Antiinflamatorios No Esteroideos

Question 1

Ácido acetilsalicílico

Mecanismo de acción

Answer 1

Inhibición irreversible de las enzimas COX-1 y COX-2, resultando en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas

Question 2

Ácido acetilsalicílico

Indicaciones

Answer 2

Dosis bajas: Antiagregante plaquetario (profilaxis de accidente cerebrovascular, infarto de miocardio, angina inestable
Dosis altas: Fiebre, dolor generalizado, dolor de cabeza, osteoartritis, artritis reumatoide y migraña

Question 3

Ácido acetilsalicílico

Farmacocinética

Answer 3

A: F: variable (50%) vía oral
D: Vd: 150-170 mL/Kg UPP: 50-90%.
M: Hepático, por esterasas
E: Renal

Question 4

Ácido acetilsalicílico

Reacciones adversas

Answer 4

Hemorragia, hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica, insuficiencia cardíaca congestiva, angioedema y síndrome de Reye

Question 5

Ácido acetilsalicílico

Interacciones

Answer 5

La comida aumenta el Tmax,
Fármacos: Warfarina, antidepresivos triciclicos, Metamizol, ciclosporina e ISRS

Question 6

Ácido acetilsalicílico

Precauciones y contraindicaciones

Answer 6

Cuidado con pacientes que presentan: insufuciencia hepática e insuficiencia renal
Contraindicado en: pacientes con hipersensibilidad a los salicilatos, último trimestre de embarazo (no existen estudios suficientes para categorizar a los AINES y a los Corticoesteroides), pacientes con úlcera péptica activa y hemorragia gastrointestinal.

Question 7

Ibuprofeno

Mecanismo de acción

Answer 7

Inhibición reversible de las enzimas COX-1 Y COX-2 provocando la inhibición de la la síntesis de prostaglandinas

Question 8

Ibuprofeno

Indicaciones:

Answer 8

Fiebre, dolor, migraña, artritis reumatoide, dismenorrea primaria y osteoartritis

Question 9

Ibuprofeno

Farmacocinética

Answer 9

A: Se absorbe bien de forma oral
D: UPP: 99% Vd: 0.11-0.18 L/Kg
M: Hepático principalmente CYP2C9
E: Renal t1/2: 1.8 horas

Question 10

Ibuprofeno

Reacciones adversas

Answer 10

Hipertensión, hipernatremia, hipoalbuminemia, acidez estomacal, náuseas, hemorragia gastrointestinal. paro cardíaco, infarto de miocardio y hepatotoxicidad

Question 11

Ibuprofeno

Interacciones

Answer 11

Consumo con alimentos aumenta el TMAX
Medicamentos: Inhibidores de la recaptura de serotonina y noreprinefina, Sertralina, Ciclosporina, ISRS y antidepresivos tricíclicos

Question 12

Ibuprofeno

Precauciones y contraindicaciones

Answer 12

Cuidado con paciente que presentan: consumo crónico de alcohol, insuficiencia renal
Contraindicado en: hipertensos, personas que retienen líquidos, insuficiencia renal y último trimestre del embarazo

Question 13

Ketorolaco

Mecanismo de acción

Answer 13

Inhibición reversible de las enzimas COX-1 Y COX-2 provocando la inhibición de la la síntesis de prostaglandinas

Question 14

Ketorolaco

Indicaciones

Answer 14

Dolor a corto plazo, dolor en el ojo, conjuntivitis alérgica estacional

Question 15

Ketorolaco

Farmacocinética

Answer 15

A: F: 100% vía oral
D: UPP: 99% Vd: 13 L
M: Hepático, hidroxilación y conjugación
E: Renal

Question 16

Ketorolaco

Reacciones adversas

Answer 16

Edema, hipertensión, dolor abdominal, diarrea, mareos, infarto de miocardio, hemorragia intestinal, úlcera péptica e insuficiencia renal

Question 17

Ketorolaco

Interacciones

Answer 17

Consumo de alimentos disminuyen la CMAX y aumentan el TMAX
Probenecid, antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la recaptura de serotonina y norepinefrina, Ciclosporina e ISRS

Question 18

Ketorolaco

Precauciones y contraindicaciones

Answer 18

Cuidado con pacientes que presentan: consumo crónico de alcohol, hipertensión e insuficiencia renal
Contraindicado en: insuficiencia cardíaca, infaro reciente, trastornos de la coagulación y último trimestre del embarazo

Question 19

Indometacina

Mecanismo de acción

Answer 19

La inhibición de la ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2), que conduce a una disminución de la síntesis de prostaglandinas, es el principal mecanismo de acción.

Question 20

Indometacina

Indicaciones

Answer 20

Espondilitis anquilosante. Enfermedades reumáticas que no responden al tratamiento con otros antiinflamatorios no esteroideos menos tóxicos. Artritis gotosa aguda. Persistencia del conducto arterioso en niños prematuros

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Question 21

Indometacina

Farmacocinética

Answer 21

A: biodisponibilidad oral: casi 100%
D: UPP 99%
M: Higado
E: Biliar, fecal (33%), renal (60%) V½: 5-10 hrs

Question 22

Indometacina

Reacciones adversas

Answer 22

Náuseas, pirosis, anorexia, dolor epigástrico, diarrea, cefalea

Question 23

Indometacina

Interacciones

Answer 23

Reduce el efecto natriurético y antihipertensivo de la furosemida.
Incrementa el efecto de los anticoagulantes.
Probenecid inhibe la secreción tubular de la indometacina
Ácido acetilsalicílico reduce sus concentraciones plasmáticas.

Question 24

Indometacina

Precauciones

Answer 24

Ancianos, en pacientes con trastornos psiquiátricos, epilepsia, enfermedad de Parkinson, lesión gastrointestinal activa, insuficiencia renal.

Question 25

Indometacina

Contraindicaciones

Answer 25

Hipersensibilidad a la indometacina, en pacientes con alteraciones de la coagulación, durante el embarazo y la lactancia, en niños menores de 14 años.

Question 26

Naproxeno

Mecanismo de acción

Answer 26

Implica la inhibición de la ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2), lo que reduce la síntesis de prostaglandinas.

Question 27

Naproxeno

Indicaciones

Answer 27

Enfermedades reumáticas, como artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante. Dolor de baja a moderada intensidad. Dismenorrea. Gota aguda.

Question 28

Naproxeno

Farmacocinética

Answer 28

A: Biodisponibilidad: 95%
D: Vd: 0.16 L/Kg UPP: 99%
M: Extensivo
E: Renal: 95% V½: 12-17 hrs

Question 29

Naproxeno

Reacciones adversas

Answer 29

Molestia y dolor gástrico, náusea, pirosis, irritación rectal cuando se administra en forma de supositorios, dermatitis alérgica, zumbidos de oídos, edema por retención de líquidos, mareo, somnolencia, cefalea.

Question 30

Naproxeno

Interacciones

Answer 30

Compite con los anticoagulantes orales (warfarina), hipoglucemiantes orales (sulfonilureas) e hidantoínas (fenitoína) por los sitios de unión.
Ácido acetilsalicílico hace que aumente el índice de depuración
Administración simultánea de bicarbonato de sodio acelera la absorción gastrontestinal
Los óxidos de magnesio y aluminio reducen la absorción gastrointestinal

Question 31

Naproxeno

Contraindicaciones

Answer 31

Hipersensibilidad al naproxeno y al ácido acetilsalicílico, en pacientes con hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica, insuficiencia hepática o renal, durante el embarazo y la lactancia.

Question 32

Celecoxib

Mecanismo de acción

Answer 32

Inhibe la síntesis de prostaglandinas, principalmente a través de la inhibición de la ciclooxigenasa-2 (COX-2).

Question 33

Celecoxib

Indicaciones

Answer 33

Dolor agudo de baja a moderada intesidad, dismenorrea, osteoartritis, artritis reumatoide.

Question 34

Celecoxib

Farmacocinética

Answer 34

D: UPP: 97% Vd: 429 L (capsula)
M: Hepatico via CYP2C9
E: Renal: 27% fecal: 57% V½: 11 hrs

Question 35

Celecoxib

Reacciones adversas

Answer 35

Dispepsia, diarrea, dolor abdominal, flatulencia, alteraciones discretas de las pruebas de función hepática, infecciones del tracto respiratorio superior.

Question 36

Celecoxib

Interacciones

Answer 36

Administración simultánea puede reducir el efecto de los inhibidores de la ECA, tiazida y diuréticos de asa.
Con ácido acetilsalicílico aumenta el riesgo de ulceración gastrointestinal.

Question 37

Celecoxib

Precauciones

Answer 37

Pacientes con asma, edema, antecedentes de irritación gastrointestinal, anemia, deshidratados.

Question 38

Celecoxib

Contraindicaciones

Answer 38

Hipersensibilidad al celecoxib, hipersensibilidad a otros AINE, hipersensibilidad a las sulfonamidas, insuficiencia hepática o renal grave, durante el embarazo y la lactancia.

Question 39

Meloxicam

Mecanismo de acción

Answer 39

Inhibición de la ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2), lo que conduce a la reducción de las prostaglandinas en el tejido periférico.

Question 40

Meloxicam

Indicaciones

Answer 40

Alivio sintomático del dolor y la inflamación en la artritis reumatoide juvenil, osteoartritis.

Question 41

Meloxicam

Farmacocinética

Answer 41

A: biodisponibilidad: 89% oral capsulas
D: Vd: 9.63-16 L UPP: 99.4%
M: Hepatico via CYP2C9
E: Fecal, renal V½: 20.1-26.4 hrs

Question 42

Meloxicam

Reacciones adversas

Answer 42

Dolor abdominal, diarrea, naúsea y vomito, cefalea, infección en las vías respiratorias superiores.

Question 43

Meloxicam

Interacciones

Answer 43

Uso concomitante con sorbitol produce necrosis intestinal
Administración simultanea de otros AINE, corticoesteroides o de alcohol aumenta el riesgo de efectos gastrointestinales.
Disminuye el efecto antihipertensivo de beta-bloqueadores, inhibidores de la ECA y bloqueadores del receptor a angiotensina II.
Incrementa el efecto de los anticoagulantes.
El probenecid incrementa su concentración plasmatica.

Question 44

Meloxicam

Precauciones

Answer 44

Pacientes mayores de 65 años, con enfermedades cardiovasculares, eventos trombóticos o infarto.

Question 45

Meloxicam

Contraindicaciones

Answer 45

Hipersensibilidad al meloxicam o a cualquiera de los AINE, en el dolor perioperatorio, en la cirugía de colocacion de un bypass arterial coronario, en pacientes con asma, urticaria y con antecedentes de ulceración gastrointestinal, durante el embarazo y la lactancia.

Question 46

Diclofenaco

Mecanismo de acción

Answer 46

Inhibir las vías de las ciclooxigenasas 1 y 2 además de la prostaglandina sintetasa.

Question 47

Diclofenaco

Indicaciones

Answer 47

Tratamiento de enfermedades reumáticas crónicas inflamatorias:
* artitris reumatoide.
* espondilolartritis anquilopoyética.
* artrosis.
* espondiloartritis.
* Reumatismo extraarticular.
* Tratamiento sintomático de ataque agudo de gota.
* Tratamiento sintomático de dismenorrea primaria.
* Tratamiento para inflamaciones y tumefacciones

Question 48

Diclofenaco

Dosificación adultos

Answer 48

Para adultos y tratamientos prolongados con cuadro leve se recomienda una administración de 75 a 100 mg al día.
En dismenorrea es recomendable un ajuste individual de 50 a 200mg y el tratamiento debe comenzar en cuanto aparezca el primer síntoma. En la dosis inicial se recomienda de 50 a 100 mg y si es necesario se debe aumentar en los próximos ciclos menstruales.

Question 49

Diclofenaco

Dosis ancianos

Answer 49

Debido a que en pacientes de avanzada edad la farmacocinética no llega a alterar el diclofenaco por lo que no es necesario modificar la dosis ni a frecuencia de administración en la forma comprimida entérica (50mg).
Es importante tomar en cuenta las advertencias pues en este tipo de pacientes son más propensos a presentar efectos secundarios, además de que estos tienden a presentar alteraciones de la función renal, cardiovascular o hepática.

Se debe de dar la dosis eficaz más baja

Question 50

Diclofenaco

Dosificación pediátricos

Answer 50

No se recomienda en niños

Question 51

Diclofenaco

Farmacocinética

Answer 51

Después de una administración oral repetitiva, el fármaco no se acumula en el plasma.
Debido al metabolismo de primer paso, solo el 50% de la dosis es absorbida y disponible sistemicamente.
La presencia de alimentos retrasa la absorción y disminuye las Cpmax supero esto no afecta a la absorción global.
Las concentraciones plasmáticas son proporcionales a las dosis.
Vd: 1,3 L/Kg.
Se une a proteínas séricas humanas (albúmina) >99%.
Difunde dentro y fuera del líquido sinovial (debido a que los niveles plasmáticos son más altos que en el líquido sinovial hasta después se revierte).
Se excreta por la orina (65%), biliar del glucuronido y conjugados de sulfato de los metabolitos (35%).
Vm 2 horas.
No es necesario un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada disfunción renal, pues la eliminación renal no es una vía importante del diclofenaco sin cambios.

Question 52

Diclofenaco

Interacciones

Answer 52

El diclofenaco puede aumentar la concentración plasmática de litio y digoxina.
Disminuye la acción de diuréticos o fármacos antihipertensivos como betabloqueantes.
Administrarlo junto con otros AINES eleva la posibilidad de presentar efectos indeseados.
Con anticoagulantes es recomendable mantener una estrecha vigilancia.
Esperar un plazo de 24 horas después de un tratamiento con metotrexato para poder administrar diclofenaco pues eleva la Cp de metotrexato hasta alcanzar los niveles tóxicos.
En conjunto con la ciclosporina produce un aumento de la nefrotoxicidad de la ciclosporina.
La presencia de alimentos retrasa la absorción y disminuye las concentraciones plasmáticas máximas, pero no afecta la absorción global.
La Cp aumenta por inhibidores potentes de CYP2C9.

Question 53

Diclofenaco

Reacciones adversas

Answer 53

Tracto gastrointestinal.: frecuentes: dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales, dispepsia, flatulencia, anorexia.
Sistema nervioso central. frecuentes: cefaleas, mareos, vértigo.
Piel: frecuentes: erupciones cutáneas.
Hígado: frecuentes: aumento de las transaminasas séricas.

En riñones es poco frecuente la presencia de edema

En Organos sensoriales especiales, Sistema cardiovascular, Sangre se presentan reaccones adversas raras

Question 54

Diclofenaco

Precauciones y contraindicaciones

Answer 54

Vigilar cuando se administre en pacientes con síntomas indicativos de trastornos gastrointestinales, con antecedentes que sugieran úlcera gástrica o intestinal, con colitis ulcerativa o con enfermedad de Crohn así como en pacientes con función hepática alterada.
En el tratamiento prolongado con diclofenaco se necesita un control de la función hepática como medida de precaución.
Con factores de riesgo cardiovascular se debe evaluar el beneficio/riesgo.
No utilizar en enfermos con patología cardiovascular grave como insuf. cardiaca, cardiopatía isquémica, enf. arterial periférica o enf. cereborovascular.
En el tratamiento prolongado aumenta riesgo de acontecimientos aterotrombóticos.
La administración en la SDG 20, puede provocar oligohidramnios como resultado de una disfunción renal fetal.
Durante el primer y segundo trimestre de la gestación, no debe administrarse a no ser que se considere estrictamente necesario.
Insuficiencia hepática (severa: contraindicado; leve y moderada: precaución/control de la función hepatica).
Insuficiencia renal (severa: contraindicado; leve y moderada: precaución/control de la función hepática).

Question 55

Diclofenaco

Información relevantes

Answer 55

• Contraindicado en embarazadas.
• Precaución en periodo de lactancia
• Produce fotosensibilidad, por lo que el paciente evitará la luz solar.

Question 56

Metamizol

Mecanismo de acción

Answer 56

Esta sustancia actúa como analgésico y antipirético ya que, reduce la síntesis de prostaglandinas proinflamatorias al inhibir la actividad de la enzima prostaglandina sintetasa.

no produce efectos gastrolesivos significativos.

Question 57

Metamizol

Indicaciones

Answer 57

• Dar alivio al Dolor agudo, post-operatorio o post-traumático.
• Dolor de tipo cólico.
• Dolor de origen tumoral.
• Fiebre alta.

Para emplearlo como antipirético es necesario saber que algún otro antitérmico no respondiera

Question 58

Metamizol

Dosificación

Answer 58

• De vía oral de 1 a 2 g cada 8 horas. Sin exceder 4 gramos al día.
• De vía parenteral, una ampolla de 2 g de metamizol por vía intramuscular profunda o intravenosa lenta por 3 minutos cada 8 horas, sin sobrepasar las 3 ampollas por día.
• En la indicación de dolor oncológico se utilizará 1/2 -1 ampolla cada 6-8 horas por vía oral, disuelta en naranja o liquido refrescante.

Question 59

Metamizol

Farmacocinética

Answer 59

Rápidamente metabolizado (oxidación mediante CYP2D6) a nivel gastrointestinal.
Pico máximo entre los 30 y 120 minutos.
Se une parcialmente a proteínas plasmáticas en un 15% y se distribuye en proporción directa a todos los órganos dependiendo de su contenido de agua.
La aminopirina se desmetila en el hígado formando aminoantipirina posteriormente se acetila originando acetilaminoantipirina y luego adenilhidroxiantipirina que finalmente está es excretada a través de la orina después de una serie de transformaciones rápidas Cómo ha sido rubazónico
Vm de eliminación es entre 7 y 9 horas.
Su acción analgésica es a nivel periférico por impregnación de los receptores de dolor a nivel de la dermis, vasos sanguíneos, vísceras y periostio. Actúa sobre la sinapsis neuronal en médula espinal y en el tálamo.
Actúa como antipirético en el centro termorregulador del hipotálamo, produciendo una vasodilatación periférica y sudoración para aumentar la perdida de calor por irradiación, convección y evaporación.

Question 60

Metamizol

Reacciones adversas

Answer 60

• Hipersensibilidad: erupciones cutáneas, urticaria, prurito, asma, sudoración fría, disnea y asma.
• En administración intravenosa : hipotensión arterial que puede evolucionar a un estado de choque.

Puede haber agranulocitosis, trombocitopeia, leucopenia, proteinuria, oliguria, nefritis intersticial e irritación gastrica.

Question 61

Metamizol

Interacciones

Answer 61

El uso concominante de ciclosporina y metamizol puede causar una disminución de la Cp de ciclosporina. El alcohol incrementa sus efectos.

Question 62

Metamizol

Precauciones y advertencias

Answer 62

• Aquellos pacientes que utilizan otros medicamentos que interfieren con la hematopoyesis son un grupo de alto riesgo pues aumenta la posibilidad de aumentar el potencial neutropénico del metamizol.
• En pacientes con antecedentes respiratorios alérgicos deben de evaluar el beneficio/riesgo ya que, aumentan las posibilidades de presentar reacciones intensas de hipersensibilidad.
• ES FUNDAMENTAL CONOCER Y REALIZAR ADECUADAMENTE LA ANAMNESIS.

NO ADMINISRARSE DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Question 63

Metamizol

Contraidicaciones

Answer 63

Pacientes con infarto agudo a miocardio, estado de choque, politraumatismo y con hipotensión arterial (100 mm Hg). Pacientes con hipersensibilidad a los pirazolonas, deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa, insuficiencia hepática, porfiria hepática, agranulocitosis, nefritis, hepatitis y discracias sanguíneas.

Afecta a la capacidad de conducir.