Formes pharmaceutiques pour usage otique, nasal et ophtalmique Flashcards

1
Q

Quelle est la valeur de l’osmolarité du plasma sanguine?

A

285mOsm/L

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Q

Qu’est-ce qu’une solution isotoniques?

A

Qui possède la même osmolarité que les liquides physiologiques

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Q

Quelle est la définition de l’osmolarité?

A

Quantités de matière en solution

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4
Q

Quels sont les désavantages généraux de ces formes pharmaceutiques?

A
  • Petits volumes –> Concentration plus élevé pour compenser
  • Mécanismes de protection (Mucus, clignement, larmes, cérumen) –> Formulation distincte (pH, Viscosité, Stérilité)
  • Clairance rapide –> Administration fréquente
    Mouvement mucor-ciliaire
    Drainage lacrymal
    Faible capacité de rétention
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5
Q

De combien est la surface de la cornée et quelles sont ses caractéristiques?

A
  • 1 cm2
  • Pas vascularisé
    • perméable
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6
Q

De combien est la surface de la conjonctive et quelles sont ses caractéristiques?

A

16-18cm2
Vascularisé
+ perméable

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7
Q

Que contient le canal lacrymal et quel est sa fonction?

A

Solution d’eau, protéines et lipides qui sert à protéger et hydrater tout en permettant une clairance rapide

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8
Q

Chez qui est plus fréquent le syndrome de l’oeil sec?

A

+ fréquent chez la femme

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9
Q

Quels sont les sx du syndrome de l’oeil sec?

A
  • Inconfort
  • Sécheresse oculaire
  • +/- écoulement des yeux
  • fluctuations visuelles
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10
Q

À quoi sert les larmes artificielles (objectifs)?

A

Augmenter le confort
Restaurer barrière lacrymale
Restaurer osmolarité des larmes
Limiter les dommages cellulaires

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11
Q

Que contiennent les larmes artificielles?

A

+/- AC, Agent viscosifiant, ingrédients non-actif

Comprendre que toutes les gouttes améliore les symptômes mais que certaines marchent mieux que d’autres selon les sx et le pt

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12
Q

Quels sont les différentes larmes artificielles?

A

1- Viscosifiants légers:
CMC, HPMC, Acide hyaluronique, alcool polyvinylique

2- Viscosifiants modérés:
PEG 400, Augmente concentration de CMC et HPMC (0.5% et plus)

3- Gels:
Acide acrylique normal (carbomers) et réticulé (carbopol)

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13
Q

De quoi sont fait les Agents viscosifiants?

A

Polymères naturelles ou synthétiques

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14
Q

Comment sont les agents viscosifiants?

A

Molécule de haute et faible masse moléculaire

Haute: Amylose, Cellulose (plus grand que 1000g/mol)
Basse: Glucose (plus petit que 1000g/mol)

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15
Q

Qu’y a-t-il si nous augmentons la viscosité d’une larmes?

A

Drainage lacrymal ralenti –> Temps de contact + lent –> Pénétration accrue de PA

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16
Q

Quel quantité de liquide possède un oeil normal et un goutte?

A

7-10 ul –> oeil

50 ul –> une goutte

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17
Q

Par quel phénomène les larmes sont en partie renouvelé?

A

le clignement

Production normale de 30 à 100 ul/h et environ 4 à 14/h de renouvelé

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18
Q

Comme le temps de contact est très court, que devons nous faire?

A

Administration fréquente

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19
Q

Comment sont les formes unidoses?

A

Formulation sans agent de conservation à privilégier si:

  • Inconfort/allergies
  • Usage plus de 6x/jr
  • Usage continu sur + de 6 mois
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20
Q

Quels sont les limites acceptables des particules en suspension des formes ophtalmiques?

A

diamètre de plus grand ou égale à 10 um –> 50 ou moins

diamètre de plus grand ou égale à 25 um –> 5 ou moins

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21
Q

Quels sont les limites acceptables des particules en onguent des formes ophtalmiques?

A

diamètre plus grand ou égale à 50 um –> plus petit ou égal a 8 par tube

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22
Q

Comment pouvons nous augmenter la solubilité d’un PA?

A
  • En ajoutant une prodrogue

- En ajoutant des excipients

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23
Q

Que veut dire stérile?

A

Libre de bactéries ou microorganismes

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24
Q

Par qui est maintenu la stérilité d’un produit?

A

Les agents de conservation

25
Q

Quels produits doivent absolument contenir des agents de conservation?

A

Bouteilles multidoses

26
Q

À quoi sert les détergents, les oxydants et les chélateurs?

A

Se sont tout d’abord tous des AC,

Détergents: Solubilisent membrane bactérienne
Oxydants: Altèrent réplication des bactéries
Chélateurs: Lient les ions nécessaires à la réplication bactéries

27
Q

Contre quelle bactérie agissent les AC?

A
  • Staph
  • E. Coli
  • Pneumonia
  • C. Albicans
  • A. niger
28
Q

Quels sont les E2 des AC?

A

Inflammation, Toxicité cellulaire, réactions immunitaires

29
Q

Pendant combien de temps une bouteille multidoses ouvertes est-elle bonne?

A

30-45 jrs

30
Q

Quelles sont les 2 considérations à prendre lors d,injections intra vitales?

A

Petites aiguilles

et Pas d’agents de conservation

31
Q

Quels sont les E2 des injections intra vitrales?

A
  • Corps flottant
  • Augmentation PIO
  • Détachement de rétine
  • Hémorragie
  • Risque d’infx
32
Q

Quelles sont les précautions des injections intravitrales?

A
  1. ATB topique en prophylaxie
  2. Désinfection de la paupière et des cils (bedaine 5%)
  3. Anesthésie locale (Lidocaïne topique)
33
Q

Quel est le volume max et le temps de résidence des injections intravitrales?

A

Volume Max: 100 ul Max

Temps de résidence: < 60h

34
Q

Qu’est-ce que le Chlorure de Benzalkonium?

A

Un détergent - Ammonium quaternaire

35
Q

À quelle concentration le BAK est-il efficace?

A

0.01%

36
Q

Quels sont les avantages du BAK?

A

Bactériostatique, fongicide, Aide la pénétration des PA

37
Q

Quels sont les désavantages du BAK?

A

Toxicité en usage chronique
Diminue production de larme
Irritant
S’accumule dans les lentilles cornéennes –> attendre 15 min avant de les remettre suite à l’utilisation du BAK

38
Q

Quels sont les avantages du Polyquad?

A

Ne s’accumule pas dans les lentilles

+ affinité pour bactérie que pour cellules de la cornée

39
Q

Quels sont les désavantages du Polyquad?

A

Toxicité à long terme

Diminue production de larmes

40
Q

Quels sont les avantages du PHMB?

A

Ne s’accumule pas dans les lentilles cornéennes
Non-irritant
Large spectre bactéricide

41
Q

Quels sont les désavantages du PHMB?

A

Activité ATF limité

42
Q

Quels sont les avantages de la purite?

A

Bactéricide et Fongicide

43
Q

Quels sont les désavantages de la purite?

A

nouveau

44
Q

Quels sont les avantages de la GenAqua?

A

Bactéricide et Fongicide

45
Q

Quels sont les avantages du EDTA?

A

Potentialise l’effet de AC

46
Q

Quels sont les désavantages du EDTA?

A

Bactériostatique au lieu de bactéricide

47
Q

Combien de cils possèdent chaque cellules épithélailes?

A

300

48
Q

Comment sont les cils des fosses nasales?

A

diamètre: 0.1 à 0.3 mm

Longueur: 5-10 mm

49
Q

Après combien de temps le mucus est-il renouvelé?

A

15 min.

50
Q

Combien de battements font les cils par seconde?

A

10 battements/sec.

51
Q

Comment influence le mucus pour les Rx?

A

Diminue le temps de contact, et constitue une barrière à laquelle les Rx doivent se solubiliser dedans

52
Q

Quel est l’avantage des voies nasales?

A

Peut atteindre la circulation sanguine sans 1er passage hépatique

53
Q

Que provoque une augmentation de la viscosité dans les fosses nasales?

A

Diminution de la clairance
augmente la taille des gouttelettes
Diminue la zone de couverture

Donc ne ne veut pas diminuer la zone ni la clairance
(tenir compte de ces 2 aspects)

54
Q

Comment est le pH des fosses nasales?

A

de 6.4 à 6.8

55
Q

Que provoque une alcalanisation et une acidification dans les fosses nasales?

A

Mucus + fluides (nez qui coule)

Mucus + visqueux (paralysie, mouvement ciliaire)

56
Q

Comment est le pH des formulations?

A

5 à 8.5 –> n’affecte pas les mouvements ciliaires, la capacité tampon

Modifie la solubilité et l’absorption des PA

57
Q

Comment est la biodisponibilité des Rx syst. par voie nasale?

A

faible, puisque doit passer le mucus (hydrophile) et l’épithélium (lipophile)
Perte par drainage mucociliaire
limitée aux molécules de faible poids moléculaire

58
Q

Jusque ou peuvent être utilisé les Rx otiques?

A

Jusqu’au tympan

59
Q

Qu’y a-t-il de particulier avec les Rx otiques?

A

pas obligés d’être stériles a moins de lésion (AC et stérile)