Hipnóticos y Sedantes

Question 1

Trastornos de ansiedad

Answer 1

Enfermedad mental más común 
Miedo y ansiedad anormal y patológica 
Incluye: 
- Trastorno de pánico 
- Trastornos por estrés post traumáticos
- Ansiedad generalizada 
- TOC
- Fobia simple y social 
Prevalencia mundial: 12% 
Mexico: 14.3% 
Más frecuente en mujeres

Question 2

Tratamiento farmacológico de TA

Answer 2

• Aliviar los síntomas
• Prevenir recaídas
• Evitar suicidios
• Restaurar la funcionalidad de los pacientes
• Identificar la causa

Question 3

Tratamiento no farmacológico de TA

Answer 3

• Informar al paciente

- Terapia

Question 4

Insomnio

Answer 4

• Puede ser primario (sin causa aparente) o secundario (ansiedad)
• Hasta un 50% de los adultos lo presentan
• Mas frecuente en adultos mayores y mujeres

Question 5

Etapas del sueño

Answer 5

No REM 
- Sueño superficial (F1 y F2) 
- Sueño profundo (F3 y F4) 
REM 
- Alta actividad superficial 
- Sueños vividos a los 90 min (Dura 20 min)

Question 6

Benzodiacepinas

Answer 6

Se sintetizaron en 1960 por Stembach y Randall.
Usos:
- Ansiolíticos
- Hipnóticos
- Anticonvulsivantes
- Relajantes musculares
1 anillo de benceno +1 anillo diacepinico

Question 7

N.C. : Bromazepam

Answer 7

Lexotan

Question 8

N.C. : Midazolam

Answer 8

Dormicum

Question 9

N.C. : Clonazepam

Answer 9

Rivotril

Question 10

N.C. : Alprozolam

Answer 10

Tafil

Question 11

N.C. : Lorazepam

Answer 11

Activan

Se metabólica por conjugación

Question 12

N.C. : Diazepam

Answer 12

Valium

Question 13

BDZ
Acción corta <6 horas

Se prolonga el efecto terapéutico

Answer 13

–> Midazolam
TVM 1-3 horas
Para inducción pre-anestésica
Para heridas grandes

–> Triazolam
TVM 2 horas

Question 14

BDZ

Acción intermedia 6 a 24 horas

Answer 14

–> Alprazolam
TVM 6-20 horas

–> Lorazepam
TVM 9-22 horas

Question 15

BDZ
Acción larga < a 24 horas
Poder miorelajante

Answer 15

–> Diazepam

TVM 20-100 horas (Metabolito)

Question 16

Farmacocinética

Answer 16

Orden 1 -> Elimina más rápido

Orden 0 -> Meds tóxicas

Question 17

BDZ

Distribución

Answer 17

- Unión a proteínas (no se pueden dializar) :
70% Alprazolam 
99% Diazepam 
- [C] en LCR = [C] Plasma 
- Cruzan placenta y leche materna

Question 18

BDZ

Metabolismo

Answer 18

Hepático por CYP3A4 y CYP2C19

• Puede ser alterado por la edad, enfermedad hepática, cimetidina, estrógenos y omeprazol
• Lorazepam y Oxazepam son conjugados de manera directa

Question 19

BDZ

Excreción

Answer 19

Renal al 70-90% y el resto por heces

Question 20

BDZ

Mecanismo de acción

Answer 20

Potencia efecto de inhibidor GABA
Receptor: GABAa
Ion: Cl-
Efecto: PIPS

2a1, 2b2, 1g2

Question 21

DIAZEPAM

Efectos

Answer 21

• Vasodilatación coronaria (VE)

- Bloqueo neuromuscular (Dosis muy altas/múltiples)

Question 22

DIAZEPAM

En trastornos de ansiedad

Answer 22

• No es de uso rutinario/primera línea
• Eficaces para tratar síntomas muy intensos por periodos breves de tiempo (2-3 meses)
• Uso crónico puede generar alteraciones de concentración y memoria
• Potencial adictivo/tolerancia
• Venta con receta

Question 23

DIAZEPAM
En trastornos del sueño
No es tx del insomnio

Answer 23

• Disminuye la latencia
• Disminuye # despertares
• Acorta F3 y F4 del sueño
• Acorta sueño REM
• Prolonga la duración total del sueño, por aumentar la F2
• Para abstinencia alcohólica (temblor, ansiedad)

Question 24

DIAZEPAM

Efectos adversos

Answer 24

Sedación 
Somnolencia 
Ataxia 
Disartria 
Incoordinación motora 
Alteraciones de la capacidad de conducción (vehículos y maquinaria) 
Amnesia 
Cefalea (leve) 
Visión borrosa 
Vértigo 
Nauseas, vomito y diarrea 
Teratogenicidad (Labio leporino) 
Hipotensión y depresión respiratoria (EV rápido) 
Mayor peligro si se asocia a otros depresores del SNC 
Abuso y dependencia (Consumo crónico)

Question 25

DIAZEPAM

Efectos paradójicos (1 semana de uso)

Answer 25

Ansiedad 
Irritabilidad 
Taquicardia 
Hiperhidrosis 
Desinhibición

Question 26

DIAZEPAM

Precauciones

Answer 26

EPOC (hipoxia alveolar y narcosis por CO2)
Sx de apnea obstructiva del sueño
Sx de abstinencia
-No hacer hemodiálisis cuando hay unión a proteínas

Question 27

DIAZEPAM

Intoxicación aguda depende de:

Answer 27

Talla, peso
Tiempo
Acompañante

Question 28

DIAZEPAM
Intoxicación aguda
Sospecharse si…

Answer 28

Ataxia aguda 
Somnolencia 
Disartria 
Hipotonia 
Incoordinación muscular

Question 29

DIAZEPAM

Tto de intoxicación aguda

Answer 29

Medidas de descontaminación

–> Flumazenilo: Antagonista competitivo EV
TVM 1 hora
Dosis: 0.2 mg a 5 mg

Question 30

Barbitúricos

Answer 30

• Son depresores del SNC

- Se usan como anticonvulsivantes

Question 31

Barbitúricos

Distribución

Answer 31

Unión a proteínas 20 a 40%
Se deposita en tejido adiposo
Atraviesa la placenta

Question 32

Barbitúricos

Metabolismo

Answer 32

Hepático

Question 33

Barbitúricos

Excreción

Answer 33

Renal (25% sin cambios)
TVM en sobredosis (4 a 7 días), la eliminación es más lenta en niños y ancianos
Uso crónico de acorta TVM por autoinducción enzimática

Question 34

Barbitúricos

Mecanismo de acción

Answer 34

• Potencia efectos de GABA
• Prolonga tiempo de apertura de los canales de Cl-
• Pueden activar el receptor en ausencia de GABA
• Disminuye la liberación de NT Ca+2 dependientes
• Reduce la liberación de glutamato y bloquea los receptores AMPA
• Dosis altas: Inhibe los canales Na+ voltaje dependientes

Question 35

Barbitúricos

Efectos adversos

Answer 35

Sedación 
Somnolencia 
Excitacion paradojal (+ ancianos) 
Hipersensibilidad (asma, urticaria, etc) 
Interacción medicamentosa 
Tos, hipo y laringoespasmo

Question 36

Barbitúricos
Intoxicación aguda
Debe sospecharse si…

Answer 36

Depresión del sensorio 
Miosis
Hipotermia
Hipotreflexia/hipotonía
Bradipnea
Bradicardia

Question 37

Barbitúricos

Tto intoxicación aguda

Answer 37

UTI 
Medidas de descontaminación 
LG con protección de la via aérea 
CA seriado (evaluar) 
Alcanizar orina (No útil para acción corta ya que se metabolizan rápido en hígado) 
Hemodiálisis