Hipnóticos y Sedantes Flashcards
Trastornos de ansiedad
Enfermedad mental más común Miedo y ansiedad anormal y patológica Incluye: - Trastorno de pánico - Trastornos por estrés post traumáticos - Ansiedad generalizada - TOC - Fobia simple y social Prevalencia mundial: 12% Mexico: 14.3% Más frecuente en mujeres
Tratamiento farmacológico de TA
- Aliviar los síntomas
- Prevenir recaídas
- Evitar suicidios
- Restaurar la funcionalidad de los pacientes
- Identificar la causa
Tratamiento no farmacológico de TA
- Informar al paciente
- Terapia
Insomnio
- Puede ser primario (sin causa aparente) o secundario (ansiedad)
- Hasta un 50% de los adultos lo presentan
- Mas frecuente en adultos mayores y mujeres
Etapas del sueño
No REM - Sueño superficial (F1 y F2) - Sueño profundo (F3 y F4) REM - Alta actividad superficial - Sueños vividos a los 90 min (Dura 20 min)
Benzodiacepinas
Se sintetizaron en 1960 por Stembach y Randall.
Usos:
- Ansiolíticos
- Hipnóticos
- Anticonvulsivantes
- Relajantes musculares
1 anillo de benceno +1 anillo diacepinico
N.C. : Bromazepam
Lexotan
N.C. : Midazolam
Dormicum
N.C. : Clonazepam
Rivotril
N.C. : Alprozolam
Tafil
N.C. : Lorazepam
Activan
Se metabólica por conjugación
N.C. : Diazepam
Valium
BDZ
Acción corta <6 horas
Se prolonga el efecto terapéutico
–> Midazolam
TVM 1-3 horas
Para inducción pre-anestésica
Para heridas grandes
–> Triazolam
TVM 2 horas
BDZ
Acción intermedia 6 a 24 horas
–> Alprazolam
TVM 6-20 horas
–> Lorazepam
TVM 9-22 horas
BDZ
Acción larga < a 24 horas
Poder miorelajante
–> Diazepam
TVM 20-100 horas (Metabolito)
Farmacocinética
Orden 1 -> Elimina más rápido
Orden 0 -> Meds tóxicas
BDZ
Distribución
- Unión a proteínas (no se pueden dializar) : 70% Alprazolam 99% Diazepam - [C] en LCR = [C] Plasma - Cruzan placenta y leche materna
BDZ
Metabolismo
Hepático por CYP3A4 y CYP2C19
- Puede ser alterado por la edad, enfermedad hepática, cimetidina, estrógenos y omeprazol
- Lorazepam y Oxazepam son conjugados de manera directa
BDZ
Excreción
Renal al 70-90% y el resto por heces
BDZ
Mecanismo de acción
Potencia efecto de inhibidor GABA
Receptor: GABAa
Ion: Cl-
Efecto: PIPS
2a1, 2b2, 1g2
DIAZEPAM
Efectos
- Vasodilatación coronaria (VE)
- Bloqueo neuromuscular (Dosis muy altas/múltiples)
DIAZEPAM
En trastornos de ansiedad
- No es de uso rutinario/primera línea
- Eficaces para tratar síntomas muy intensos por periodos breves de tiempo (2-3 meses)
- Uso crónico puede generar alteraciones de concentración y memoria
- Potencial adictivo/tolerancia
- Venta con receta
DIAZEPAM
En trastornos del sueño
No es tx del insomnio
- Disminuye la latencia
- Disminuye # despertares
- Acorta F3 y F4 del sueño
- Acorta sueño REM
- Prolonga la duración total del sueño, por aumentar la F2
- Para abstinencia alcohólica (temblor, ansiedad)
DIAZEPAM
Efectos adversos
Sedación Somnolencia Ataxia Disartria Incoordinación motora Alteraciones de la capacidad de conducción (vehículos y maquinaria) Amnesia Cefalea (leve) Visión borrosa Vértigo Nauseas, vomito y diarrea Teratogenicidad (Labio leporino) Hipotensión y depresión respiratoria (EV rápido) Mayor peligro si se asocia a otros depresores del SNC Abuso y dependencia (Consumo crónico)
DIAZEPAM
Efectos paradójicos (1 semana de uso)
Ansiedad Irritabilidad Taquicardia Hiperhidrosis Desinhibición
DIAZEPAM
Precauciones
EPOC (hipoxia alveolar y narcosis por CO2)
Sx de apnea obstructiva del sueño
Sx de abstinencia
-No hacer hemodiálisis cuando hay unión a proteínas
DIAZEPAM
Intoxicación aguda depende de:
Talla, peso
Tiempo
Acompañante
DIAZEPAM
Intoxicación aguda
Sospecharse si…
Ataxia aguda Somnolencia Disartria Hipotonia Incoordinación muscular
DIAZEPAM
Tto de intoxicación aguda
Medidas de descontaminación
–> Flumazenilo: Antagonista competitivo EV
TVM 1 hora
Dosis: 0.2 mg a 5 mg
Barbitúricos
- Son depresores del SNC
- Se usan como anticonvulsivantes
Barbitúricos
Distribución
Unión a proteínas 20 a 40%
Se deposita en tejido adiposo
Atraviesa la placenta
Barbitúricos
Metabolismo
Hepático
Barbitúricos
Excreción
Renal (25% sin cambios)
TVM en sobredosis (4 a 7 días), la eliminación es más lenta en niños y ancianos
Uso crónico de acorta TVM por autoinducción enzimática
Barbitúricos
Mecanismo de acción
- Potencia efectos de GABA
- Prolonga tiempo de apertura de los canales de Cl-
- Pueden activar el receptor en ausencia de GABA
- Disminuye la liberación de NT Ca+2 dependientes
- Reduce la liberación de glutamato y bloquea los receptores AMPA
- Dosis altas: Inhibe los canales Na+ voltaje dependientes
Barbitúricos
Efectos adversos
Sedación Somnolencia Excitacion paradojal (+ ancianos) Hipersensibilidad (asma, urticaria, etc) Interacción medicamentosa Tos, hipo y laringoespasmo
Barbitúricos
Intoxicación aguda
Debe sospecharse si…
Depresión del sensorio Miosis Hipotermia Hipotreflexia/hipotonía Bradipnea Bradicardia
Barbitúricos
Tto intoxicación aguda
UTI Medidas de descontaminación LG con protección de la via aérea CA seriado (evaluar) Alcanizar orina (No útil para acción corta ya que se metabolizan rápido en hígado) Hemodiálisis
