GPCR peptiderg

Question 1

aliskiren

Answer 1

renine TT analoog inhibitor
renine = aspartaat protease
slechts 1 amide binding -> betere orale BB maar nog steeds laag, wel voldoende hoge plasmalevels
ADR = diarree

Question 2

sartanen

Answer 2

ARB
C- terminale deel van angiotensine II ‘nabootsen’ = peptide
antihypertensief, diabetische nefropathie, CV remodellering tegengaan
CI = zwangerschap!!!

Question 3

lisinopril, captopril,..

Answer 3

ACEi
ACE = metalloprotease en dus gebruikt ZN2+ voor stabilisatie TT
-> ACEi = zink bindend ligand (fosfinaat, sulfhydryl(SH), carboxyalkyl, hydroxamaat)
CI= zwangerschap!!!!

Question 4

desmopressine, terlipressine

Answer 4

ADH agonisten (vasopressine)
stabieler dan natuurlijk peptide ADH
gebruik bij: neurohypofysaire diabetes insipidus

Question 5

tolvaptan

Answer 5

V2 antagonist -> meer waterkanaaltjes aanmaken
diuretisch effect maar geen invloed op elektrolyten balans
gebruik bij: chronisch hartfalen

Question 6

atosiban

Answer 6

oxytocine antagonist
arbeid induceren bij vroegtijdig bevalling
veiliger dan beta 2 antagonisten (-> ADR= BC)

Question 7

carbetocine

Answer 7

oxytosine agonist
voorkomt dat baarmoeder zal samentrekken = belangrijk bij keizersnede
PP bloedingen stoppen
arbeid verhogen