HC 3: receptorfarmacologie Flashcards
Hoe werken geneesmiddelen?
- Receptorstimulatie –> agonist
- Receptorblokkade –> antagonist
Wat doet een G-eiwit gekoppelde receptor?
Bestaat uit 7 transmembembraaneiwitten met intracellulair een g-eiwit. Binden een agonist of antagonist:
- stimulerend g-eiwit, zorgt bij binden van agonist voor verhogen van cAMP
- remmend g-eiwit zorgt bij binden van agonist voor niet verhogen van cAMP
Wat is het verschil tussen g-eiwitten en ionkanaal gekoppelde receptoren?
Ionkanaal-gekoppelde receptoren werken heel snel, vindt je op plekken in het lichaam waar je snel een respons wil zien, zoals bij zenuwcellen.
Wat zijn de vormen van transmembraan signaling?
- Ion-kanaal-gekoppelde receptor
- G-eiwit- gekoppelde receptor (muscarine receptor)
- Kinase-gekoppelde receptor, zoals insuline receptor (werkt trager)
- Nucleaire/gen-transcriptie receptoren, zitten in de kern. Effect via mrna en eiwitsynthese duurt uren (zoals oestrogeen receptor)
Wat doet een antagonist?
Deze bindt, zodat een agonist niet kan binden. En heeft dus geen effect.
Wat is het verschil tussen een volledige en partiële agonist?
- Volledige agonist: bij bezetten van een deel van de receptoren is het effect al 100%
- Partiële agonist: bij het bezetten van alle receptoren is effect niet maximaal
Wat is een inverse agonist?
Agonisten die een tegenovergesteld effect geven, komt voor bij receptoren met constitutionele activiteit; die zelf het second Messenger systeem al activeren
Wat zijn effectiviteit en potentie?
- Effectiviteit = welk effect je maximaal kan bereiken. E max = maat
- Potentie = een maat voor bij welke concentraties de effecten plaats vinden. pEC 50 = maat voor potentie.
Wat zijn typen antagonisten?
- Chemisch, door bv calcium
- Farmacokinetisch, wat het geneesmiddel doet met het lichaam. Werken onafhankelijk van receptoren.
- Receptor blokkade, reversibel competitief en irreversibel competitief
- Niet competitief: bindt op andere plek op de receptor dan de agonist.
- fysiologisch, bindt op een andere receptor en heeft een tegenovergesteld effect. Als je vaatverwijder gaat toe brengen bij vaatvernauwing werkt het op 2 aparte receptoren
Hoe werkt reversibel competitief antagonisme?
Bij reversibel competitief antagonisme is het belangrijk dat de antagonist en de agonist op dezelfde receptor binden en dat het omkeerbaar is. Als je genoeg agonist geeft zal het hetzelfde effect bereikt worden als zonder antagonist.
Wat zegt het snijpunt van een shieldplot?
Hoe potent de antagonist is, het geeft de waarde antagonist aan waarbij tweemaal zoveel agonist nodig is om hetzelfde effect te bereiken.
