GPCR- aminerg

Question 1

alfa agonist
bv. fenylefrine, nafazoline, clonidine

Answer 1

decongestiva (alfa1), antihypertensivum (alfa 2)
ADR: hypertensie, desensitisatie

Question 2

beta agonist
bv. dobutamine, salbutamol

Answer 2

astma, premature labour, reynaud, schok
ADR: cardiostimulatie, tremor

Question 3

beta 1 blokker

Answer 3

hypertensie, angina pectoris, glaucoom, perifere circulatie problematiek
ADR: BC, moe, koude extremiteiten, hypoglycemie

Question 4

beta blokker niet selectief
bv. propranolol

Answer 4

hypertensie, angina, supraventriculaire tachycardie, tremor, glaucoom
ADR: BC, hypoglycemie, koude extremiteiten, moe, depressie

Question 5

alfa antagonist
bv. tamsulozine

Answer 5

hypertensie, feochromocytoom, benigne prostaat hypertrofie
ADR: reflex tachycardie, hypotensie

Question 6

selegilline, rasagilline (MAO B)
moclobemide(MAO A)

Answer 6

MAOi
ADR: tyramine- kaas reactie
depressie, ziekte van parkinson (MAO B inh)

Question 7

entacapon, tolcapon

Answer 7

COMTi
ADR: dopaminerge=dyskinesie, anorexie, slaapstoornissen
depressie, ziekte van parkinson

Question 8

carbachol, metacholine, betanechol

Answer 8

ACh stabiele analogen->niet selectief
gebruik: miose, atonie GIT en URO
carbachol meer op nicotinerge R (stimulerend)
metacholine en betanechol meer op muscarinerge R (stimulerend) en ChE resistent!

Question 9

muscarine R effect stimulatie

Answer 9

AH: BC
CZS: cognitief verbetering + motorische activiteit
GIT: activatie
hart: 3x negatief
klieren: salvitatie en zweten
ogen: miose (vernauwing) en accomodatie lens
Uro: activatie

Question 10

nicotine R effect stimulatie

Answer 10

CZS: activatie NOR neuronen
SPIER: activatie

Question 11

neostogmine, rivastigmine

Answer 11

ChE remmers -> fysostigmine afgeleid: carbamaat + basisch N atoom
afhankelijk van structuur - geladen/ongeladen kan door BHB
geladen: myasthenia gravis
niet geladen: Alzheimer voor verbeteren cognitie/symptomen

Question 12

galanthamine

Answer 12

ChE remmer -> niet gerelateerd met fysostigmine -> geen carbamaat
ziekte van alzheimer
lipofiel!! (goed doorheen BHB)

Question 13

atropine, scopalamine (hyoscine)

Answer 13

3° amine, CZS werkend
gebruik bij: GIT spasme, BC, URO spasme, mydriase induceren
bij: parkinson en reisziekte
ester aanwezig = hydrolyse (verkort werkingsduur)

Question 14

ipratroipuim, methylatropinium, butylscopalamine

Answer 14

4° analogen
meer actief, niet in CZS want geladen
minder ADR (want niet in CZS)
gebruik bij: GIT (tegen misselijkheid), astma, COPD

Question 15

baclofen

Answer 15

GABA B agonist (GPCR) (niet GABA A = chloride kanaal)
gebruik: spierrelaxant

Question 16

vigabatrine

Answer 16

GABA transaminase inhibitor
bevat vinylgroep = michael additie substraat = covalente binding met enzym cofactor -> inhibitie
gebruik: anticonvulsief
ADR: sedatie, oculaire ADR

Question 17

suxamethonium, decamethonium

Answer 17

curare analoog -> nicotine R antagonist thv skeletspieren
gebruik: spierrelaxant thv skeletspieren periferie
4° amonium
ester aanwezig = hydrolyse gevoelig -> korte werkingsduur

Question 18

benzo’s gebruik

Answer 18

indirecte GABA agonisten (benzo R)
binden op GABA A (chloride ionkanaal) -> activatie
effect is afhankelijk van SAR (kort/langwerkend)
- anticonvulsief: lang (preventie aanval)
- anxiolytisch: kort
- spierrelaxant: lang
- hypno-sedatief: kort

Question 19

benzo’s ADR

Answer 19

amnesie
ataxie
slaperig
vermindering REM slaap (kwaliteit slaap slecht)
tolerantie en verslaving
veiliger dan barbituraten

Question 20

zolpidole, zolpidem, zaleplone

Answer 20

cyclopyrrolones
alternatief voor benzo’s
kortere t1/2 -> enkel hypno-sedatief gebruik!
minder tolerantie

Question 21

flumazenil

Answer 21

benzo antidote = antagonist
NAM ; neutrale allosterische modulator
niet actief in afwezigheid van benzo’s

Question 22

risperidone

Answer 22

niet selectieve compound -> aminerge messenger -> arylpiparyl
anti D2 anti 5HT (antipsychotica)
minder motorische ADR want werkt in op 5HT

Question 23

aripiprazole

Answer 23

niet selectieve compund -> aminerge messenger-> arylpiparyl
partiele dopamine antagonist, anti D2 en anti 5HT

Question 24

welke types (SAR) van niet selectieve compounds D2 antagonisten heb je?

Answer 24

arylpiparyl compounds
1. difenylbutylpiperidine (2e aromaat= langere t1/2)
2. butyrofenonen (keton)
3. anti D2 en anti 5HT (->piperazines)
4. andere (domperidon)

Question 25

domperidone

Answer 25

niet selectieve aminerge -> arylpiparyl -> andere
D2 antagonist (anti emetisch) niet in CZS!!!!
D4 agonist (gastroprokinetisch)
= motillium
!!! wel in CZS bij kind < 2jaar + QT verlenging

Question 26

metoclopramide

Answer 26

niet selectieve aminerge -> o methoxybenzamide
D2 antagonist
D4 agonist
gelijkaardig aan domperidone (maar is dus geen arylpiparyl maar een o-methoxybenzamide qua SAR)