First Aid Pharmacology Flashcards
<p>What conditions can be exaberated with use of cholinomimetric agents?</p>
<p>COPD</p>
<p>Asthma</p>
<p>Peptic ulcers</p>
<p>What is the function of Bethanechol and what type of activity <strong>(nicotinic/muscarinic)</strong>does it have?</p>
<p><strong>Function:</strong>Activates the bladder (smooth muscle)</p>
<p><strong>Activity:</strong>Muscarinic</p>
<p><strong>NOTE:</strong>Bethanechol is resistant to AChE</p>
<p>Bethanechol should be prescribed in cases of \_\_\_\_\_\_\_\_.</p>
<p>Urinary retention</p>
<p>List the direct agonists of AChE.</p>
<p>Bethanechol</p>
<p>Carbachol</p>
<p>Methacholine</p>
<p>Pilocarpine</p>
<p>Which class of receptor are muscarinic receptors?</p>
<p>G- protein</p>
<p><b>NOTE:</b>M1= Gq; M2= Gi; M3= Gq</p>
<p>What is the major function of M1 (muscarinic) receptors?</p>
<p>Mediates higher cognitive functions, stimulates enteric nervous system</p>
<p>What is the major function of M2(muscarinic) receptors?</p>
<p>Decrease heart rate and cotnractility of<strong>atria</strong></p>
<p><strong>REMEMBER:</strong>M2 receptors are only present on the atria and the SA and AV nodes</p>
<p>What is the major function of M3 (muscarinic) receptors?</p>
<ul>
<li>Increase exocrine gland secretions</li>
<li>Increase gut peristalsis</li>
<li>Increase bladder contraction, bronchoconstriction</li>
<li>Increase pupillary sphincter muscle contration, ciliary muscle contraction (accommodation)</li>
<li>Increase insulin release, endothelium-mediated vasodilation</li>
</ul>
<p>What is the function of carbochol?</p>
<p>Constricts pupil and relieves intraocular pressure in open-angle glaucoma</p>
<p><strong>NOTE:</strong>Carbochol has both nicotinic and muscarinic activity</p>
<p>Metacholine acts as a challenge test for diagnosis of \_\_\_\_\_\_\_\_\_.</p>
<p>Asthma</p>
<p>What is the function of methacholine?</p>
<p>Stimulates muscarinic receptors in airway when inhaled</p>
<p>Which direct cholinomimetric agents are resistant to AChE?</p>
<p>Bethanechol</p>
<p>Carbochol</p>
<p>Pilocarpine</p>
<p></p>
<p>What is the function of pilocarpine?</p>
<ul>
<li>Contracts ciliary muscle of eye, pupillary sphincter</li>
</ul>
<p><strong>NOTE:</strong>Contraction of ciliary muscle treats<strong>open-angle glaucoma</strong>and contraction of pupillary sphincter treats<strong>closed- angle glaucoma</strong></p>
<p>Of the 4 direct acetylcholine agonists, which can cross the blood-brain barrier?</p>
<p>Pilocarpine</p>
<p>In what cases is pilocarpine administered?</p>
<ul>
<li>Open-angled glaucoma</li>
<li>Close-angled glaucoma</li>
<li>Xerostomia (Sjogren syndrome)</li>
</ul>
<p>What is the G-protein class for each of the sympathetic receptors?</p>
<p><strong>a1-</strong>q</p>
<p><strong>a2-</strong>i</p>
<p><strong>B1-</strong>s</p>
<p><strong>B2-</strong>s</p>
<p><strong>B3-</strong>s</p>
<p>What are the major functions of a1 receptors?</p>
<ul>
<li>Increase vascular smooth muscle contraction</li>
<li>Increase pupillary dilator muscle contraction (mydriasis)</li>
<li>Increase intestinal and bladder sphincter muscle contraction</li>
<li></li>
</ul>
<p>What are the major functions of a2receptors?</p>
<ul>
<li>Decrease in sympathetic (adrenergic) outflow</li>
<li>Decrease in insulin release</li>
<li>Decrease in lipolysis</li>
<li>Increase in platelet aggregation</li>
<li>Decrease in aqueous humor production</li>
</ul>
<p>What are the major functions of B1receptors?</p>
<ul>
<li>Increase in heart rate</li>
<li>Increase in contractility</li>
<li>Increase in renin release</li>
<li>Increase in lipolysis</li>
</ul>
<p>What are the major functions of B2receptors?</p>
<ul>
<li>Vasodilation</li>
<li>Bronchodilation</li>
<li>Increase lipolysis</li>
<li>Increase insulin release</li>
<li>Increase glycogenolysis</li>
<li>Decrease in uterine tone (tocolysis)</li>
<li>Increase in aqueous humor production</li>
<li>Increase in cellular K+ uptake</li>
</ul>
<p>What are the major functions of B3receptors?</p>
<ul>
<li>Increase in lipolysis</li>
<li>Increase in thermogenesis in skeletal muscle</li>
<li>Increase in bladder relaxation</li>
</ul>
<p>What is the mechanism of action of Gq class proteins?</p>
<p>1. Phospholipase is activated by aGq receptor</p>
<p>2.<strong>Phospholipase C</strong>converts PIP2 to DAG and IP3</p>
<p>3.<strong>IP3</strong>then diffuses through the cytosol to bind toIP3receptors, particularlycalcium channelsin thesmooth endoplasmic reticulum(ER).</p>
<ul>
<li>This causes the cytosolic concentration of <strong>calcium to increase</strong>, causing a cascade of intracellular changes and activity.</li>
</ul>
<p>4. Ca2+ acts with DAG to produce <strong>p</strong><strong>rotein kinase C</strong></p>
<p>Which receptors are of the Gq protein class?</p>
<p>H1 (Histamine)</p>
<p>a1 (sympathetic)</p>
<p>V1 (vasopressin)</p>
<p>M1 (muscarinic)</p>
<p>M3 (Muscarinic)</p>
<p><strong>MNEMONIC:</strong>Have 1 M &M</p>
<p><strong>NOTE:</strong>Receptors in the Gq protein class stimulate<strong>smooth muscle contraction</strong></p>
<p>What is the mechanism of action of Gs receptors?</p>
<p>1. Gs receptors stimulate adenyl cyclase</p>
<p>2. Adenyl cyclase converts ATP into<strong>cAMP</strong></p>
<p>3. cAMP activates<strong>protein kinase A</strong></p>
<ul>
<li>Sequesters Ca2+ in sarcoplasmic reticulum (heart)</li>
<li>Inhibits myosin light-chain kinase (smooth muscle)</li>
</ul>
<p>Which receptors are on the Gs protein class?</p>
<p>B1</p>
<p>B2</p>
<p>B3</p>
<p>D1</p>
<p>H2</p>
<p>V2</p>
<p>What is the mechanism of action for Gi receptors?</p>
<p>Gi inhibits Adenylyl cyclase</p>
<p>Which receptors are of the Gi protein class?</p>
<p>M2 (muscarinic)</p>
<p>a2 (sympathetic)</p>
<p>D2 (Dopamine)</p>
<p><strong>MNEMONIC:</strong>People who are<strong>2 MAD</strong>inhibit themselves</p>
<p>When should albuterol be administered? What about salmeterol?</p>
<p><strong>A</strong>lbuterol=<strong>A</strong>cute asthma/COPD</p>
<p><strong>S</strong>almeterol=<strong>S</strong>erial (long- term) asthma<strong>/</strong>COPD</p>
<p>Which direct sympathomimetics have both B2 and B1 action with the B2 action being greater than the B1 action?</p>
<p>Albuterol</p>
<p>Salmeterol</p>
<p>Terbutaline</p>
<p>When should terbutaline be administered?</p>
<p>Acute bronchospasm in asthma and tocolysis (inhibition of uterine contractions)</p>
<p>Which sympathomimetic only has a1 action?</p>
<p>Midodrine</p>
<p>When should midodrine be administered?</p>
<p>In cases of autonomic insufficiency and postural hypotension</p>
<p><strong>NOTE:</strong>Midodrine may exacerbate supine hypertension</p>
<p>What is the mode of action of isoproterenol?</p>
<p>B1=B2</p>
<p>When should isoproterenol be administered?</p>
<p>Electrophysiologic evaluation of tachyarrythmias</p>
<p><strong>NOTE:</strong>Isoproterenol can worsen ischemia</p>
<p>What is the mode of action of epinephrine?</p>
<p>B>a</p>
<p>What is the mode of action of norepinephrine?</p>
<p>a1>a2>B1</p>
<p>What is the mode of action for phenylephrine?</p>
<p>a1>a2</p>
<p>When should epinephrine be administered?</p>
<ul>
<li>Anaphylaxis</li>
<li>Asthma</li>
<li>Open-angle glaucoma</li>
</ul>
<p><b>NOTE:</b>The alpha effect predominates at <u>low</u>doses</p>
<p>What is the mode of action of dobutamine?</p>
<p>B1>B2, a</p>
<p>When should dobutamine be administered?</p>
<ul>
<li>Heart failure</li>
<li>Cardiogenic shock (inotropic> chronotropic)</li>
<li>Cardiac stress testing</li>
</ul>
<p>When should norepinephrine be administered?</p>
<ul>
<li>Hypotension</li>
<li>Septic shock</li>
</ul>
<p>When should phenylephrine be administered?</p>
<ul>
<li>Hypotension (vasoconstrictor)</li>
<li>Ocular procedures (mydriatic)</li>
<li>Rhinitis (decongestant)</li>
<li>Ischemic priapism</li>
</ul>
<p>Which drugs are anticholinesterases (indirect agonist)?</p>
<p>Donepezil</p>
<p>Rivastigmine</p>
<p>Galantamine</p>
<p>Edrophonium</p>
<p>Neostigmine</p>
<p>Physostigmine</p>
<p>Pyridostigmine</p>
<p>Which anticholinesterases are first line for Alzheimer's disease?</p>
<p>Donepezil</p>
<p>Rivastigmine</p>
<p>Galantamine</p>
<p>What is the function of edrophonium?</p>
<p>Used to diagnose myasthenia gravis 0.0</p>
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<p>Used to diagnose myasthenia gravis</p>
<p><strong>NOTE:</strong>This has been replaced by anti-AChR Ab (anti-acetylcholine receptor antibody) test</p>
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<p>Which of the anitcholinesterases cannot cross the CNS?</p>
<p>Neostigmine</p>
<p>Pyridostigmine</p>
<p>When should neostigmine be administered?</p>
<ul>
<li>Postoperative and neurogenic ileus (muscles of your intestines stop contracting) and urinary retention</li>
<li>Myastenia gravis</li>
<li>Reversal of neuromuscular junction blockage (postoperative)</li>
</ul>
<p>What is the function of physostigmine?</p>
<p>Antidote for anticholinergic toxicity</p>
<p><strong>NOTE:</strong>Physostigmine can freely cross the blood-brain barrier</p>
<p>Which drugs are used along side pyridostigmine to control its side effects?</p>
<p>Glycopyrrolate</p>
<p>Hyoscyamine</p>
<p>Propantheline</p>
<p>What is the function of pyridostigmine?</p>
<ul>
<li>Treats myasthenia gravis (long term)</li>
<li>Increases muscle strength</li>
</ul>
<p>What is the primary cause of anticholinesterase poisoning?</p>
<p><strong>Organophosphates</strong>that irreversibly inhibit AChE</p>
<p>NOTE: Organophosphates are commonly used as insecticides and as a result anticholinesterase poisoning</p>
<p>What are the muscarinic effects of anticholinesterase poisoning?</p>
<ul>
<li>Diarrhea</li>
<li>Urination</li>
<li>Miosis</li>
<li>Bronchospasm</li>
<li>Bradycardia</li>
<li>Emesis</li>
<li>Lacrimation</li>
<li>Sweating</li>
<li>Salivation</li>
</ul>
<p><strong>MNEUMONIC:</strong><strong>DUMBBELLS</strong></p>
<p>Muscarinic effects caused by anticholinesterase poisoning can be reversed by \_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_.</p>
<p><strong>Atropine</strong></p>
<p><strong>NOTE:</strong>Atroprine acts as a competitive inhibitor and can cross the BBB to relieve CNSsymptoms</p>
<p>What are the nicotinic effects of anticholinesterase poisoning?</p>
<p>Neuromuscluar blockage</p>
<p>Nicotinic effects of anticholinesterase are reversed by \_\_\_\_\_\_\_\_.</p>
<p><strong>Pralidoxime</strong>, which regenerates AChE if given early</p>
<p><strong>NOTE:</strong>Pralidoxime does not readily cross the BBB</p>
<p>What are the CNS effects of anticholinesterase poisoning?</p>
<p>Respiratory depression</p>
<p>Lethargy</p>
<p>Seizures</p>
<p>Coma</p>
<p></p>