Farmakologi och läkemedelsrespons Flashcards
(28 cards)
vad styr lms absorptions till blodet
biologiska barriärer-lipidlager i celler i tarmen eller blodkärlsväggar -passiv/aktiv diffusion lm's fettlöslighet och partikelstorlek galenisk utformning/födointag om lm inte tillförs till blodet direkt
hur kan lm administreras?
enteral administration: kapsel, tablett, galenisk utformning
parenteral administration: injektion, intramuskulär, inhalering
vad gynnas passiv diffusion av?
hög koncentration
hög fettlöslighet
låg joniseringsgrad-opolärt- mer fettlösligt
hur fördelar sig sura och basiska lm i kroppen? vad påverkar surheten/basiska egenskaper?
sura lm binder sig oftare till plasmaproteiner och stannar i blodbanan medans basiska lm binder sig mer till proteiner i vävnader
egenskaper som surhet/neutral/basisk beror på vart i kroppen lm befinner sig ex. sur miljö i magsäcken, neutral miljö i blodet och basisk miljö i tarmen, vilket påverkar polariteten (polära lm=vattenlösliga=>svårt att ta sig över cellmembranet)
vad innebär 1:a passagens metabolism? hur kan detta undvikas?
det är en omvandling av lm i levern som tas upp direkt från magtarm-kanalen- detta påverkar biotillgängligheten
kan undvikas om lm injiceras rektalt/sublingualt
vad innebär biotillgänglighet?
den andel % av injektion som når systemkretsloppet i oförändrad form
biotillgänglighet= mängd som når systemkretsloppet/dos
vad beror distribution av lm i kroppen på?
beror på: läkemedlets förmåga att passera membran och distributionsvägar kroppssammansättning blodgenomströmning till vävnad proteinbindning till vävnad resp. blod transportvägar/transportproteiner
kan ses som en fördelning av olika fördelningsrum med jämvikt till varandra
vad är distributionsvolym?
den volym som skulle finnas om all substans återfanns i samma koncentration i hela volymen som i plasma
den tänkta volym som lm fördelar sig i
efter att distributionsjämvikt infunnit sig mellan blod och vävnad
mängden lm i kroppen= distributionsvolymen x plasmakoncentrationen
hur elimineras lm från kroppen? vad påverkas det av?
påverkas av om lm är fettlösligt eller vattenlösligt
Fettlösligt:
metaboliseras i levern till en vattenlöslig produkt som sedan kan elimineras via gallan eller njurarna
vattenlösligt:
elimineras via njurarna, via svett eller utandning
hur metaboliseras lm i levern?
går igenom två olika faser:
Fas1= ger reaktiv/inaktiv mellanprodukt via enkla kemiska reaktioner (oxidation, reduktion, hydrolys)
Fas2= konjugeras med annan molekyl=> vattenlöslig produkt
hur fungerar njuren i eliminationen? vad betyder clearance?
njuren filtrerar blodet => eliminerar fritt lm
njurfunktionen har stor betydelse vid elimination: ålder, graviditet, sjukdom
Clearance= den volym blod som renas per tidsenhet
vad innebär 1a ordningens vs 0:te ordningens kinetik?
1a ordningens kinetik:
halveringstiden konstant
en viss procent lm
metaboliseras via tidsenhet
0:te ordningens kinetik:
halveringstiden är olika
en viss mängd metaboliseras per tidsenhet t.ex. alkohol
Vad är halveringstid?
den tid det tar för plasmakoncentrationen att halveras
beror på distributionsvolymen och clearance
vad är terapeutiskt område? terapeutiskt index?
det koncentrationsintervall där lm ger önskad effekt, vissa lm har ett smalt fönster=> dosering mycket viktigt!!
terapeutiskt index= Cmax/Cmin
vad innebär steady state?
det är en jämvikt mellan absorption och elimination av läkemedel
vad finns det för intraindividuella variationer hos en patient som påverkar läkemedelsresponsen?
sjukdomsprocess
interaktioner
matsmältning
vad finns det för interindividuella variationer som påverkar läkemedelsresponsen?
ålder kön kroppsmassa fettandel njurfunktion genetik interaktioner receptorer plasmaproteiner
hur påverkar åldern läkemedelsresponsen?
Barn:
blodhjärnbarriären ej utvecklad
består av mer vatten än fett
mognad av organ (lever och njure)
Äldre:
försämrad njurfunktion påverkar elimination av lm
förändrad distribution- fördelning av vatten och fett, ökad andel fett i kroppen: längre eliminationstid för fettlösliga lm, ökad T1/2 och ökad distributionsvolym i fett
ökad känslighet
vilka fysiologiska faktorer påverkar responsen?
kroppsyta/vikt föda motilitet magtarmkanal magsyresekretion exkretion
hur kan sjukdomsprocesser påverka läkemedelsresponsen?
Absorption:
inflammatoriska tarmsjukdomar ex. Crohns, ulcerös colit
Distribution:
förändrad plasmaproteinbindingsgrad (albumin) pga systemisk inflammation/sepsis
metabolism och elimination:
skrumplever, njursvikt
även högt blodtryck
vilka fysiologiska ändringar sker vid graviditet som kan påverka läkemedelsresponsen?
reduktion av plasmaproteinkoncentration
ökad metabolisk aktivitet i levern i slutet av graviditeten
ökad genomblödning i njurarna (pga ökad extracellulärvolym)
vad är compliance?
huruvida patienten följer anvisningar eller ej
vilka är de viktigaste läkemedelsinteraktionerna?
lm som har smal terapeutisk bredd där dosering är mycket viktigt
farmakodynamiska: när effekten av ett lm förändras utan att koncentrationen ändras t.ex. konkurrens om inbindning till receptor
farmakokinetiska: koncentration av lm ändras av ett annat t.ex. absorption, distribution eller elimination
ge exempel på farmakodynamiska läkemedelsinteraktioner
Digoxin:
tävlar med kalium om inbindningsställe till NaK ATPase i hjärtmuskelceller
diuretika gör att kaliumkoncentrationen sänks
=>starkare effekt
Morfin:
Naloxon tävlar med morfin om morfinreceptorer-används för att häva förgiftningar
NSAID:
hämmar bildning av trombaxan (minskad trombocytaggregation) och warfarin (waran) som minskar blodets koagulationsförmåga- blödningsrisk
