Glucocorticoides Flashcards
1
Q
FLUTICASONA
(Acerca de)
A
*Este fármaco es un corticosteroide sintético trifluorado con actividad antiinflamatoria, se aplica sobre la piel para reducir los síntomas causados por dermatosis y psoriasis, y por inhalación oral para el tratamiento del asma bronquial.
2
Q
FLUTICASONA
(Mecanismo de acción)
A
- Tipo de blanco terapéutico: Agonista del receptor nuclear de glucocorticoides
- Respuesta celular: Sus efectos antiinflamatorios se deben a que difunde a través de la membrana celular y se une a receptores específicos citoplasmático. El complejo corticosteroide-receptor es transferido al núcleo, donde se une a la cromatina (DNA) y modula la regulación de gens que estimulan la síntesis proteica de varias enzimas, como la macrocortina.
Tiene propiedades inmunosupresoras que se deben a su capacidad de interferir en la síntesis de IL-2 y la consecuente activación de las células T.
3
Q
FLUTICASONA
(Indicaciones clínicas)
A
- Indicado en el tratamiento del asma bronquial y dermatosis inflamatorias
4
Q
FLUTICASONA
(Farmacocinetica relevante)
A
- A: Tmax 1 hora. Su biodisponibilidad es: 1)Inhalacion por aerosol, es casi completa, 2) inhalación por polvo, es del 18%, 3) intranasal, es menos del 2%
- D: Su volumen de distribución (Vd), es de 4.2L/Kg. Unión a proteínas plasmáticas: 99%.
- M: Su metabolismo es hepático por hidrolisis. Y sustrato de CYP3A4
- E: 1)Fecal, aproximadamente 95%, 2)Renal, menos del 0,002%, menos del 5% como metabolitos. Tiempo de vida media 7.8 horas.
5
Q
FLUTICASONA
(Reacciones adversas)
A
- Común: candidiasis de boca y esófago, cefalea, bronquitis, tos, epistaxis, faringitis, sinusitis, irritación de garganta, infección de vías respiratorias superiores.
- Serias: hipocortisismo secundario, anafilaxis, hipersensibilidad inmune, glaucoma, neumonía.
6
Q
FLUTICASONA
(Interacciones relevantes)
A
- Alimentos: Su uso simultaneo con jugo de toronja, puede resultar en una mayor exposición a la fluticasona.
- Fármacos: No se recomienda el uso concomitante con ritonavir y otros inhibidores potentes de CYP3A4.
7
Q
FLUTICASONA
(Precauciones)
A
- Insuficiencia renal y hepática: En insuficiencia renal no se recomienda ajustes de dosis específicos. En px con insuficiencia hepática, puede conducir a la acumulación, estos px deben ser monitoreados de cerca.
- Contraindicaciones relevantes: Contraindicado en px con hipersensibilidad a la fluticasona, en px alérgicos a las proteínas de la leche, en episodios agudos de asma, insuficiencia adrenal, tuberculosis, infecciones de cualquier tipo y durante el lactancia y embarazo.
8
Q
BECLOMETASONA
(Acerca de)
A
- Nota: Este fármaco tiene una o más designaciones como fármaco huérfano que puede incluir la aprobación o retiro del estado.
- Es un corticosteroide halogenado sintético relacionado químicamente con la dexametasona con potente actividad glucocorticoide y débil actividad mineralocorticoide.
9
Q
BECLOMETASONA
(Mecanismo de acción)
A
- Tipo de blanco terapéutico: Potente actividad glucocorticoide, pero débil mineralocorticoide.
- Respuesta celular: Inhibe la migración de los neutrófilos a las áreas de inflamación, disminuye la permeabilidad capilar, edema y la acumulación de mastocitos en los sitios de inflamación.
Al igual que otros adrenocorticoides induce la gluconeogénesis, que aunada a la reducción en la captación de glucosa por los tejidos periféricos, hace que aumente glucógeno hepático, la glucemia y la secreción de glucagón y ocasiona resistencia a la insulina.
10
Q
BECLOMETASONA
(Indicaciones clínicas)
A
- Indicado en el tratamiento de la rinitis alérgica, estacional o perenne. En profilaxis de la formación de pólipos nasales después su remoción quirúrgica.
11
Q
BECLOMETASONA
(Farmacocinetica relevante)
A
- A: Tmax, 0.5 horas. Biodisponibilidad, 1) por vía nasal es de 27.5%, 2) por vía oral es de más del 90%.
- D: Su volumen de distribución (Vd) es de 20L. Y tiene una unión a proteínas del 94%-96%.
- M: Metabolizado en hígado, extenso en vía CYP3A4.
- E: Fecal: principal sitio de excreción, como fármaco y metabolitos inalterados. Renal: menos del 10% como fármaco y metabolitos inalterados.
12
Q
BECLOMETASONA
(Reacciones adversas importantes)
A
- Frecuentes: Rosácea, reacciones de hipersensibilidad, sensibilidad a diversas infecciones, cefalea, faringitis osteoporosis, hipocortisolismo secundario, detención del crecimiento en niños, cataratas, glaucoma, aumento de la presión intraocular.
- Poco frecuentes: Nausea, sensación de mal sabor en la boca.
13
Q
BECLOMETASONA
(Interacciones relevantes)
A
- Alimentos: Sin coincidencias
- Fármacos: No debe usarse en combinación con vacunas, otros corticosteroides y vitaminas.
El ritonavir, ketoconazol, itraconazol, y claritromicina, incrementa sus concentraciones plasmáticas y disminuyen el cortisol plasmático.
14
Q
BECLOMETASONA
(Precauciones)
A
- Contraindicaciones relevantes: Contraindicada en casos hipersensibilidad a la beclometasona, ataques agudos de asma, tuberculosis, insuficiencia adrenal, infecciones de cualquier tipo y durante el embarazo
Se debe tener cuidado en pacientes pediátricos, con broncoespasmo, posoperatorios, glaucoma, cataratas e infección de Candida albicans de nariz.
Su efecto prolongado puede detener el crecimiento y desarrollo de niños, también producir efectos sistémicos de tipo adrenocorticoide y signos de insuficiencia suprarrenal.
15
Q
MOMETASOMA
(Acerca de)
A
- La mometasona es un ester halogenado del grupo de los corticosteroides; tiene propiedades antiinflamatorias, inmunosupresoras y antiproliferativas.
16
Q
MOMETASOMA
(Mecanismo de acción)
A
- Tipo de blanco terapéutico: Receptor citoplasmático para glucocorticoides.
- Respuesta celular: Capacidad para difundirse en el interior de la célula y provocar un efecto antiinflamatorio.
Inhibe la migración de los neutrófilos a las áreas de inflamación, disminuye la permeabilidad del capilar, el edema y la acumulación de mastocitos en el sitio de inflamación, con reducción de la liberación de histamina.
Su efecto inmunosupresor se debe a que interfiere con el acceso de linfocitos T sensibilizados y macrófagos a las células diana.
17
Q
MOMETASOMA
(Indicaciones clínicas)
A
- Indicado en el tratamiento del asma, pólipos nasales, dermatosis inflamatoria hiperqueratosica. Y en el tratamiento y profilaxis de la rinitis alérgica intermitente y persistente
18
Q
MOMETASOMA
(Farmacocinetica relevante)
A
- A: Tmax en, 1) por aerosol de inhalación oral de 1 a 2 horas, 2) por inhalador de polvo seco de 1 a 2.5 horas. Su biodisponibilidad es de 1) por inhalación de polvo seco, menos del 1%, 2) por crema topica 0.4%, variable según el caso (integridad de la barrera epidérmica, la inflamación u otros procesos patológicos en la piel.
- D: Su volumen de distribución es de 152L. Con una unión a proteínas del 98% al 99%.
- M: Metabolismo hepático, extenso a través de CYP3A4.
- E: Renal: es de 8% con metabolitos. Fecal: 74% como metabolitos. Su vida media de eliminación es de 5.8h.
19
Q
MOMETASOMA
(Reacciones adversas importantes)
A
- Frecuentes: molestias gastrointestinales, mialgia, cefalea, dismenorrea, infecciones de las vías superiores candiasis oral, faringitis
- Poco frecuentes: anafilaxis, angioedema, hipocortisolismo secundario. Su administración nasal puede provocar ulceras o perforación del septum nasal.
