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Analgos Insulina e Hipoglicemiantes > Fisiologia Pancreatica y Analogos de Insulina > Flashcards

Fisiologia Pancreatica y Analogos de Insulina Flashcards

1
Q

Riñon e Insulina

A

En pacientes diabeticos tratados con insulina, 60% de la insulina se libera por riñon, causando deterioro a la funcion renal

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2
Q

Insulinas de Accion Rapida (son 3)

A

Lispro, Aspartato y Glusilina

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3
Q

Insulina de Ultra Larga Duracion (hay 1)

A

Degludec

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4
Q

Mecanismo del Receptor de Insulina (General)

A

Insulina se fija a subunidad alfa –> Cambio conformacional –> Se acercan asas cataliticas de subunidades beta –> Fosforilacion de residuos de tirosina en subunidad beta –> Tirosinas se forsforilan y se dirige una señal de proteinas que efectua la respuesta final

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5
Q

Receptor de Insulina, estructura

A

Asociado a tirosina kinasa.

2 subunidades alfa fuera de membrana y ahi se coloca la insulina. Subinidad beta es completamente transmembrana.

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6
Q

Insulina de Accion Prolongada (son 2)

A

Glargina y Detemir

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7
Q

Peptido Pancreatico (Funcion)

A

Facilita los fenomenos digestivos por un mecanismo no esclarecido

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8
Q

Proinsulina (Posible Pregunta Examen)

A

Proteína larga, 1 cadena, modificada dentro del aparato de golgi en células beta y almacenada en granulos, sitios en que se hidroliza a insulina y peptido C

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9
Q

Mecanismo de Liberación de Insulina (Saber de memoria, posible desarrollo)

Buscar imagen del mecanismo en presentación, no tengo premium entonces no puedo ponerla :(

A
  1. Entra glucosa a la celula beta pancreatica a traves de GLUT2
  2. Glucosa se metaboliza a ATP, aumenta ATP
  3. Aumento de ATP causa cierre de canales de potasio
  4. Se despolariza la celula
  5. Se abren canales de calcio dependientes de voltaje y entra calcio
  6. Calcio es un segundo mensajero que lleva señal de exocitosis de insulina
  7. Granulos de insulina se fusionan con membrana y liberan insulina
  8. Insulina tiene efecto directo en canales de potasio y de calcio
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10
Q

Insulina de Accion Breve (Indicacion)

A

Administrar 30-45 minutos antes de comida

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11
Q

Glargina (indicaciones)

A

Debido a su pH, no se debe mezclar con otras presentaciones

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12
Q

Efectos de Insulina en tejidos efectores: Higado

A

Reversion de signos catabolicos de la deficiencia insulinica: Inhibe glucogenolisis, inhibe conversion de acidos grasos y aminoacidos en cetoacidos, inhibe la conversion de aminoacidos en glucosa

Accion Metabolica: Estimula almacenamiento de glucosa en forma de glucogeno (induce glucocinasa y glucogeno sintetasa e inhibe fosforilasa), intensifica sintesis de TG y formacion de LDL

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13
Q

Somatostatina (Funcion)

A

Inhibidora universal de celulas secretoras

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14
Q

Hipoglicemia (Caracteristicas)

A

Complicacion mas frecuente de la insulinoterapia.

Surgen como consecuencia de consumo inadecuado de carbohidratos, ejercicio fisico o dosis altas de insulina.

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15
Q

Eliminacion de Insulina

A

Via Hepato-Renal

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16
Q

Resumen de Accion de Insulinas (Ver grafico)

A

Lispro, Aspartato, Glusilina: Pico muy pronto, desciende abruptamente

Ordinaria: Pico mas alejado y de poca duracion

NPH: Pico poco definido, amplio e imprecioso, absorcion varia 50%

Detemir: Curva muy constante y replicable

Glargina: Puede extender mas de 24 horas

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17
Q

Conformacion de Receptor de Insulina

A

Dos heterodimeros unidos con enlaces covalentes, cada uno contiene subunidad alfa extracelular y subunidad beta que abarca toda la membrana

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18
Q

Efecto de Glucocorticoides en Receptor de Insulina

A

Disminuyen la afinidad de los receptores de insulina por la hormona

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19
Q

Insulina de Accion Intermedia Farmacocinetica

A

Efecto dosis dependiente
Accion impredecible por variabilidad de absorcion (mayor a 50%)

Esto causa mayor riesgo de hipoglicemia

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20
Q

Degludec (General)

A

Deposito subcutaneo, pasa a sangre de manera lenta y sostenida

Monomero, produce liberacion de zinc y disociacion gradual de monomeros de insulina

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21
Q

Insulina de Accion Intermedia (NPH) Inicio de accion y duracion

A

Incio de accion de 2-5 horas y dura de 4-12 horas

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22
Q

Como dosificamos y cuantificamos insulina?

A

28 U biológicas = 1 mg Insulina

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23
Q

Degludec (vida media y pico maximo)

A

25 horas vida media

Pico max. a las 9 horas

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24
Q

Insulias de Accion Rapida (Duracion)

A

4-5 horas, son rapidas por que absorben rapido, no porque duren poco tiempo.

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25
Q

Glucagon (Funcion)

A

Hormona hiperglicemiante, moviliza reservas de glucogeno

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26
Q

Insulina de Accion Breve (Caracteristicas)

A

Efecto se da a los 30 min y alcanza su max. en 2-3 horas despues de la inyeccion
Duracion de 5-8 horas
Actividad dosis dependiente

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27
Q

Glusilina (Caracteristicas Especiales)

A

Posee diferencia de activacion de IRS
Brinda un aumento en el efecto
(Se desconoce porque)

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28
Q

Cual es el transportador de Glucosa Mas Importante?

A

Transportador de glucosa GLUT2 es el mas importante porque transporta mas glucosa y se sintetiza en mayor cantidad

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29
Q

Efectos de Insulina en tejidos efectores: Musculo

A

Incrementa sintesis proteica: Aumenta el transporte de amino acidos e incrementa la sintesis de proteinas ribosomicas

Aumenta sintesis de glucogeno: Incrementa transporte de glucosa e induce accion de glucogeno sintetasa e inhibe fosforilasa

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30
Q

Receptor de Insulina (defincion)

A

Receptores especializados en varios tejidos con alta afinidad y especificidad

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31
Q

Insulina de Accion Prolongada: Glargina (Generalidades)

A

Analogo soluble de larga duracion
Union de dos moleculas de arginina a la cadena beta y la sustitucion de glicina por asparagina, haciendo soluble en pH acido Y PRECIPITA EN pH NEUTRO como el de la sangre

32
Q

Insulinas de Accion Breve (Consistencia) Como es y que tiene?

A

Insulina regular es una hormona cristalina, de accion breve, con zinc y es identica a la insulina humana (2 hexameros [2 zinc y 6 insulina])

33
Q

Hipoglicemia (Tratamiento)

A

Administracion de glucosa
Sueros de dextrosa
Sublingual si el paciente tolera (mejor absorcion)

34
Q

Insulina de Accion Breve (Caracteristica Especial)

A

Es la unica que se puede administrar via IV

35
Q

Inmunopatologia de Insulinoterapia (Trastornos)

A

Alergia contra insulina (rash, anafilaxia, etc.)

Resistencia inmunitaria a la insulina

36
Q

Transporte de glucosa: Canal principal, ubicacion, funcion

A

GLUT 2, Celulas Beta Pancreaticas (y higado, riñon e intestino), regulacion de la liberacion de insulina y homeostasia de la glicemia.

37
Q

Insulinas de Accion Rapida (Via de Administracion)

A

Subcutanea, ninguna puede ser IV

38
Q

Insulina y Peptido C (secreción)

A

Se secretan en cantidades equimolares, acompañados de una pequeña cantidad de proinsulina

39
Q

Hipoglicemia (Tratamiento si hay alteracion del estado de conciencia)

A

20-50 ml de solucion glucosada 50% IV en lapso de 2-3 minutos

40
Q

Lipodistrofia en sitios de inyeccion (Caracteristicas)

A

La complicacion que hay que prevenir mas.
Insulina causa atrofia del tejido graso subcutaneo

Las preparaciones de pH neutro evitan la lipodistrofia, pero aun hay riesgo en sitios de inyeccion a repeticion

41
Q

Diabetes Mellitus [DM] (Definicion)

A

Se define como el incremeto de la glicemia que surge por secrecion nula o inadecuada de insulina por el pancreas, con o sin deficiencia de la accion de la hormona.

42
Q

Complicaciones de Insulinoterapia (son 4)

A

Hipoglicemia
Inmunopatologia
Lipodistrofia
Riesgo aumentado de cancer

43
Q

Farmacos Hipoglicemiantes (Son 3)

A
  1. Insulina
  2. Antidiabeticos Orales
  3. Glucagon
44
Q

Detemir

A

Inicio de Accion de 1-2 horas y duracion excede las 12 horas

45
Q

Efectos de Insulina en tejidos efectores: General

A

Estimula almacenamiento de grasa y glucosa en celulas efectoras especializadas e influye en crecimiento celular y funciones metabolicas diversas en tejidos.

46
Q

Estado Hiperosmolar

A

Tratamiento se basa en rehidratacion, restauracion de concentraciones de glucosa y homeosasia de electrolitos, de forma intensiva. Se pueden usar dosis bajas de insulina

47
Q

Insulina (Funcion)

Amilina (Funcion)

A

Insulina: Hormona anabolica hipoglicemiante y de almacenamiento del cuerpo.

Amilina (Peptido Amiloide Insular): Modula apetito, vaciamiento gastrico, secrecion de glucagon e insulina

48
Q

DM Clasificacion

A
  1. Tipo 1: Destruccion selectiva de celulas y deficiencia intensa o absoluta de insulina. Tx: Insulina
  2. DM Tipo 2: Resistencia de tejidos a accion de insulina y tejidos no pueden captar glucosa.
  3. Tipo 3: Otras variantes
  4. Tipo 4: Diabetes Gestacional Tx: Insulina
49
Q

Aspartato (Caracteristicas Especiales)

A

Metabolismo mas lento que Lispro

Actividad mas reproducible que la insulina simple

50
Q

Peptido C (función)

A

Desconocida -_-

51
Q

Liberacion de Insulina (Basal y Estimulo)

A

Basal: Ritmo basal constante, lento y pequeño

Se libera a mayor velocidad cuando hay estimulo: Glucosa

52
Q

Insulina de Accion Intermedia (NPH) tambien es conocida como? (Posible Pregunta de Examen)

A

Isofanica

53
Q

Cuanta insulina contiene el pancreas?

A

8 mg (200 U biologicas)

54
Q

Cetoacidosis Diabetica (tratamiento)

A

Comprende la hidratacion intravenosa e insulinoterapia intensiva y conservacion de concentraciones de electrolitos

55
Q

Insulina de Accion Intermedia (NPH) Comportamiento Segun Dosis:

A

Dosis pequeñas tienen picos mas tempranos y de menor altura, con duracion mas breve de accion.

Dosis mas altas tardan mas en hacer efecto, pero tienen duracion mas prolongada

56
Q

Insulina de Accion Intermedia (NPH) Porque protamina?

A

Sin el buffer de protamina se desnaturaliza y pierde funcion

57
Q

Preparados de Insulina (son 5)

A
  1. Insulina de Accion Rapida
  2. Insulina de Accion Breve
  3. Insulina de Accion Intermedia (NPH)
  4. Insulina de Accion Larga
  5. Insulina de accion ultralarga (Degludec)
58
Q

Gastrina (Funcion)

A

Estimula secrecion de acido gastrico por el estomago

59
Q

Efectos de Insulina en tejidos efectores: Tejido Adiposo

A

Mayor almacenamiento de trigliceridos

60
Q

Preparados de Insulina: Generalidades

A

Preparados de accion rapida y breve es una solucion clara, con pH neutro y contiene zinc para mejorar su estabilidad

La de accion intermedia es una suspension turbia con pH neutro, con PROTAMINA como amortiguador

Accion larga son productos transparentes y solubles

61
Q

Insulinas de Accion Rapida (Funcion)

A

Permiten la reposicion prandial mas fisiologica de la hormona, ya que su comienzo de accion rapida y punto maximo temprano se asemejan a la secrecion normal de insulina endogena

62
Q

Higado e Insulina

A

En condiciones normales, higado capta 60% de insulina liberada en sangre por el pancreas

63
Q

Respuesta Final de Receptor de Insulina

A

Vias: IP3 cinasa o MAP cinasa

Causan fosforilacion intracelular para enviar segundo mensajero insulinico y desencadena multiples efectos: translocacion de transportadores de glucosa siendo la mas importante

64
Q

Insulina de Accion Prolongada: Detemir (Generalidades)

A

Insulina detemir posee modificaciones en la treonina terminal, lo que le brinda MEJOR biodisponibilidad

Es la mas precisa, la que tiene efecto mas duplicable e interacciona igual en todos los pacientes

65
Q

Vida media de insulina endogena?

A

3-5 minutos cuando sale de celulas beta

66
Q

Insulina de Accion Intermedia (NPH) (General)

A

Duracion de absorcion e inicio de actividad som mas largos ya que combina hormona + protamina y se debe separar para hacer accion

67
Q

Cual es el mayor estimulo para liberacion de insulina?

A

Aumento de glicemia

68
Q

Inmunopatologia de la Insulinoterapia (Caracteristicas)

A

Generacion de anticuerpos contra insulina IgA, IgD, IgE, IgG, IgM

La mas problematica es IgE

69
Q

Glargina (Duracion)

A

De 1 a 1.5 horas para iniciar su accion
Efecto max. despues de 4-6 horas
Duracion de 11 a 24 horas

70
Q

Se combina Insulina Simple con Glargina?

A

No, porque la insulina simple tiene pH neutro y causa que precipite la Glargina sin hacer su efecto

71
Q

Lispro (Caracteristicas Especiales)

A

Accion comienza en 5-15 min

Actividad max. se obtiene en una hora

72
Q

Efecto de Hormona de Crecimiento en receptor de insulina

A

Aumenta la afinidad de receptor por insulina, en escasa cantidad

73
Q

De que forma se almacena la insulina y donde? (Posible Pregunta Examen)

A

En gránulos, en forma de cristales, compuestos por dos átomos de zinc y 6 cadenas de insulina

74
Q

Inhibicion de Insulina (Estimulos)

A

Aumento de insulina causa retroalimentacion negativa

Leptina
Actividad simpatica alfa

Glicemias elevadas (causan resistencia)

HIPOlipidemias

75
Q

Utilización de Insulina en Circunstancias Especiales (2 situaciones)

A

Cetoacidosis Diabetica

Sindrome Hiperglicemico HIperosmolar

76
Q

Insulinas de Accion Rapida (Indicacion)

A

Se consumen mientras el paciente come o cuando acaba de ingerir alimentos

77
Q

Insulina (definicion)

A

Proteína pequeña

51 amino acidos en cadenas A y B unidas por puentes de disulfuro

Analgos Insulina e Hipoglicemiantes (2 decks)

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