Farmakonietik/lidt dynamik Flashcards
Forskellen mellem ordineret og administreret dosis afhænger af (2)
Ejeren/det veterinærmedicinske personale (vilje, stædighed, evne til indgivelse af medicin)
Patienten (vilje, stædighed, evne til modtagelse af medicin)
Forskellen mellem den administrerede dosis og den faktiske koncentration på virkningsstedet udgøres af
farmakokinetiske faktorer
Eksempler på farmakokinetiske faktorer
Anvendt lægemiddel (syre/base, str., egenskaber aktivt stof og hjælpestof)
Adm.vej (i.m, i.v)
Absorption
Biologisk tilgængelighed
Fordeling (proteinbinding/blodgennemstrømning)
Elimation (metabolisering og ekskretion)
Eksempler på farmakodynamiske faktorer
Genetiske forhold (arts-, race, individuelle forskelle)
Funktionelle forhold (alder, ernæringstilstand)
Patologiske forhold (organsygdomme)
Tolerance (=tilvænning)
Interaktioner (=visse lægemidler kan påvirke hinandens effekt)
Efter et lægemiddel er optaget til blodet, fordeles det mellem (2)
Blodplasma og væv
Fordelingen af lægemidlets optagelse i blodet afhænger af (3)
Lægemidlets pH
Lægemidlets evne til at diffundere over cellemembranen
Binding til plasmaproteiner
Hvorfor afhænger lægemidlets pH af fordelingen mellem blodplasma og væv efter optagelse?
Væv har lavere pH end blod, og baser opkoncentreres ofte i surt miljø
= lægemidler med svag base fordeles bedre til væv end lægemidler som har svage syrer (syre opkoncentreres basisk )
Hvorfor afhænger lægemidlets evne til at diffundere over cellemembranen? (ift. distribution og absorption)
Jo bedre diffusionsevne, jo bedre fordeling
(self afhængigt at andre faktores indflydelse)
Hvorfor afhænger lægemidlets evne til at fordele blodplasma og væv ift. binding af plasmaproteiner?
I blodets plasma findes mange plasmaproteiner ifa. A-B-Y-globuliner samt Albumin
Hvilken del af lægemidlet vil efter optagelse til blodet IKKE bindes til plasmaproteiner?
Kun delen som IKKE er proteinbundet er farmakologisk aktivt, og kan omdannes/nedbrydes i lever eller nyrer
Hvad fungerer den proteinbundne del af lægemidlet som?
Depot
(hvorfra der gradvist frigøres lægemiddel, som den frie del forsvinder)
Hvorfor har det fedtopløselige lægemiddel betydning for de hurtigst virkende anæstesimidler?
“Fanges” i kroppens fedtlev = depot.
Efter i.v adm. sker høj koncentration i centralnervesystemet (nervevæv fedtrigt + hjerte god blodforsyning)
Årsag til at biologisk tilgængelighed kan bruges som mål for forskelle i præparaters effekt?
Der er direkte overensstemmelse ml. lægemiddelstoffets koncentration i plasma, og dets farmakologiske effekt
Hvad kan være årsag til at et lægemiddel absorberes ufuldstændigt efter oral administration?
Ringe udløsning af lægemiddelstoffet i MT-kanal (=kemisk instabilitet)
Enzymatisk nedbrydning ag lægemiddelstoffet under fordøjelsen
Dårlig absorption gennem slimhinden
Metabolisering (first-pass effekt)
Skal der gives højere eller lavere dosis når et lægemiddel absorberes ufuldstændigt?
Højere dosis
(for at fremme ønsket effekt + den ikke absorberende del kan give bivirkninger i tarmen)
Hvorfor er det ikke alle parenterale præparationer der absorberes fuldstændig ved i.m eller s.c-injektion?
Udfældning af lægemidlet ved det omgivende vævs pH, eller skader fremkaldt på inj. stedet af præparatet
Biologisk tilgængelighed / biotilgængelighed er et udtryk for
Hvor stor en mængde der optages til det systemiske kredsløb + hastigheden
Formålet med depot-præparater (gennem længere tid)
Etablere en plasmakoncentration i det terapeutiske område efter indgift af en dosis af lægemidlet
Det terapeutiske område
Det område i organismen, hvor det ønskes, at lægemidlet skal have effekt
Hvad kan årsagen være til at formulere lægemidler som parenterale depotpræparater?
Parenterale depotpræparaters virkningstid kan evt. tage uger eller måneder
Ved brug af depotpræparater, nedsættes eller stiger antallet af doseringer?
Nedsættes
(fordel, da mindre risiko for dosering glemmes)
Hvad er der ved lægemidler der elimineres med høj hastighed, og hvor indgift er nødvendig flere gange dagligt? (depotpræparat)
Den maksimale plasmakoncentration bliver lavere, men virkningstid forlænges
Pro-drugs
= bliver først farmakologisk aktive efter metabolisering i leveren
Årsager til de store forskelle i dyrs lægemiddel-metabolisering afhænger af (4)
Dyreart
Genetiske forskelle (metaboliseringsevne + hastighed)
Alder
Interaktion med andre lægemidler
Hvad er årsagen til at mange lægemidler ikke må anvendes til katte?
(Fx. acetylsalincylsyre og digitoxin)
Katte kan kun i begrænset omfang benytte glukuronsyrekoblin
Interaktion med andre lægemidler kan enten
Øge eller hæmme omsætningen af et lægemiddel
Sure lægemidler fanges i basisk miljø og udskilles derfor i
Højeste koncentrationer i basisk urin
Basiske lægemidler fanges i surt miljø, og udskilles derfor i
højere koncentrationer i sur urin
Lægemiddelbivirkninger definition
Uønsket effekt ved normal dosering
Den ønskede effekt
= terapeutisk effekt
Risikoen for bivirkninger
= toksisk effekt
Dødelig effekt
= lethal dosis
Hvorfor er ældre dyr mere udsat for bivirkninger end gennemsnittet?
Ældre dyr har ofte nedsat organfunktion
(fx. hjerte, kredsløb, lever, nyrer)
Hvilke årsager kan der være til at visse patienter er mere udsat for bivirkninger end gennemsnittet? (3)
Ældre dyr - nedsat organfunktion
Organsygdomme (nedsat lever- nyre- hjertefunktion
Særlige fysiologiske forhold (drægtighed)
Resistens
= den mikroorganisme/parasit som lægemidlet skal virke imod bliver modstandsdygtig overfor lægemidlet
Synergisme
= den samlede effekt af to lægemidler er STØRRE end summen af hvert af lægemidlernes effekt, når de virker hver for sig
Antagonisme
= Den forenede effekt af to lægemidler er MINDRE end summen af hvert af lægemidlernes effekt når de virker hver for sig
Antagonister kan virke kompetitivt, dvs.
de konkurrerer om den samme receptorer
Antagonismer kan virke non-kompetitivt, dvs.
de påvirker organismen så de modvirker hinandens virkning, men uden direkte at konkurrere om samme receptor
Hvordan bør medicin, der ikke er brugt af div. årsager bør altid bortskaffes via
apoteket
Udstyr der har været i kontakt med medicin bør bortskaffes med
en særlig renovationsordning (fx. som hospitalsaffald)
Stoffer der binder til receptorer kaldes
ligander
Ligander, der stimulerer receptoren kaldes
agonister
Ligander, der forhindrer den stimulerende effekt af en agonist kaldes
antagonister
Farmakokinetik definition
Hvad ORGANISMEN gør ved LÆGEMIDLET
(Absorption, fordeling, elimination)
Farmakodynamik
Hvad LÆGEMIDLET gør ved ORGANISMEN
(Effekter, virkninger)
Absorption
= Optagelse (i organismen)
Distrubition
= fordeling
Elimination
= fjernelse
Metabolisme
= omdannelse
Ekskretion
= udskillelse
Farmakokinetik - processer (3)
Absorption
Distrubition
Elimination
Farmakokinetik giver kun mening, når vi snakker om
Systemiskvirkende lægemidler
(lægemidler, der virker i hele organismen)
Absorption - aktiv transport foregår ved
LM-stoffet (fx. steroider) flyttes over cellemembranen via transportproteiner i membranen + forbruger energi
Absorption foregår ved (2)
Aktiv transport
Passiv transport/diffusion
Foregår absorption af lægemidlet ofte via aktiv eller passiv transport?
Passiv transport (lavere koncentration)
Absorptionshastighed
Den mængde lægemiddelstof, der absortberes pr. tidsenhed (fx. mg/time)
Absorptionsfraktion
Den del af den indgivne dosis, som absorberes
Sandt eller falsk; jo højere absorptionsfraktion, des minde lægemiddelstof går til spilde
Sandt
Hydrofilt lægemiddel flyttes via
Filtration gennem væskefyldte porer i cellemembranen (højt-lavt tryk)
Lipofilt lægemiddelstof flyttes via
passiv diffusion (høj/lav koncentration)
Lægemiddelstof, som flyttes via aktiv transport kræver
energi (ATP)
(fx. jern, glukokortikoider)
Hydrofil
Vandelskende
Lipofil
Fedtelskende
Hvor foregår det store absorptionssted ved perorale lægemidler?
Tyndtarmen
Faktorer, der påvirker absorption fra MT-kanalen (4)
Mavesyren
Fordøjelsesenzymerne
Vandopløselighed i tarmindhold
Fodring samtidig
Lægemidlers fordeling efter absorption afhænger af (4)
Lægemidlets evne til at diffundere over cellemembranen
Lægemidlets pH
Binding til plasmaproteiner
Binding til væv
Foregår diffusion primært fra høj til lav koncentration eller omvendt?
Fra høj til lav koncentration
Elimination består af 2 processer
Metabolisme (omdannelse)
Ekskretion (udskillelse)
Omdannelse af lægemidler foregår primært i
leveren
(kan også foregå i nyrer, MT-kanal og lunger)
Hvad er leverens hovedopgave?
Fjerne stoffer fra blodet
Hvad betyder det hvis lægemidlet har stor first-pass effekt?
Det nedbrydes i stor stil i leveren
Hvornår bliver prodrugs farmakologisk aktive?
Efter metabolisering i leveren
Biologisk tilgængelighed
= den procentdel i det aktive lægemiddelstof der kan findes i blodbanen
I hvilken grad udskilles basiske lægemidler i sur urin?
I høj grad
I hvilken grad udskilles basiske lægemidler i basisk urin?
I mindre grad
I hvilken grad udskilles sure lægemidler i sur urin?
I mindre grad
(uioniseret –> større reabsorption)
I hvilken grad udskilles sure lægemidler i basisk urin?
I høj grad
(ioniseret –> mindre reabsoption)
Halvveringstid
Den tid det tager for plasmakoncentrationen at blive halveret (T 1/2)
Denne tid er konstant
