GOIRAND Paramètre descriptif Flashcards
Absorption définition ?
Cela correspond à l’ensemble des phénomènes intervenants dans le transfert du principe actif médicamenteux depuis son site d’administration jusqu’à la circulation sanguine
À quoi sert la libération prolongée ?
Réduire nombre prise quotidienne
ET
Éviter pic de concentration plasmatique du médoc
Quand est ce que l’EPP hépatique est positif ?
Dans le cas d’administration de médicaments précurseurs thérapeutiques = pro-drugs. Ce sont des médicaments inactifs dont la transformation libère le métabolite actif
Dis des mots qui te font penser à l’efflux des médicaments ?
Transpoteurs actifs dit pompes ABC
P-gp = P-glycoprotéine produit expression gène MDR1
Expluse dans lumière, pôle apical
Quel est le paramètre régiment l’absorption plus sa définition
La biodisponibilité (F) d’un médicament et la fraction de la dose administrée ou du principe actif libérer par la forme pharmaceutique qui parvient sous forme inchangée dans la circulation sanguine systémique
ASC est proportionnelle à ?
L’air sous la courbe est proportionnelle à la quantité de médicaments disponible pour l’organisme, proportionnel à la quantité absorbée mais inversement prop à la vitesse de métabolisme, d’élimination du médicament
Formule pour F ?
F= [ dose IV × ASC orale ] ÷ [dose orale × ASC IV ]
Distribution def ?
On résume sous le terme distribution le transport du médicament au niveau sanguin (phase plasmatique) puis sa diffusion dans les tissus ( phase tissulaire)
Quels sont les principales protéines impliquées dans la fixation protéique dans le plasma ?
Albumine, alpha1-glycoprotéine, les lipoprotéines et les globulines
Quelle est la fraction du médicament qui est filtré au niveau glomérulaire ou métabolisé au niveau hépatite ?
C’est la fraction libre seulement
Que fait l’orosomucoïde ?
En cas de situation physiopathologique pro-inflammatoire augmentation de cette protéine. In certain nombre de médicaments se fixent à cette dernière. Ils sont séquestrés donc retard distribution tissulaire.
Une substance est fortement liée s’ils sont pourcentage de fixation dépasse ?
75 %
À quoi sert la forme liée du médicament ?
Elle agit comme une réserve de médicaments qui ne traverse pas les membranes
Quand faut-il se soucier de la fixation aux protéines plasmatiques d’un médicament ?
Que quand cette dernière était élevée ou si le médicament présente en index thérapeutique étroit = quand c efficace proche c toxique
La diffusion tissulaire est moduler par quoi ?
-Fixation protéine plasmatique -Caractéristiques physico-chimiques du médicament
- Irrigation des organes
Diffusion ou distribution rtissulaire def ?
Processus de répartition du médicament dans l’ensemble des tissus et organes
Une substance médicamenteuse et bien distribuée quand ?
- Faible fixation aux protéines plasmatiques
- Forte affinité protéines tissulaires et/ou liposolubilité élevé
- Bonne perfusion organe
C’est une relation comment qui régit volume de distribution et concentration
Inversement proportionnel il faut penser à la formule :
Vd = Dose administrée / Co pour IV
Ou
Vd = dose administrée × F / Co
Quelle est la principale fonction des bios transformation
Le but est de rendre hydrosoluble des molécules lipophile afin d’en favoriser l’élimination de l’organisme
Mots qui te font penser à Fonctionnalisation ?
Phase 1
Réaction d’oxydation, réduction, hydrolyse
Enzyme microsomales
Cyrochromes P450 = famille isoenzyme à fer
CYP 3A4 2D6 2C9
Mot qui te font penser à conjugaison ?
Enzymes cytosolique
Acide glucuronique + +, glycine, sulfate
Quels sont les deux paramètres pour décrire le bien transformation des médicaments ?
Clairance et demi vie d’élimination
Clairance def ?
Volume de plasma totalement épuré du médicament par unité de temps
+ clairance est faible + ASC est ?
Importante, la quantité de médoc disponible est important
Demi vie d’élimination def ?
Ça correspond au temps nécessaire pour que la concentration plasmatique soit diminué de moitié
