Antiinflamatorios No Esteroideos Flashcards
Ácido acetilsalicílico
Mecanismo de acción
Inhibición irreversible de las enzimas COX-1 y COX-2, resultando en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas
Ácido acetilsalicílico
Indicaciones
Dosis bajas: Antiagregante plaquetario (profilaxis de accidente cerebrovascular, infarto de miocardio, angina inestable
Dosis altas: Fiebre, dolor generalizado, dolor de cabeza, osteoartritis, artritis reumatoide y migraña
Ácido acetilsalicílico
Farmacocinética
A: F: variable (50%) vía oral
D: Vd: 150-170 mL/Kg UPP: 50-90%.
M: Hepático, por esterasas
E: Renal
Ácido acetilsalicílico
Reacciones adversas
Hemorragia, hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica, insuficiencia cardíaca congestiva, angioedema y síndrome de Reye
Ácido acetilsalicílico
Interacciones
La comida aumenta el Tmax,
Fármacos: Warfarina, antidepresivos triciclicos, Metamizol, ciclosporina e ISRS
Ácido acetilsalicílico
Precauciones y contraindicaciones
Cuidado con pacientes que presentan: insufuciencia hepática e insuficiencia renal
Contraindicado en: pacientes con hipersensibilidad a los salicilatos, último trimestre de embarazo (no existen estudios suficientes para categorizar a los AINES y a los Corticoesteroides), pacientes con úlcera péptica activa y hemorragia gastrointestinal.
Ibuprofeno
Mecanismo de acción
Inhibición reversible de las enzimas COX-1 Y COX-2 provocando la inhibición de la la síntesis de prostaglandinas
Ibuprofeno
Indicaciones:
Fiebre, dolor, migraña, artritis reumatoide, dismenorrea primaria y osteoartritis
Ibuprofeno
Farmacocinética
A: Se absorbe bien de forma oral
D: UPP: 99% Vd: 0.11-0.18 L/Kg
M: Hepático principalmente CYP2C9
E: Renal t1/2: 1.8 horas
Ibuprofeno
Reacciones adversas
Hipertensión, hipernatremia, hipoalbuminemia, acidez estomacal, náuseas, hemorragia gastrointestinal. paro cardíaco, infarto de miocardio y hepatotoxicidad
Ibuprofeno
Interacciones
Consumo con alimentos aumenta el TMAX
Medicamentos: Inhibidores de la recaptura de serotonina y noreprinefina, Sertralina, Ciclosporina, ISRS y antidepresivos tricíclicos
Ibuprofeno
Precauciones y contraindicaciones
Cuidado con paciente que presentan: consumo crónico de alcohol, insuficiencia renal
Contraindicado en: hipertensos, personas que retienen líquidos, insuficiencia renal y último trimestre del embarazo
Ketorolaco
Mecanismo de acción
Inhibición reversible de las enzimas COX-1 Y COX-2 provocando la inhibición de la la síntesis de prostaglandinas
Ketorolaco
Indicaciones
Dolor a corto plazo, dolor en el ojo, conjuntivitis alérgica estacional
Ketorolaco
Farmacocinética
A: F: 100% vía oral
D: UPP: 99% Vd: 13 L
M: Hepático, hidroxilación y conjugación
E: Renal
Ketorolaco
Reacciones adversas
Edema, hipertensión, dolor abdominal, diarrea, mareos, infarto de miocardio, hemorragia intestinal, úlcera péptica e insuficiencia renal
Ketorolaco
Interacciones
Consumo de alimentos disminuyen la CMAX y aumentan el TMAX
Probenecid, antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la recaptura de serotonina y norepinefrina, Ciclosporina e ISRS
Ketorolaco
Precauciones y contraindicaciones
Cuidado con pacientes que presentan: consumo crónico de alcohol, hipertensión e insuficiencia renal
Contraindicado en: insuficiencia cardíaca, infaro reciente, trastornos de la coagulación y último trimestre del embarazo
Indometacina
Mecanismo de acción
La inhibición de la ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2), que conduce a una disminución de la síntesis de prostaglandinas, es el principal mecanismo de acción.
Indometacina
Indicaciones
Espondilitis anquilosante. Enfermedades reumáticas que no responden al tratamiento con otros antiinflamatorios no esteroideos menos tóxicos. Artritis gotosa aguda. Persistencia del conducto arterioso en niños prematuros
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Indometacina
Farmacocinética
A: biodisponibilidad oral: casi 100%
D: UPP 99%
M: Higado
E: Biliar, fecal (33%), renal (60%) V½: 5-10 hrs
Indometacina
Reacciones adversas
Náuseas, pirosis, anorexia, dolor epigástrico, diarrea, cefalea
Indometacina
Interacciones
Reduce el efecto natriurético y antihipertensivo de la furosemida.
Incrementa el efecto de los anticoagulantes.
Probenecid inhibe la secreción tubular de la indometacina
Ácido acetilsalicílico reduce sus concentraciones plasmáticas.
Indometacina
Precauciones
Ancianos, en pacientes con trastornos psiquiátricos, epilepsia, enfermedad de Parkinson, lesión gastrointestinal activa, insuficiencia renal.
Indometacina
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la indometacina, en pacientes con alteraciones de la coagulación, durante el embarazo y la lactancia, en niños menores de 14 años.
Naproxeno
Mecanismo de acción
Implica la inhibición de la ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2), lo que reduce la síntesis de prostaglandinas.
Naproxeno
Indicaciones
Enfermedades reumáticas, como artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante. Dolor de baja a moderada intensidad. Dismenorrea. Gota aguda.
Naproxeno
Farmacocinética
A: Biodisponibilidad: 95%
D: Vd: 0.16 L/Kg UPP: 99%
M: Extensivo
E: Renal: 95% V½: 12-17 hrs
Naproxeno
Reacciones adversas
Molestia y dolor gástrico, náusea, pirosis, irritación rectal cuando se administra en forma de supositorios, dermatitis alérgica, zumbidos de oídos, edema por retención de líquidos, mareo, somnolencia, cefalea.
Naproxeno
Interacciones
Compite con los anticoagulantes orales (warfarina), hipoglucemiantes orales (sulfonilureas) e hidantoínas (fenitoína) por los sitios de unión.
Ácido acetilsalicílico hace que aumente el índice de depuración
Administración simultánea de bicarbonato de sodio acelera la absorción gastrontestinal
Los óxidos de magnesio y aluminio reducen la absorción gastrointestinal
Naproxeno
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al naproxeno y al ácido acetilsalicílico, en pacientes con hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica, insuficiencia hepática o renal, durante el embarazo y la lactancia.
Celecoxib
Mecanismo de acción
Inhibe la síntesis de prostaglandinas, principalmente a través de la inhibición de la ciclooxigenasa-2 (COX-2).
Celecoxib
Indicaciones
Dolor agudo de baja a moderada intesidad, dismenorrea, osteoartritis, artritis reumatoide.
Celecoxib
Farmacocinética
D: UPP: 97% Vd: 429 L (capsula)
M: Hepatico via CYP2C9
E: Renal: 27% fecal: 57% V½: 11 hrs
Celecoxib
Reacciones adversas
Dispepsia, diarrea, dolor abdominal, flatulencia, alteraciones discretas de las pruebas de función hepática, infecciones del tracto respiratorio superior.
Celecoxib
Interacciones
Administración simultánea puede reducir el efecto de los inhibidores de la ECA, tiazida y diuréticos de asa.
Con ácido acetilsalicílico aumenta el riesgo de ulceración gastrointestinal.
Celecoxib
Precauciones
Pacientes con asma, edema, antecedentes de irritación gastrointestinal, anemia, deshidratados.
Celecoxib
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al celecoxib, hipersensibilidad a otros AINE, hipersensibilidad a las sulfonamidas, insuficiencia hepática o renal grave, durante el embarazo y la lactancia.
Meloxicam
Mecanismo de acción
Inhibición de la ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2), lo que conduce a la reducción de las prostaglandinas en el tejido periférico.
Meloxicam
Indicaciones
Alivio sintomático del dolor y la inflamación en la artritis reumatoide juvenil, osteoartritis.
Meloxicam
Farmacocinética
A: biodisponibilidad: 89% oral capsulas
D: Vd: 9.63-16 L UPP: 99.4%
M: Hepatico via CYP2C9
E: Fecal, renal V½: 20.1-26.4 hrs
Meloxicam
Reacciones adversas
Dolor abdominal, diarrea, naúsea y vomito, cefalea, infección en las vías respiratorias superiores.
Meloxicam
Interacciones
Uso concomitante con sorbitol produce necrosis intestinal
Administración simultanea de otros AINE, corticoesteroides o de alcohol aumenta el riesgo de efectos gastrointestinales.
Disminuye el efecto antihipertensivo de beta-bloqueadores, inhibidores de la ECA y bloqueadores del receptor a angiotensina II.
Incrementa el efecto de los anticoagulantes.
El probenecid incrementa su concentración plasmatica.
Meloxicam
Precauciones
Pacientes mayores de 65 años, con enfermedades cardiovasculares, eventos trombóticos o infarto.
Meloxicam
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al meloxicam o a cualquiera de los AINE, en el dolor perioperatorio, en la cirugía de colocacion de un bypass arterial coronario, en pacientes con asma, urticaria y con antecedentes de ulceración gastrointestinal, durante el embarazo y la lactancia.
Diclofenaco
Mecanismo de acción
Inhibir las vías de las ciclooxigenasas 1 y 2 además de la prostaglandina sintetasa.
Diclofenaco
Indicaciones
Tratamiento de enfermedades reumáticas crónicas inflamatorias:
* artitris reumatoide.
* espondilolartritis anquilopoyética.
* artrosis.
* espondiloartritis.
* Reumatismo extraarticular.
* Tratamiento sintomático de ataque agudo de gota.
* Tratamiento sintomático de dismenorrea primaria.
* Tratamiento para inflamaciones y tumefacciones
Diclofenaco
Dosificación adultos
Para adultos y tratamientos prolongados con cuadro leve se recomienda una administración de 75 a 100 mg al día.
En dismenorrea es recomendable un ajuste individual de 50 a 200mg y el tratamiento debe comenzar en cuanto aparezca el primer síntoma. En la dosis inicial se recomienda de 50 a 100 mg y si es necesario se debe aumentar en los próximos ciclos menstruales.
Diclofenaco
Dosis ancianos
Debido a que en pacientes de avanzada edad la farmacocinética no llega a alterar el diclofenaco por lo que no es necesario modificar la dosis ni a frecuencia de administración en la forma comprimida entérica (50mg).
Es importante tomar en cuenta las advertencias pues en este tipo de pacientes son más propensos a presentar efectos secundarios, además de que estos tienden a presentar alteraciones de la función renal, cardiovascular o hepática.
Se debe de dar la dosis eficaz más baja
Diclofenaco
Dosificación pediátricos
No se recomienda en niños
Diclofenaco
Farmacocinética
Después de una administración oral repetitiva, el fármaco no se acumula en el plasma.
Debido al metabolismo de primer paso, solo el 50% de la dosis es absorbida y disponible sistemicamente.
La presencia de alimentos retrasa la absorción y disminuye las Cpmax supero esto no afecta a la absorción global.
Las concentraciones plasmáticas son proporcionales a las dosis.
Vd: 1,3 L/Kg.
Se une a proteínas séricas humanas (albúmina) >99%.
Difunde dentro y fuera del líquido sinovial (debido a que los niveles plasmáticos son más altos que en el líquido sinovial hasta después se revierte).
Se excreta por la orina (65%), biliar del glucuronido y conjugados de sulfato de los metabolitos (35%).
Vm 2 horas.
No es necesario un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada disfunción renal, pues la eliminación renal no es una vía importante del diclofenaco sin cambios.
Diclofenaco
Interacciones
El diclofenaco puede aumentar la concentración plasmática de litio y digoxina.
Disminuye la acción de diuréticos o fármacos antihipertensivos como betabloqueantes.
Administrarlo junto con otros AINES eleva la posibilidad de presentar efectos indeseados.
Con anticoagulantes es recomendable mantener una estrecha vigilancia.
Esperar un plazo de 24 horas después de un tratamiento con metotrexato para poder administrar diclofenaco pues eleva la Cp de metotrexato hasta alcanzar los niveles tóxicos.
En conjunto con la ciclosporina produce un aumento de la nefrotoxicidad de la ciclosporina.
La presencia de alimentos retrasa la absorción y disminuye las concentraciones plasmáticas máximas, pero no afecta la absorción global.
La Cp aumenta por inhibidores potentes de CYP2C9.
Diclofenaco
Reacciones adversas
Tracto gastrointestinal.: frecuentes: dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales, dispepsia, flatulencia, anorexia.
Sistema nervioso central. frecuentes: cefaleas, mareos, vértigo.
Piel: frecuentes: erupciones cutáneas.
Hígado: frecuentes: aumento de las transaminasas séricas.
En riñones es poco frecuente la presencia de edema
En Organos sensoriales especiales, Sistema cardiovascular, Sangre se presentan reaccones adversas raras
Diclofenaco
Precauciones y contraindicaciones
Vigilar cuando se administre en pacientes con síntomas indicativos de trastornos gastrointestinales, con antecedentes que sugieran úlcera gástrica o intestinal, con colitis ulcerativa o con enfermedad de Crohn así como en pacientes con función hepática alterada.
En el tratamiento prolongado con diclofenaco se necesita un control de la función hepática como medida de precaución.
Con factores de riesgo cardiovascular se debe evaluar el beneficio/riesgo.
No utilizar en enfermos con patología cardiovascular grave como insuf. cardiaca, cardiopatía isquémica, enf. arterial periférica o enf. cereborovascular.
En el tratamiento prolongado aumenta riesgo de acontecimientos aterotrombóticos.
La administración en la SDG 20, puede provocar oligohidramnios como resultado de una disfunción renal fetal.
Durante el primer y segundo trimestre de la gestación, no debe administrarse a no ser que se considere estrictamente necesario.
Insuficiencia hepática (severa: contraindicado; leve y moderada: precaución/control de la función hepatica).
Insuficiencia renal (severa: contraindicado; leve y moderada: precaución/control de la función hepática).
Diclofenaco
Información relevantes
- Contraindicado en embarazadas.
- Precaución en periodo de lactancia
- Produce fotosensibilidad, por lo que el paciente evitará la luz solar.
Metamizol
Mecanismo de acción
Esta sustancia actúa como analgésico y antipirético ya que, reduce la síntesis de prostaglandinas proinflamatorias al inhibir la actividad de la enzima prostaglandina sintetasa.
no produce efectos gastrolesivos significativos.
Metamizol
Indicaciones
- Dar alivio al Dolor agudo, post-operatorio o post-traumático.
- Dolor de tipo cólico.
- Dolor de origen tumoral.
- Fiebre alta.
Para emplearlo como antipirético es necesario saber que algún otro antitérmico no respondiera
Metamizol
Dosificación
- De vía oral de 1 a 2 g cada 8 horas. Sin exceder 4 gramos al día.
- De vía parenteral, una ampolla de 2 g de metamizol por vía intramuscular profunda o intravenosa lenta por 3 minutos cada 8 horas, sin sobrepasar las 3 ampollas por día.
- En la indicación de dolor oncológico se utilizará 1/2 -1 ampolla cada 6-8 horas por vía oral, disuelta en naranja o liquido refrescante.
Metamizol
Farmacocinética
Rápidamente metabolizado (oxidación mediante CYP2D6) a nivel gastrointestinal.
Pico máximo entre los 30 y 120 minutos.
Se une parcialmente a proteínas plasmáticas en un 15% y se distribuye en proporción directa a todos los órganos dependiendo de su contenido de agua.
La aminopirina se desmetila en el hígado formando aminoantipirina posteriormente se acetila originando acetilaminoantipirina y luego adenilhidroxiantipirina que finalmente está es excretada a través de la orina después de una serie de transformaciones rápidas Cómo ha sido rubazónico
Vm de eliminación es entre 7 y 9 horas.
Su acción analgésica es a nivel periférico por impregnación de los receptores de dolor a nivel de la dermis, vasos sanguíneos, vísceras y periostio. Actúa sobre la sinapsis neuronal en médula espinal y en el tálamo.
Actúa como antipirético en el centro termorregulador del hipotálamo, produciendo una vasodilatación periférica y sudoración para aumentar la perdida de calor por irradiación, convección y evaporación.
Metamizol
Reacciones adversas
- Hipersensibilidad: erupciones cutáneas, urticaria, prurito, asma, sudoración fría, disnea y asma.
- En administración intravenosa : hipotensión arterial que puede evolucionar a un estado de choque.
Puede haber agranulocitosis, trombocitopeia, leucopenia, proteinuria, oliguria, nefritis intersticial e irritación gastrica.
Metamizol
Interacciones
El uso concominante de ciclosporina y metamizol puede causar una disminución de la Cp de ciclosporina. El alcohol incrementa sus efectos.
Metamizol
Precauciones y advertencias
- Aquellos pacientes que utilizan otros medicamentos que interfieren con la hematopoyesis son un grupo de alto riesgo pues aumenta la posibilidad de aumentar el potencial neutropénico del metamizol.
- En pacientes con antecedentes respiratorios alérgicos deben de evaluar el beneficio/riesgo ya que, aumentan las posibilidades de presentar reacciones intensas de hipersensibilidad.
- ES FUNDAMENTAL CONOCER Y REALIZAR ADECUADAMENTE LA ANAMNESIS.
NO ADMINISRARSE DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Metamizol
Contraidicaciones
Pacientes con infarto agudo a miocardio, estado de choque, politraumatismo y con hipotensión arterial (100 mm Hg). Pacientes con hipersensibilidad a los pirazolonas, deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa, insuficiencia hepática, porfiria hepática, agranulocitosis, nefritis, hepatitis y discracias sanguíneas.
Afecta a la capacidad de conducir.
