Formes pharmaceutiques pour usage otique, nasal et ophtalmique Flashcards

1
Q

Quelle est la valeur de l’osmolarité du plasma sanguine?

A

285mOsm/L

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Q

Qu’est-ce qu’une solution isotoniques?

A

Qui possède la même osmolarité que les liquides physiologiques

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Q

Quelle est la définition de l’osmolarité?

A

Quantités de matière en solution

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4
Q

Quels sont les désavantages généraux de ces formes pharmaceutiques?

A
  • Petits volumes –> Concentration plus élevé pour compenser
  • Mécanismes de protection (Mucus, clignement, larmes, cérumen) –> Formulation distincte (pH, Viscosité, Stérilité)
  • Clairance rapide –> Administration fréquente
    Mouvement mucor-ciliaire
    Drainage lacrymal
    Faible capacité de rétention
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5
Q

De combien est la surface de la cornée et quelles sont ses caractéristiques?

A
  • 1 cm2
  • Pas vascularisé
    • perméable
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6
Q

De combien est la surface de la conjonctive et quelles sont ses caractéristiques?

A

16-18cm2
Vascularisé
+ perméable

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7
Q

Que contient le canal lacrymal et quel est sa fonction?

A

Solution d’eau, protéines et lipides qui sert à protéger et hydrater tout en permettant une clairance rapide

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8
Q

Chez qui est plus fréquent le syndrome de l’oeil sec?

A

+ fréquent chez la femme

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9
Q

Quels sont les sx du syndrome de l’oeil sec?

A
  • Inconfort
  • Sécheresse oculaire
  • +/- écoulement des yeux
  • fluctuations visuelles
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10
Q

À quoi sert les larmes artificielles (objectifs)?

A

Augmenter le confort
Restaurer barrière lacrymale
Restaurer osmolarité des larmes
Limiter les dommages cellulaires

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11
Q

Que contiennent les larmes artificielles?

A

+/- AC, Agent viscosifiant, ingrédients non-actif

Comprendre que toutes les gouttes améliore les symptômes mais que certaines marchent mieux que d’autres selon les sx et le pt

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12
Q

Quels sont les différentes larmes artificielles?

A

1- Viscosifiants légers:
CMC, HPMC, Acide hyaluronique, alcool polyvinylique

2- Viscosifiants modérés:
PEG 400, Augmente concentration de CMC et HPMC (0.5% et plus)

3- Gels:
Acide acrylique normal (carbomers) et réticulé (carbopol)

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13
Q

De quoi sont fait les Agents viscosifiants?

A

Polymères naturelles ou synthétiques

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14
Q

Comment sont les agents viscosifiants?

A

Molécule de haute et faible masse moléculaire

Haute: Amylose, Cellulose (plus grand que 1000g/mol)
Basse: Glucose (plus petit que 1000g/mol)

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15
Q

Qu’y a-t-il si nous augmentons la viscosité d’une larmes?

A

Drainage lacrymal ralenti –> Temps de contact + lent –> Pénétration accrue de PA

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16
Q

Quel quantité de liquide possède un oeil normal et un goutte?

A

7-10 ul –> oeil

50 ul –> une goutte

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17
Q

Par quel phénomène les larmes sont en partie renouvelé?

A

le clignement

Production normale de 30 à 100 ul/h et environ 4 à 14/h de renouvelé

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18
Q

Comme le temps de contact est très court, que devons nous faire?

A

Administration fréquente

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19
Q

Comment sont les formes unidoses?

A

Formulation sans agent de conservation à privilégier si:

  • Inconfort/allergies
  • Usage plus de 6x/jr
  • Usage continu sur + de 6 mois
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20
Q

Quels sont les limites acceptables des particules en suspension des formes ophtalmiques?

A

diamètre de plus grand ou égale à 10 um –> 50 ou moins

diamètre de plus grand ou égale à 25 um –> 5 ou moins

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21
Q

Quels sont les limites acceptables des particules en onguent des formes ophtalmiques?

A

diamètre plus grand ou égale à 50 um –> plus petit ou égal a 8 par tube

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22
Q

Comment pouvons nous augmenter la solubilité d’un PA?

A
  • En ajoutant une prodrogue

- En ajoutant des excipients

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23
Q

Que veut dire stérile?

A

Libre de bactéries ou microorganismes

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24
Q

Par qui est maintenu la stérilité d’un produit?

A

Les agents de conservation

25
Quels produits doivent absolument contenir des agents de conservation?
Bouteilles multidoses
26
À quoi sert les détergents, les oxydants et les chélateurs?
Se sont tout d'abord tous des AC, Détergents: Solubilisent membrane bactérienne Oxydants: Altèrent réplication des bactéries Chélateurs: Lient les ions nécessaires à la réplication bactéries
27
Contre quelle bactérie agissent les AC?
- Staph - E. Coli - Pneumonia - C. Albicans - A. niger
28
Quels sont les E2 des AC?
Inflammation, Toxicité cellulaire, réactions immunitaires
29
Pendant combien de temps une bouteille multidoses ouvertes est-elle bonne?
30-45 jrs
30
Quelles sont les 2 considérations à prendre lors d,injections intra vitales?
Petites aiguilles | et Pas d'agents de conservation
31
Quels sont les E2 des injections intra vitrales?
- Corps flottant - Augmentation PIO - Détachement de rétine - Hémorragie - Risque d'infx
32
Quelles sont les précautions des injections intravitrales?
1. ATB topique en prophylaxie 2. Désinfection de la paupière et des cils (bedaine 5%) 3. Anesthésie locale (Lidocaïne topique)
33
Quel est le volume max et le temps de résidence des injections intravitrales?
Volume Max: 100 ul Max | Temps de résidence: < 60h
34
Qu'est-ce que le Chlorure de Benzalkonium?
Un détergent - Ammonium quaternaire
35
À quelle concentration le BAK est-il efficace?
0.01%
36
Quels sont les avantages du BAK?
Bactériostatique, fongicide, Aide la pénétration des PA
37
Quels sont les désavantages du BAK?
Toxicité en usage chronique Diminue production de larme Irritant S'accumule dans les lentilles cornéennes --> attendre 15 min avant de les remettre suite à l'utilisation du BAK
38
Quels sont les avantages du Polyquad?
Ne s'accumule pas dans les lentilles | + affinité pour bactérie que pour cellules de la cornée
39
Quels sont les désavantages du Polyquad?
Toxicité à long terme | Diminue production de larmes
40
Quels sont les avantages du PHMB?
Ne s'accumule pas dans les lentilles cornéennes Non-irritant Large spectre bactéricide
41
Quels sont les désavantages du PHMB?
Activité ATF limité
42
Quels sont les avantages de la purite?
Bactéricide et Fongicide
43
Quels sont les désavantages de la purite?
nouveau
44
Quels sont les avantages de la GenAqua?
Bactéricide et Fongicide
45
Quels sont les avantages du EDTA?
Potentialise l'effet de AC
46
Quels sont les désavantages du EDTA?
Bactériostatique au lieu de bactéricide
47
Combien de cils possèdent chaque cellules épithélailes?
300
48
Comment sont les cils des fosses nasales?
diamètre: 0.1 à 0.3 mm | Longueur: 5-10 mm
49
Après combien de temps le mucus est-il renouvelé?
15 min.
50
Combien de battements font les cils par seconde?
10 battements/sec.
51
Comment influence le mucus pour les Rx?
Diminue le temps de contact, et constitue une barrière à laquelle les Rx doivent se solubiliser dedans
52
Quel est l'avantage des voies nasales?
Peut atteindre la circulation sanguine sans 1er passage hépatique
53
Que provoque une augmentation de la viscosité dans les fosses nasales?
Diminution de la clairance augmente la taille des gouttelettes Diminue la zone de couverture Donc ne ne veut pas diminuer la zone ni la clairance (tenir compte de ces 2 aspects)
54
Comment est le pH des fosses nasales?
de 6.4 à 6.8
55
Que provoque une alcalanisation et une acidification dans les fosses nasales?
Mucus + fluides (nez qui coule) | Mucus + visqueux (paralysie, mouvement ciliaire)
56
Comment est le pH des formulations?
5 à 8.5 --> n'affecte pas les mouvements ciliaires, la capacité tampon Modifie la solubilité et l'absorption des PA
57
Comment est la biodisponibilité des Rx syst. par voie nasale?
faible, puisque doit passer le mucus (hydrophile) et l'épithélium (lipophile) Perte par drainage mucociliaire limitée aux molécules de faible poids moléculaire
58
Jusque ou peuvent être utilisé les Rx otiques?
Jusqu'au tympan
59
Qu'y a-t-il de particulier avec les Rx otiques?
pas obligés d'être stériles a moins de lésion (AC et stérile)