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Analgos Insulina e Hipoglicemiantes > Fisiologia Pancreatica y Analogos de Insulina > Flashcards

Fisiologia Pancreatica y Analogos de Insulina Flashcards

1
Q

Riñon e Insulina

A

En pacientes diabeticos tratados con insulina, 60% de la insulina se libera por riñon, causando deterioro a la funcion renal

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2
Q

Insulinas de Accion Rapida (son 3)

A

Lispro, Aspartato y Glusilina

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3
Q

Insulina de Ultra Larga Duracion (hay 1)

A

Degludec

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4
Q

Mecanismo del Receptor de Insulina (General)

A

Insulina se fija a subunidad alfa –> Cambio conformacional –> Se acercan asas cataliticas de subunidades beta –> Fosforilacion de residuos de tirosina en subunidad beta –> Tirosinas se forsforilan y se dirige una señal de proteinas que efectua la respuesta final

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5
Q

Receptor de Insulina, estructura

A

Asociado a tirosina kinasa.

2 subunidades alfa fuera de membrana y ahi se coloca la insulina. Subinidad beta es completamente transmembrana.

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6
Q

Insulina de Accion Prolongada (son 2)

A

Glargina y Detemir

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7
Q

Peptido Pancreatico (Funcion)

A

Facilita los fenomenos digestivos por un mecanismo no esclarecido

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8
Q

Proinsulina (Posible Pregunta Examen)

A

Proteína larga, 1 cadena, modificada dentro del aparato de golgi en células beta y almacenada en granulos, sitios en que se hidroliza a insulina y peptido C

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9
Q

Mecanismo de Liberación de Insulina (Saber de memoria, posible desarrollo)

Buscar imagen del mecanismo en presentación, no tengo premium entonces no puedo ponerla :(

A
  1. Entra glucosa a la celula beta pancreatica a traves de GLUT2
  2. Glucosa se metaboliza a ATP, aumenta ATP
  3. Aumento de ATP causa cierre de canales de potasio
  4. Se despolariza la celula
  5. Se abren canales de calcio dependientes de voltaje y entra calcio
  6. Calcio es un segundo mensajero que lleva señal de exocitosis de insulina
  7. Granulos de insulina se fusionan con membrana y liberan insulina
  8. Insulina tiene efecto directo en canales de potasio y de calcio
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10
Q

Insulina de Accion Breve (Indicacion)

A

Administrar 30-45 minutos antes de comida

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11
Q

Glargina (indicaciones)

A

Debido a su pH, no se debe mezclar con otras presentaciones

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12
Q

Efectos de Insulina en tejidos efectores: Higado

A

Reversion de signos catabolicos de la deficiencia insulinica: Inhibe glucogenolisis, inhibe conversion de acidos grasos y aminoacidos en cetoacidos, inhibe la conversion de aminoacidos en glucosa

Accion Metabolica: Estimula almacenamiento de glucosa en forma de glucogeno (induce glucocinasa y glucogeno sintetasa e inhibe fosforilasa), intensifica sintesis de TG y formacion de LDL

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13
Q

Somatostatina (Funcion)

A

Inhibidora universal de celulas secretoras

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14
Q

Hipoglicemia (Caracteristicas)

A

Complicacion mas frecuente de la insulinoterapia.

Surgen como consecuencia de consumo inadecuado de carbohidratos, ejercicio fisico o dosis altas de insulina.

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15
Q

Eliminacion de Insulina

A

Via Hepato-Renal

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16
Q

Resumen de Accion de Insulinas (Ver grafico)

A

Lispro, Aspartato, Glusilina: Pico muy pronto, desciende abruptamente

Ordinaria: Pico mas alejado y de poca duracion

NPH: Pico poco definido, amplio e imprecioso, absorcion varia 50%

Detemir: Curva muy constante y replicable

Glargina: Puede extender mas de 24 horas

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17
Q

Conformacion de Receptor de Insulina

A

Dos heterodimeros unidos con enlaces covalentes, cada uno contiene subunidad alfa extracelular y subunidad beta que abarca toda la membrana

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18
Q

Efecto de Glucocorticoides en Receptor de Insulina

A

Disminuyen la afinidad de los receptores de insulina por la hormona

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19
Q

Insulina de Accion Intermedia Farmacocinetica

A

Efecto dosis dependiente
Accion impredecible por variabilidad de absorcion (mayor a 50%)

Esto causa mayor riesgo de hipoglicemia

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20
Q

Degludec (General)

A

Deposito subcutaneo, pasa a sangre de manera lenta y sostenida

Monomero, produce liberacion de zinc y disociacion gradual de monomeros de insulina

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21
Q

Insulina de Accion Intermedia (NPH) Inicio de accion y duracion

A

Incio de accion de 2-5 horas y dura de 4-12 horas

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22
Q

Como dosificamos y cuantificamos insulina?

A

28 U biológicas = 1 mg Insulina

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23
Q

Degludec (vida media y pico maximo)

A

25 horas vida media

Pico max. a las 9 horas

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24
Q

Insulias de Accion Rapida (Duracion)

A

4-5 horas, son rapidas por que absorben rapido, no porque duren poco tiempo.

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25
Glucagon (Funcion)
Hormona hiperglicemiante, moviliza reservas de glucogeno
26
Insulina de Accion Breve (Caracteristicas)
Efecto se da a los 30 min y alcanza su max. en 2-3 horas despues de la inyeccion Duracion de 5-8 horas Actividad dosis dependiente
27
Glusilina (Caracteristicas Especiales)
Posee diferencia de activacion de IRS Brinda un aumento en el efecto (Se desconoce porque)
28
Cual es el transportador de Glucosa Mas Importante?
Transportador de glucosa GLUT2 es el mas importante porque transporta mas glucosa y se sintetiza en mayor cantidad
29
Efectos de Insulina en tejidos efectores: Musculo
Incrementa sintesis proteica: Aumenta el transporte de amino acidos e incrementa la sintesis de proteinas ribosomicas Aumenta sintesis de glucogeno: Incrementa transporte de glucosa e induce accion de glucogeno sintetasa e inhibe fosforilasa
30
Receptor de Insulina (defincion)
Receptores especializados en varios tejidos con alta afinidad y especificidad
31
Insulina de Accion Prolongada: Glargina (Generalidades)
Analogo soluble de larga duracion Union de dos moleculas de arginina a la cadena beta y la sustitucion de glicina por asparagina, haciendo soluble en pH acido Y PRECIPITA EN pH NEUTRO como el de la sangre
32
Insulinas de Accion Breve (Consistencia) Como es y que tiene?
Insulina regular es una hormona cristalina, de accion breve, con zinc y es identica a la insulina humana (2 hexameros [2 zinc y 6 insulina])
33
Hipoglicemia (Tratamiento)
Administracion de glucosa Sueros de dextrosa Sublingual si el paciente tolera (mejor absorcion)
34
Insulina de Accion Breve (Caracteristica Especial)
Es la unica que se puede administrar via IV
35
Inmunopatologia de Insulinoterapia (Trastornos)
Alergia contra insulina (rash, anafilaxia, etc.) Resistencia inmunitaria a la insulina
36
Transporte de glucosa: Canal principal, ubicacion, funcion
GLUT 2, Celulas Beta Pancreaticas (y higado, riñon e intestino), regulacion de la liberacion de insulina y homeostasia de la glicemia.
37
Insulinas de Accion Rapida (Via de Administracion)
Subcutanea, ninguna puede ser IV
38
Insulina y Peptido C (secreción)
Se secretan en cantidades equimolares, acompañados de una pequeña cantidad de proinsulina
39
Hipoglicemia (Tratamiento si hay alteracion del estado de conciencia)
20-50 ml de solucion glucosada 50% IV en lapso de 2-3 minutos
40
Lipodistrofia en sitios de inyeccion (Caracteristicas)
La complicacion que hay que prevenir mas. Insulina causa atrofia del tejido graso subcutaneo Las preparaciones de pH neutro evitan la lipodistrofia, pero aun hay riesgo en sitios de inyeccion a repeticion
41
Diabetes Mellitus [DM] (Definicion)
Se define como el incremeto de la glicemia que surge por secrecion nula o inadecuada de insulina por el pancreas, con o sin deficiencia de la accion de la hormona.
42
Complicaciones de Insulinoterapia (son 4)
Hipoglicemia Inmunopatologia Lipodistrofia Riesgo aumentado de cancer
43
Farmacos Hipoglicemiantes (Son 3)
1. Insulina 2. Antidiabeticos Orales 3. Glucagon
44
Detemir
Inicio de Accion de 1-2 horas y duracion excede las 12 horas
45
Efectos de Insulina en tejidos efectores: General
Estimula almacenamiento de grasa y glucosa en celulas efectoras especializadas e influye en crecimiento celular y funciones metabolicas diversas en tejidos.
46
Estado Hiperosmolar
Tratamiento se basa en rehidratacion, restauracion de concentraciones de glucosa y homeosasia de electrolitos, de forma intensiva. Se pueden usar dosis bajas de insulina
47
Insulina (Funcion) Amilina (Funcion)
Insulina: Hormona anabolica hipoglicemiante y de almacenamiento del cuerpo. Amilina (Peptido Amiloide Insular): Modula apetito, vaciamiento gastrico, secrecion de glucagon e insulina
48
DM Clasificacion
1. Tipo 1: Destruccion selectiva de celulas y deficiencia intensa o absoluta de insulina. Tx: Insulina 2. DM Tipo 2: Resistencia de tejidos a accion de insulina y tejidos no pueden captar glucosa. 3. Tipo 3: Otras variantes 4. Tipo 4: Diabetes Gestacional Tx: Insulina
49
Aspartato (Caracteristicas Especiales)
Metabolismo mas lento que Lispro | Actividad mas reproducible que la insulina simple
50
Peptido C (función)
Desconocida -_-
51
Liberacion de Insulina (Basal y Estimulo)
Basal: Ritmo basal constante, lento y pequeño Se libera a mayor velocidad cuando hay estimulo: Glucosa
52
Insulina de Accion Intermedia (NPH) tambien es conocida como? (Posible Pregunta de Examen)
Isofanica
53
Cuanta insulina contiene el pancreas?
8 mg (200 U biologicas)
54
Cetoacidosis Diabetica (tratamiento)
Comprende la hidratacion intravenosa e insulinoterapia intensiva y conservacion de concentraciones de electrolitos
55
Insulina de Accion Intermedia (NPH) Comportamiento Segun Dosis:
Dosis pequeñas tienen picos mas tempranos y de menor altura, con duracion mas breve de accion. Dosis mas altas tardan mas en hacer efecto, pero tienen duracion mas prolongada
56
Insulina de Accion Intermedia (NPH) Porque protamina?
Sin el buffer de protamina se desnaturaliza y pierde funcion
57
Preparados de Insulina (son 5)
1. Insulina de Accion Rapida 2. Insulina de Accion Breve 3. Insulina de Accion Intermedia (NPH) 4. Insulina de Accion Larga 5. Insulina de accion ultralarga (Degludec)
58
Gastrina (Funcion)
Estimula secrecion de acido gastrico por el estomago
59
Efectos de Insulina en tejidos efectores: Tejido Adiposo
Mayor almacenamiento de trigliceridos
60
Preparados de Insulina: Generalidades
Preparados de accion rapida y breve es una solucion clara, con pH neutro y contiene zinc para mejorar su estabilidad La de accion intermedia es una suspension turbia con pH neutro, con PROTAMINA como amortiguador Accion larga son productos transparentes y solubles
61
Insulinas de Accion Rapida (Funcion)
Permiten la reposicion prandial mas fisiologica de la hormona, ya que su comienzo de accion rapida y punto maximo temprano se asemejan a la secrecion normal de insulina endogena
62
Higado e Insulina
En condiciones normales, higado capta 60% de insulina liberada en sangre por el pancreas
63
Respuesta Final de Receptor de Insulina
Vias: IP3 cinasa o MAP cinasa Causan fosforilacion intracelular para enviar segundo mensajero insulinico y desencadena multiples efectos: translocacion de transportadores de glucosa siendo la mas importante
64
Insulina de Accion Prolongada: Detemir (Generalidades)
Insulina detemir posee modificaciones en la treonina terminal, lo que le brinda MEJOR biodisponibilidad Es la mas precisa, la que tiene efecto mas duplicable e interacciona igual en todos los pacientes
65
Vida media de insulina endogena?
3-5 minutos cuando sale de celulas beta
66
Insulina de Accion Intermedia (NPH) (General)
Duracion de absorcion e inicio de actividad som mas largos ya que combina hormona + protamina y se debe separar para hacer accion
67
Cual es el mayor estimulo para liberacion de insulina?
Aumento de glicemia
68
Inmunopatologia de la Insulinoterapia (Caracteristicas)
Generacion de anticuerpos contra insulina IgA, IgD, IgE, IgG, IgM La mas problematica es IgE
69
Glargina (Duracion)
De 1 a 1.5 horas para iniciar su accion Efecto max. despues de 4-6 horas Duracion de 11 a 24 horas
70
Se combina Insulina Simple con Glargina?
No, porque la insulina simple tiene pH neutro y causa que precipite la Glargina sin hacer su efecto
71
Lispro (Caracteristicas Especiales)
Accion comienza en 5-15 min Actividad max. se obtiene en una hora
72
Efecto de Hormona de Crecimiento en receptor de insulina
Aumenta la afinidad de receptor por insulina, en escasa cantidad
73
De que forma se almacena la insulina y donde? (Posible Pregunta Examen)
En gránulos, en forma de cristales, compuestos por dos átomos de zinc y 6 cadenas de insulina
74
Inhibicion de Insulina (Estimulos)
Aumento de insulina causa retroalimentacion negativa Leptina Actividad simpatica alfa Glicemias elevadas (causan resistencia) HIPOlipidemias
75
Utilización de Insulina en Circunstancias Especiales (2 situaciones)
Cetoacidosis Diabetica Sindrome Hiperglicemico HIperosmolar
76
Insulinas de Accion Rapida (Indicacion)
Se consumen mientras el paciente come o cuando acaba de ingerir alimentos
77
Insulina (definicion)
Proteína pequeña | 51 amino acidos en cadenas A y B unidas por puentes de disulfuro

Analgos Insulina e Hipoglicemiantes (2 decks)

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