Formes pharmaceutiques Flashcards

1
Q

Avantage de l’action locale des produits pour usage otique, nasal et ophtalmique

A
  • pas ou - d’expositions systémiques
  • concentrations locales plus élevées (et moins effets ind)
  • métabolisme différent: pas de premier passage hépatique, pas d’enzymes de dégradation
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2
Q

désavantages physiologiques des produits pour usage otique, nasal et ophtalmique

A
  • volume limité
  • mécanismes de protection
    (nez: mucus, yeux:larmes/cligement des paupières, oreille:cérumen)

-clairance rapide(nez:mouvement mucociliaire, yeux:drainage lacrymal, oreille:faible capacité de rétention )

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3
Q

désavantages pharmaceutiques des produits pour usage otique, nasal et ophtalmique

A

-concentrations élevées (limitées par la solubilité)
-formulations pharmaceutiques distinctes
(isotonicité pour nez/yeux, stérilité pour yeux)
-administration fréquente
-technique intuitive
-non-invasif

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4
Q

définir teneur

A

quantité de PA présente

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5
Q

définir capacité tampon

A

capacité à maintenir pH

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6
Q

définir osmolarité

A

quantité de matière en solution, concentration en soluté (pour yeux, nez)

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7
Q

définir viscosité et tension de surface

A

cohésion du liquide (taille des gouttes)

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8
Q

excipients importants(2)

A
  • agents de conservation (antioxydants, antimicrobiens)

- agents perméabilisants/solvants non-aqueux

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9
Q

caractéristiques des formulations pharmaceutiques sont régies par…

A
  • organismes législatifs: FDA, Santé Canada

- recueuils officiels et réglementaires:The International Pharmacopeia, USP/NF, Phar. Eur.

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10
Q

les solutions isotoniques signifient…

A

qu’elles ont la même osmolarité que celles des liquides physiologiques

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11
Q

osmolarité du plasma sanguin et des liquides physiologiques

A

env. 285 mOsm/L

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12
Q

V/F- Environ 14% des molécules de NaCl ne se dissocient pas.

A

V-1 mole NaCl=1,86 Osmoles

14moles/100 demeurent sous forme de NaCl, 86mol Na+, 86mol Cl-

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13
Q

caractéristiques de la conjonctive(2)

A

vascularisée, épithélium fin(perméable)

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14
Q

caractésistiques du canal lacrymal(3)

A

solution en eau/prot/lipides
protège et hydrate
clairance rapide

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15
Q

Symptômes du syndrôme de l’oeil sec(4)

A
  • inconfort
  • sécheresse oculaire
  • fluctuations visuelles
  • +/- écoulement des yeux
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16
Q

Un suivi médical pour l’oeil sec est nécessaire si…(5)

A
  • douleur
  • iris déformé
  • problèmes de vision
  • suspicion de d’autres maladies
  • ne se résorbe pas avec larmes
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17
Q

Objectifs des larmes artificielles(4)

A
  • augmenter confort
  • restaurer barrière lacrymale(réhydrater, restaurer barrière lipidique)
  • restaurer osmolarité des larmes
  • limiter dommages cellulaires
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18
Q

Larmes artificielles contiennent…(3)

A
  • +/- agents de conservation
  • agents viscosifiants
  • ingredients non-actifs
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19
Q

agents viscosifiants des larmes artificielles sont des…(1)

A

polymères

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20
Q

viscosifiants légers(4)

A
  • CMC
  • HPMC
  • acide hyaluronique
  • Poly(vinyl pyrrolidone)
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21
Q

viscosifiants modérés(2)

A
  • CMC et HPMC à plus de 0,5%

- PEG 400 +/- propylène glycol

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22
Q

Le Poly(acide acrylique) et le Poly(acide acrylique) réticulé sont des _______ présents dans certaines larmes artificielles.

A

gels

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23
Q

Ce qui peut être ajouté si les larmes artificielles ne fonctionnent pas

A
  • onguents(huile minerale, gelee de petrole)

- prescriptions(corticoX1-2sem, cyclosporine 0,05% pour plus de 120jrs)

24
Q

importance de la viscosité des solutions lors de la présence de PA(3)

A
  • drainage lacrymal ralenti
  • temps de contact plus long
  • pénétration accrue du PA
25
Q

Dans la voie ophtalmique, les anti-inflammatoires sont utilisées pour…(cortico+AINS)

A
  • inflammation de l’oeil

- avant/apres chirurgie

26
Q

Dans la voie ophtalmique, les antibacteriens et antiviraux sont utilisés pour…

A
  • conjonctivite bacterienne

- infection HSV

27
Q

Dans la voie ophtalmique, les antiallergiques utilisés sont…

A

-stabilisateurs des mastocytes

28
Q

Dans la voie ophtalmique, les anti-glaucomateux sont…(2)

A
  • B-bloquants

- analogues des prostaglandines

29
Q

Dans la voie ophtalmique, les sympathomimétiques sont utilisés comme…

A

décongestionnants

30
Q

caractéristique propre aux formes ophtalmiques

A

stérilité

fabrication dans milieux stériles sous hotte à flux laminaire, stérilisation par filtration/chaleur/irradiation

31
Q

si bouteille d’un médicament ophtalmiques et ouverte, jeter apres…

A

30-45jrs

32
Q

Types d’agents de conservation(3)

A
  • détergents(solubilisent la membrane bacterienne)
  • oxydants(altèrent réplication bacteries, oxydent lipides et protéines)
  • chélateurs(lient les ions divalents nécessaires à la réplication bacterienne)
33
Q

Effets indesirables des agents de conservation des produits ophtalmiques(4)

A
  • effets détergents sur le film lipidique des larmes
  • inflammation
  • toxicité cellulaire(cornée ou épith)
  • réactions immunitaires ou allergiques
34
Q

agents de conservation des produits ophtalmiques doivent protéger contre…(3 bacteries, 2 levures)

A

S. Auerus
E. Coli
P. Aeruginosa

C. Albicans
A. Niger

35
Q

Agent de conservation détergent le plus utilisé (plus de 70% des formulations)

A

BAK (chlorure de benzalkonium)

36
Q

désavantages du BAK(5)

A
  • toxicité en usage chronique
  • irritant
  • altère surface de l’oeil
  • peut diminuer production de larmes
  • s’accumule dans lentilles cornéennes
37
Q

détergent autre que BAK qui provoque toxicité probable en usage chronique

A

Polyquad

38
Q

détergent non-irritant avec large spectre bactéricide

A

PHMB

39
Q

Dans les produits ophtalmiques nommez les agents de conservations suivants:
détergents (3)
oxydants(2)
chélateur(1)

A
  • BAK, Polyquad, PHMB
  • Purite, GenAqua
  • EDTA
40
Q

désavantages des oxydants(2)

A

-relativement nouveau, faiblement toxique

41
Q

avantages des oxydants(2)

A
  • désactivé au contact de l’oeil

- bactéricide et fongicide

42
Q

Avantages (2) et désavantage du EDTA (chélateur)

A
  • potentialise effet de certains agents de conservation, peu toxique
  • bactériostatique et non bactéricide
43
Q

on préviligie formulations sans agent de préservation si…(3)

A
  • inconfort/allergie
  • usage de plus de 6 fois par jour pour 3 mois ou plus(larmes artificielles)
  • usage continu plus de 6 mois et condition sous-jacente
44
Q

caracteristiques des cavités nasales(2)

A
  • très vascularisées

- recouvertes de cils et de mucus

45
Q

Quel est le mécanisme de défense du mucus et de la clairance mucociliaire?

A
  • mucus: emprisonne les pathogènes et transmet le mouvement, les évacue vers le TGI (renouvelé tous les 10-15min)
    cils: 300 cils par cellule épithéliale, 10 battements/sec
46
Q

Difficultés pour les médicaments administrés par voie nasale (2)

A
  • doivent diffuser dans le mucus(barrière)

- temps de contact avec la muqueuse diminué

47
Q

Relation pH et muqueuse nasale

A

6,4-6,8 chez l’adulte

alcalinisation=mucus plus fluide(nez qui coule)
acidification=mucus plus visqueux, paralysie mouvement ciliaire

48
Q

V/F- Le pH des formulations (5 à 8,5) affectent les mouvements ciliaires

A

Faux, mais modifie la solubilité et l’absorption des PA

49
Q

Caractéristiques propres aux formes nasales qui augmentent la déposition(2)

Caractéristique qui diminue la zone de couverture(1)

A
  • particules plus grandes
  • vitesse plus grande

-viscosité

50
Q

Viscosifiant utilisé permettant une déposition dans la zone payante des fosses nasales

A
Cellulose microcristalline (Avicel)
*thixotrope
51
Q

V/F-La voie nasale est aussi utilisée pour administrer des PA à l’effet local mais aussi systémique

A
Vrai, mais biodisponibilité totale faible(perte par drainage mucociliaire)
*protéine-insuline
peptide-desmopressione
analgésique-opioïdes
vaccin-influenza
52
Q

Avantages de la voie nasale

A

grande vascularisation

pas de 1er passage hépatique

action rapide

53
Q

oreille externe=(3)

A

pavillon, conduit auditif, tympan

54
Q

oreille moyenne(2)

A

osselets, trompe d’Eustache

55
Q

oreille interne(2)

A

cochlée, nerf auditif

56
Q

V/F- La stérilité pour les formes pharmaceutiques pour l’administration otique n’est pas nécessaire.

A

V-mais tympan doit être intact

* si oreille lésée, doit être stérile et sans agent de conservation

57
Q

Zone d’action des formes otiques

A

oreille externe (donc pas plus loin que le tympan)