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Analgos Insulina e Hipoglicemiantes > Antidiabeticos Orales > Flashcards

Antidiabeticos Orales Flashcards

1
Q

Categorias de Antidiabeticos Orales (Son 9 grupos)

A
  1. Secretagogos de Insulina
  2. Biguanidas
  3. Tiazolidinedionas (wtf…este nombre)
  4. Inhibidores de la alfa glucosidasa
  5. Analogo de Amilina
  6. Secuestradores de Acidos Biliares
  7. Agonistas de los receptores GLP-1
  8. Inhibidor de la dipeptidil peptidasa 4
  9. Inhibidores del cotransportador SGLT-2
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Q

Para que se usan los antidiabeticos orales?

A

Para tratamiento de diabetes tipo 2

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3
Q

Secretagogos de la Insulina (son 3 familias)

A

Sulfonilureas, Grupo de la Meglitina, Derivados de D-Fenilalanina

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4
Q

Sulfonilureas (clasificacion y farmacos)

A

1a Generacion: Tolbutamida, Clopropamida, Tolazamida

2a Generacion: Glibenclamida, Glipizida, Glimepirida

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5
Q

Sulfonilureas (Accion Principal)

A

Aceleran y aumentan la salida de insulina por el pancreas. (En DM1 no servirian)

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6
Q

Sulfonilureas (Mecanismos de Accion) son 2:

A

Disminucion de las concentraciones de Glucagon (menos importante)

Cierre de los conductos de potasio en las celulas beta pancreaticas (mecanismo importante, posible pregunta de examen)

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7
Q

Sulfonilureas (Mecanismo Especifico)

A

Se uen a un receptor de alta afinidad y se vinculan con un conducto de potasio sensible a ATP con rectificador interno de la celula beta. (No cierran canal K DIRECTAMENTE, sino que se colocan en un receptor que cierra el canal K)

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8
Q

Que consecuencia fisiologica traeria cerrar los canales de potasio usando sulfonilureas?

A

Inhibe la salida de iones K y se produce una despolarizacion, abriendo el conducto de calcio dependiente de voltaje y dando la entrada a calcio con el fin de liberar insulina.

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9
Q

Que conescuencia fisiologica traeria el uso de sulfonilureas a largo plazo en diabeticos tipo 2?

A

Disminuye las concentraciones sericas del glucagon, lo cual puede contribuir mas a disminuir la glicemia, o puede hasta causar hipoglicemias.

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10
Q

De que forma las sulfonilureas disminuyen la secrecion de glucagon?

A

Por aumento de liberacion de insulina y somatostatina (esta inhibe secrecion de glucagon), estas inhiben la secrecion de las celulas alfa pancreaticas (las cuales liberan glucagon)

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11
Q

Sulfonilureas de Primera Generacion (Generalidades)

A

Dificiles de conseguir, estan en desuso, no son importantes.

Poseen efectos adversos considerables y reacciones medicamentosas importantes.

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12
Q

Sulfonilureas de Primera Generacion - Tolbutamida (caracteristica especial)

A

Vida media breve (de 4-5 horas)
Es la sulfonilurea mas segura en pacientes de edad avanzada. (El problema es que estos pacientes suelen tener polifarmacia entonces pueden haber multiples reacciones medicamentosas)

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13
Q

Sulfonilureas de Segunda Generacion: Porque son mejores que las de 1a Gen?

A

Menos efectos adversos e interacciones en comparacion con las de 1a Generacion

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14
Q

Sulfonilureas de Segunda Generacion: Pacientes que hay que tener cuidado aplicando estas

A

Pacientes con enfermedades cardiovasculares, en ancianos, y otros donde las hipoglicemias pueden ser particularmente peligrosas

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15
Q

Sulfonilureas de 2a Gen: Vida media mas larga y corta

A

Mas larga: Glibenclamida (10h)

Mas corta: Glipizida

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16
Q

Glibenclamida (Efectos adversos)

A

Pocos efectos adversos

Posible Pregunta Examen: Se ha descrito hiperemia cutanea con la ingesta de etanol

Incrementa eliminacion de agua libre (mantenerse hidratado)

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17
Q

Glibenclamida (Contraindicaciones)

A

Enfermedad Renal Cronica (Insuficiencia Renal)

Insuficiencia Hepatica

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18
Q

Glipizida (Indicaccion)

A

Tomarse 30 minutos antes de comidas

Porque? Alimentos pueden retrasar su absorcion

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19
Q

Glipizida (Metabolismo)

A

90% Hepatico, 10% no se metaboliza, se excreta de forma inalterada en riñones

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20
Q

Glipizida (Contraindicacion)

A

Insuficiencia Renal o Hepatica, por su metabolismo mas lento o inexistente, pueden causar hipoglicemias.

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21
Q

Glimepirida (Indicacion)

A

Tomar una vez al dia (aprobado por FDA)

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22
Q

Glimepirida (Caracteristica Especial) SON 2

A

La sulfonilurea que posee un efecto hipoglicemiante con la dosis mas pequeña. (MAS POTENTE)

Sulfonilurea con mas riesgo a producir hipoglicemias (MAS PELIGROSA)

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23
Q

Glimepirida (Vida Media/Duracion de Efecto)

A

Vida media de 5 horas, pero su efecto dura largo tiempo, hasta mas de 24 horas

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24
Q

Grupo de la Meglitinida - Repaglinida (Efecto)

A

Modula la liberacion de insulina al regular la salida de potasio a traves de los conductos de este. Va cualificando el voltaje de la celula para saber cuando este canal se cierra.

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25
Q

Repaglinida vs Sulfonilureas (Hipoglicemias)

A

Riesgo mas bajo de producir hipoglicemias en comparacion a Sulfonilureas

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26
Q

Repaglinida (Indicacciones)

A

Importante ingerirla antes de comidas, si no causa hipoglicemia, y hay mas riesgo si los alimentos contienen cantidades o tipos inadecuados de carbohidratos

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27
Q

Repaglinida (Contraindicacciones)

A

No hay, PERO, debe de usarse con cuidado en Insuficiencia Renal o Hepatica, pero no esta contraindicada en estas condiciones, las Sulfonilureas si.

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28
Q

Grupo de la Meglitinida (1 Farmaco)

A

Repaglinida

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29
Q

Derivados de la D-Fenilalanina (1 farmaco)

A

Nateglinida

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30
Q

Nateglinida (Efecto)

A

Estimula una liberacion rapida y transitoria de insulina desde las celulas beta, al cerrar conductos de potasio sensibles a ATP. (Solo cuando hay glucosa a su alrededor, si no hay glucosa se secreta glucagon primero, esto hace que no hayan hipoglicemias)

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31
Q

Nateglinida (Usos)

A

Pacientes diabeticos :)

  • Pacientes que hacen hiperglicemias postprandiales aisladas
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32
Q

Nateglinida (Caracteristica Importante) Son 3

A

Ejerce efecto minimo en concentraciones de glucosa nocturnas (estan bajas) o en ayuno, menos hipoglicemias de la familia de secretagogos.

Para ejercer su efecto el cuerpo no debe de tener problemas en secrecion de insulina

Es el mas seguro en pacientes con insuficiencia renal

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33
Q

Grupos de secretagogos de Insulina y Efectos en canales de potasio

A

Sulfonilureas: Se pegan al canal de potasio indirectamente y se cierra este

Nateglinida: Estimulan de manera agresiva el cierre para que salga mucha insulina y luego se suelta del canal de potasio

Repaglinida: Efecto regulador/modulador sobre canal de potasio (analizando el voltaje de la membrana)

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34
Q

Biguanidas (1 farmaco)

A

Metformina

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35
Q

Metformina (efecto PRIMARIO)

A

Disminuir la produccion de glucosa por el higado al activar proteina cinasa activada por AMP (AMPK)

36
Q

Metformina: Cuanto es su frecuencia de uso?

A

Farmaco via oral que se utiliza mas para el tx de la diabetes

Tratamiento de primera linea para diabetes tipo 2

37
Q

Metformina (Efectos)

A
  • Disminucion de la gluconeogenesis (por efecto directo en riñon, no higado)
  • Lentificacion de absorcion de glucosa en tubo digestivo (Importante)
  • Mayor conversion de glucosa a acido lactico (Ojo lactoacidosis)
  • Estimulacion directa de la glucolisis en tejidos
  • Mayor extraccion de glucosa desde la sangre
  • Disminucion de las concentraciones de glucagon plasmatico
38
Q

Metformina es una hormona euglicemiante o hipoglicemiante?

A

Euglicemiante

Es una hormona que disminuye la glicemia a concentraciones de euglicemia, pero no mas de eso. No se conocen casos de hipoglicemia causada por metformina.

Por esa razon no va a tener ningun efecto en pacientes con glicemias normales.

39
Q

Metformina (Metabolismo y Excrecion)

A

No se pega a proteinas ni se metaboliza

Se excreta de forma inalterada por riñon

40
Q

V/F? Metformina usa insulina para producir su efecto.

A

Falso, es un farmaco ahorrador de insulina, no la usa para generar su efecto

41
Q

V/F? Metformina se puede usar para prevenir diabetes tipo 2 y tiene buena utilidad

A

Verdadero

Excepto en pacientes de edad avanzada o pacientes muy delgados.

42
Q

Metformina: Como afecta a incretina GLP 1?

A

Hace que GLP 1 este en mayor cantidad en el cuerpo, causando que haya mayor control sobre glucagon e insulina

Ademas, puede disminuir peso corporal

43
Q

Metformina (Efectos Adversos)

A

Principal: Efectos Gastrointestinales como anorexia, nauseas, vomitos, molestias abdominales y diarrea.

Tambien puede afectar la absorcion GI de vitamina B12 en tratamiento a largo plazo: hipovitaminosis B12, dar suplemento.

Acidosis Lactica: Usualmente en pacientes con insuficiencia renal o hepatica

44
Q

Tiazolidinedionas o Glitazonas (mejor llamenle por este ultimo nombre :S) son dos:

A

Pioglitazona

Rosiglitazona

45
Q

Glitazonas (Funcion)

A

Atenuan resistencia a insulina al ligarse a receptor activado de proliferador de peroxisomas gamma. Hacen que se evite o atenue la resistencia que se puede presentar a los efectos de la insulina.

46
Q

Que hace el receptor activado de proliferador de peroxisomas gamma?

A

Modula expresion genetica, la cual interviene en el metabolismo de lipidos y glucosa.

A nivel de tejido adiposo estimula captacion y utilizacion de glucosa.

47
Q

Glitazonas: euglicemiantes o hipoglicemiantes? Como afectan a perfil lipidico?

A

Euglicemiantes

A largo plazo mejoran el perfil lipidico

48
Q

Glitazonas (Efectos Adversos)

A

Retencion de Liquidos con edema periferico, anemia leve, reduccion de densidad osea con fracturas atipicas

Interaccion con farmacos para tratar la osteoporosis

49
Q

Que control de laboratorio se debe hacer al administrar Glitazonas?

A

Pruebas de funcion hepatica con monitoreo

50
Q

Pioglitazona (Caracteristicas)

A

Tambien pose accion sobre receptor activado de proliferador de peroxisomas ALFA, no solo gamma.

Interacciones importantes con anticonceptivos

51
Q

Rosiglitazona (Caracteristicas)

A

Riesgo cardiovascular mayor a Piogliazona

Se usa solo en caso de que otros tx no sean efectivos

52
Q

Inhibidores de la Alfa Glucosidasa (Son 2)

A

Acarbosa y Miglitol

53
Q

Inhibidores de la Alfa Glucosidasa (Efecto)

A

Inhibidores competitivos de glucosidasas alfa intestinales, disminuyen oscilaciones y variaciones de glucosa posprandial al retrasar digestion y absorcion de almidones y disacaridos.

54
Q

Funcion de la Alfa Glucosidasa

A

Rompe enlaces de almidon y disacaridos y los convierte en glucosa

55
Q

Inhibidores de la Alfa Glucosidasa (Efectos adversos)

A

Principalmente Gastrointestinales: Gases, estreñimiento, diarrea.

56
Q

Inhibidores de la Alfa Glucosidasa (No recomendado su uso en)

A

Pacientes con enfermedad renal

57
Q

Inhibidores de la Alfa Glucosidasa (Contraindicacciones Absolutas)

A

Cualquier transtorno intestinal: producen vomitos, nauseas, y transtornos de colon.

Crhn y colon irritable son ejemplos.

58
Q

Analogo de la Amilina (nombre)

A

Pramlintida

59
Q

Funcion de Pramlintida

A

Suprime liberacion de Glucagon

60
Q

Secuestrador de Acido Biliar (nombre)

A

Colesevelam

61
Q

Colesevelam (funcion)

A

Dificulta absorcion de glucosa (no dijo especificamente como), solo que funciona como cualquier otro secuestrador de acido biliar.

62
Q

Agonistas de los Receptores GLP-1 (Son 2)

A

Liraglutida y Exenatida

63
Q

Agonistas de Receptores de GLP-1 (via administracion)

A

Via SC, son los UNICOS!

64
Q

Agonistas de Receptores de GLP-1 (efecto)

A

Anorexigenicos

65
Q

Agonistas de Receptores de GLP-1 (beneficios)

A

Potencia secrecion de insulina mediada por glucosa sin crear resistencia.
Suprimen liberacion postprandial de glucagon
Reducen vaciamiento gastrico
Supresion central de apetito (anorexigenico) con perdida de peso

66
Q

Inhibidores de la DPP4 (Dipeptidil Peptidasa 4) (son 3)

A

Sitagliptina, Saxagliptina, Linagliptina

67
Q

Funcion de DPP4

A

Degradar las incretinas

68
Q

Efecto de Inhibidores de DPP4

A

Aumentan concentraciones de GLP-1 y polipeptido insulinotropico dependiente de la glucosa.

69
Q

Efectos Hormonales de Inhibidores de DPP4

A

Aumentan incretinas, insulina

Reducen glucagon

70
Q

Inhibidores de DPP4 (Efectos secundarios)

A

Nasofaringitis, infecciones de vias respiratorias superiores (Posible pregunta de examen)

Cefaleas y hipoglicemia a dosis altas

71
Q

Contraindicacciones de inhibidores de DPP4

A

Problemas resiratorios, ya sea de vias altas o bajas

Paciente inmunosupreso

72
Q

Sitagliptina (Vida Media)

A

Semivida de 12 horas

73
Q

Saxagliptina (Vida Media y Caracteristica Especial)

A

Semivida de 2.5 horas

Posee un metabolito activo con vida media de 3h

74
Q

Linagliptina (General)

A

Mas reciente de los inhibidores de DPP4, con menos efectos adversos.

75
Q

Cual inhibidore de DPP4 tiene la vida media mas larga? Y la mas corta?

A

Vida media mas larga: Sitagliptina

Vida media mas corta: Saxagliptina

76
Q

Inhibidores de SGLT-2 (Son 3)

A

Dapagliflozina, Empagliflozina, Canagliflozina

77
Q

SGLT-2 (Funcion)

A

Primer paso de reabsorcion de glucosa en orina implica transporte de glucosa desde los tubulos a los capilares tubulares, esto se da por SGLT-2

Es un transportador de gran capacidad y baja afinidad

78
Q

Inhibidores de SGLT-2 (Funcion)

A

Bloquear la reabsorcion de 30-50% de glucosa (ese porcentaje es la responsabilidad de SLGT-2) en orina, asi se induce glucosuria y disminuye concentracion serica de glucosa.

79
Q

Afinidad de SGLT-2

A

Tiene mayor afinidad por el farmaco que la glucosa

80
Q

Efectos adversos de inhibidores de SLGT-2

A

Asociado a infecciones de tracto urinario (no esta comprobado)

81
Q

Glucagon, donde se sintetiza?

A

Celulas alfa de islotes pancreaticos

82
Q

Glucagon, mecanismo de accion?

A

Actua mediate receptores acoplados a proteinas Gs, aumentando glucosa a partir del rompimiento de glucogeno.

83
Q

Glucagon (uso clinico)

A

Hipoglicemia grave

84
Q

Glucagon (efectos adversos)

A

Nausea transitoria y vomito ocasional (por su textura y sabor)

85
Q

Glucagon (contraindicaciones)

A

Feocromocitoma (actividad simpatica es de naturaleza hiperglicemiante, al agragar glucagon se pueden hacer hiperglicemias fuertes)

86
Q

Glucagon (usos secundarios)

A

Diagnostico endocrinologo
En sobredosis de antagonistas de receptores beta adrenergicos: No se bloquea funcion del pancreas, causa hipoglicemias severas.

Regeneracion de tejidos y activada buena en cancer (no comprobado)

Analgos Insulina e Hipoglicemiantes (2 decks)

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