Formes pharmaceutiques Flashcards by Marie-Michelle Germain

Avantage de l’action locale des produits pour usage otique, nasal et ophtalmique

pas ou - d’expositions systémiques
concentrations locales plus élevées (et moins effets ind)
métabolisme différent: pas de premier passage hépatique, pas d’enzymes de dégradation

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désavantages physiologiques des produits pour usage otique, nasal et ophtalmique

volume limité
mécanismes de protection
(nez: mucus, yeux:larmes/cligement des paupières, oreille:cérumen)

-clairance rapide(nez:mouvement mucociliaire, yeux:drainage lacrymal, oreille:faible capacité de rétention )

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désavantages pharmaceutiques des produits pour usage otique, nasal et ophtalmique

-concentrations élevées (limitées par la solubilité)
-formulations pharmaceutiques distinctes
(isotonicité pour nez/yeux, stérilité pour yeux)
-administration fréquente
-technique intuitive
-non-invasif

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définir teneur

quantité de PA présente

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définir capacité tampon

capacité à maintenir pH

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définir osmolarité

quantité de matière en solution, concentration en soluté (pour yeux, nez)

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définir viscosité et tension de surface

cohésion du liquide (taille des gouttes)

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excipients importants(2)

agents de conservation (antioxydants, antimicrobiens)

- agents perméabilisants/solvants non-aqueux

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caractéristiques des formulations pharmaceutiques sont régies par…

organismes législatifs: FDA, Santé Canada

- recueuils officiels et réglementaires:The International Pharmacopeia, USP/NF, Phar. Eur.

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les solutions isotoniques signifient…

qu’elles ont la même osmolarité que celles des liquides physiologiques

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osmolarité du plasma sanguin et des liquides physiologiques

env. 285 mOsm/L

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V/F- Environ 14% des molécules de NaCl ne se dissocient pas.

V-1 mole NaCl=1,86 Osmoles

14moles/100 demeurent sous forme de NaCl, 86mol Na+, 86mol Cl-

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caractéristiques de la conjonctive(2)

vascularisée, épithélium fin(perméable)

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caractésistiques du canal lacrymal(3)

solution en eau/prot/lipides
protège et hydrate
clairance rapide

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Symptômes du syndrôme de l’oeil sec(4)

inconfort
sécheresse oculaire
fluctuations visuelles
+/- écoulement des yeux

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Un suivi médical pour l’oeil sec est nécessaire si…(5)

douleur
iris déformé
problèmes de vision
suspicion de d’autres maladies
ne se résorbe pas avec larmes

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Objectifs des larmes artificielles(4)

augmenter confort
restaurer barrière lacrymale(réhydrater, restaurer barrière lipidique)
restaurer osmolarité des larmes
limiter dommages cellulaires

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Larmes artificielles contiennent…(3)

+/- agents de conservation
agents viscosifiants
ingredients non-actifs

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agents viscosifiants des larmes artificielles sont des…(1)

polymères

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viscosifiants légers(4)

CMC
HPMC
acide hyaluronique
Poly(vinyl pyrrolidone)

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viscosifiants modérés(2)

CMC et HPMC à plus de 0,5%

- PEG 400 +/- propylène glycol

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Le Poly(acide acrylique) et le Poly(acide acrylique) réticulé sont des _______ présents dans certaines larmes artificielles.

gels

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Ce qui peut être ajouté si les larmes artificielles ne fonctionnent pas

onguents(huile minerale, gelee de petrole)

- prescriptions(corticoX1-2sem, cyclosporine 0,05% pour plus de 120jrs)

importance de la viscosité des solutions lors de la présence de PA(3)

drainage lacrymal ralenti
temps de contact plus long
pénétration accrue du PA

Dans la voie ophtalmique, les anti-inflammatoires sont utilisées pour...(cortico+AINS)

- inflammation de l'oeil | - avant/apres chirurgie

Dans la voie ophtalmique, les antibacteriens et antiviraux sont utilisés pour...

- conjonctivite bacterienne | - infection HSV

Dans la voie ophtalmique, les antiallergiques utilisés sont...

-stabilisateurs des mastocytes

Dans la voie ophtalmique, les anti-glaucomateux sont...(2)

- B-bloquants | - analogues des prostaglandines

Dans la voie ophtalmique, les sympathomimétiques sont utilisés comme...

décongestionnants

caractéristique propre aux formes ophtalmiques

stérilité | fabrication dans milieux stériles sous hotte à flux laminaire, stérilisation par filtration/chaleur/irradiation

si bouteille d'un médicament ophtalmiques et ouverte, jeter apres...

30-45jrs

Types d'agents de conservation(3)

- détergents(solubilisent la membrane bacterienne) - oxydants(altèrent réplication bacteries, oxydent lipides et protéines) - chélateurs(lient les ions divalents nécessaires à la réplication bacterienne)

Effets indesirables des agents de conservation des produits ophtalmiques(4)

- effets détergents sur le film lipidique des larmes - inflammation - toxicité cellulaire(cornée ou épith) - réactions immunitaires ou allergiques

agents de conservation des produits ophtalmiques doivent protéger contre...(3 bacteries, 2 levures)

S. Auerus E. Coli P. Aeruginosa C. Albicans A. Niger

Agent de conservation détergent le plus utilisé (plus de 70% des formulations)

BAK (chlorure de benzalkonium)

désavantages du BAK(5)

- toxicité en usage chronique - irritant - altère surface de l'oeil - peut diminuer production de larmes - s'accumule dans lentilles cornéennes

détergent autre que BAK qui provoque toxicité probable en usage chronique

Polyquad

détergent non-irritant avec large spectre bactéricide

PHMB

Dans les produits ophtalmiques nommez les agents de conservations suivants: détergents (3) oxydants(2) chélateur(1)

- BAK, Polyquad, PHMB - Purite, GenAqua - EDTA

désavantages des oxydants(2)

-relativement nouveau, faiblement toxique

avantages des oxydants(2)

- désactivé au contact de l'oeil | - bactéricide et fongicide

Avantages (2) et désavantage du EDTA (chélateur)

- potentialise effet de certains agents de conservation, peu toxique - bactériostatique et non bactéricide

on préviligie formulations sans agent de préservation si...(3)

- inconfort/allergie - usage de plus de 6 fois par jour pour 3 mois ou plus(larmes artificielles) - usage continu plus de 6 mois et condition sous-jacente

caracteristiques des cavités nasales(2)

- très vascularisées | - recouvertes de cils et de mucus

Quel est le mécanisme de défense du mucus et de la clairance mucociliaire?

- mucus: emprisonne les pathogènes et transmet le mouvement, les évacue vers le TGI (renouvelé tous les 10-15min) cils: 300 cils par cellule épithéliale, 10 battements/sec

Difficultés pour les médicaments administrés par voie nasale (2)

- doivent diffuser dans le mucus(barrière) | - temps de contact avec la muqueuse diminué

Relation pH et muqueuse nasale

6,4-6,8 chez l'adulte alcalinisation=mucus plus fluide(nez qui coule) acidification=mucus plus visqueux, paralysie mouvement ciliaire

V/F- Le pH des formulations (5 à 8,5) affectent les mouvements ciliaires

Faux, mais modifie la solubilité et l'absorption des PA

Caractéristiques propres aux formes nasales qui augmentent la déposition(2) Caractéristique qui diminue la zone de couverture(1)

- particules plus grandes - vitesse plus grande -viscosité

Viscosifiant utilisé permettant une déposition dans la zone payante des fosses nasales

``` Cellulose microcristalline (Avicel) *thixotrope ```

V/F-La voie nasale est aussi utilisée pour administrer des PA à l'effet local mais aussi systémique

``` Vrai, mais biodisponibilité totale faible(perte par drainage mucociliaire) *protéine-insuline peptide-desmopressione analgésique-opioïdes vaccin-influenza ```

Avantages de la voie nasale

grande vascularisation pas de 1er passage hépatique action rapide

oreille externe=(3)

pavillon, conduit auditif, tympan

oreille moyenne(2)

osselets, trompe d'Eustache

oreille interne(2)

cochlée, nerf auditif

V/F- La stérilité pour les formes pharmaceutiques pour l'administration otique n'est pas nécessaire.

V-mais tympan doit être intact | * si oreille lésée, doit être stérile et sans agent de conservation

Zone d'action des formes otiques

oreille externe (donc pas plus loin que le tympan)