych wartości w 24-48h
lecznie dożylne i ciągły monitoring
leki: urapidyl, nitrogliceryna, esmolol, furosemid (tabelka co kiedy na końcu prezentacji Maligłówki)
