Farmakologi kap 1-5

Question 1

Nævn de fire receptorgrupper og efter hvor lang tid de virker

Answer 1

Ionkanaler: milisekunder
G-proteinkoblet: sekunder
Enzymkobelde receptorer: minutter til timer
Intracellulære DNA-koblede: timer til dage

Question 2

Nævn nogle ionkanalkoblede receptor-ligander

Answer 2

Acetylkolin (nikotinerge receptorer), GABA-receptorer, serotonin (5-HT-receptorer), glycin og aspartat.

Question 3

Hvad sker der når en ligang binder sig til en G-proteinkoblet receptor?

Answer 3

Det receptorbundne G-proteinkompleks frisætter GDP og optager GTP. Dette medfører spaltning af G-proteiner til G(alfa)-GTP og G-(beta,gamma)-subunit, som hver kan aktiverer målproteiner.

Question 4

Hvad gør cAMP?

Answer 4

Er en af G-proteinernes væsentligste målproteiner. G-proteinet aktiverer adenylatcyklasen, der spalter ATP til cAMP. cAMP regulerer mange funktioner i cellen. Oftest aktiverer den PKA (proteinkinase A) der fosforylerer proteiner.

Question 5

Hvad gør PIP2?

Answer 5

PIP2 kløves af fosfolipase C, der aktiveres af G-proteinkoblet proteiner. PIP2 kløves til DAG og IP3. IP3 øger det intracellulære niveau af Ca.

Question 6

Nævn nogle intracellulære receptor-ligander

Answer 6

D-vitamin, kortikosteroider, thyroideahormon, A-vitamin og NO.

Question 7

Hvorfor man patienter i behandling for psoriasis ikke blive gravide?

Answer 7

Medicinen de får er en A-vitaminsyre analog. A-vitamin virker på intracellulære receptorer og virkningen kan varer ved lang tid efter seponering (op til to år). Da A-vitamin er en vigtigt regulator for den embyonale udvikling af ekstremiteter, kan medicinen give foster-malformationer

Question 8

Hvad angiver K(D)?

Hvad angiver EC(50)

Answer 8

K(D):Betegnes dissociationskonstanten og angiver den mængde af ligand, hvor halvdelen af receptorerne er okkuperet.
EC(50): Den koncentration, som medfører 50% af det maksimale respons. Er et mål for potens. Jo højere EC(50), jo lavere potens.

Question 9

Hvad menes med invers agonisme?

Answer 9

Mange receptorer har en basal aktivitet uden tilstedeværelse af en agonist. En invers agonist er en agonist der mindsker den basale aktivitet.

Question 10

Hvad er forskellen på et allosterisk og orthosterisk bindingssted?

Answer 10

Det orthostatiske bindingssted er der hvor den rigtige ligand binder sig til. Det allosteriske bindingssted er et “andet sted” på receptoren.

Question 11

Hvad er en allosterisk modulator?

Og hvad er forskellen på en allosterisk enhancer og en allosterisk agonist.

Answer 11

Er en ligand, der hæmmer/øger virkningen af en anden ligand ved at binde til et andet sted på receptoren.
Enhancer: Har ingen effekt selv, men øger affiniteten af den orthostatiske ligand.
Alloterisk agonist: Kan skabe en effekt, selvom det binder til et allosterisk sted.

Question 12

Hvad er forskellen på ABC- og SLC-transportere?

Answer 12

ABC: Er altovervejende efflukstransportere. Et eksempel er P-glykoprotein. Sender lægemidler ud af cellen, før det når cytoplasma. Beskytter cellen for potentielt toksiske agenser.
SLC: Er altovervejende influkstransportere.

Question 13

Hvorfor kan insulin ikke gives peroralt?

Answer 13

Insulin er et protein og vil angribes af enzymerne i fordøjelsessekreterne.

Question 14

Hvad er de vigtigste parenterale administrationsveje?

Answer 14

Intravenøst, subkutant og intramuskulært.

Question 15

Hvad er forskellen på første- og nulteordenskinetik?

Answer 15

Nulteordenskinetik: Den farmakokinetiske proces forløber konstant, uanset koncentration af lægemidlet.
Førsteordenskinetik: De farmakokinetiske processer forløber proportionelt med lægemiddelkoncentrationen.

Question 16

Hvad er forskellen på 1-compartment-modellen og 2-compartment-modellen?

Answer 16

1-compartment: Koncentrationen af de indgivne lægemiddel varrierer i kroppens forskellige afsnit, uden forsinkelse. Koncentrationen behøver ikke være ens med koncentrationen i plasma.

2-compartment: Lægemidlet kan absorberes til et centralt kompartement, hvorfor der med nogen forsinkelse sker en fordeling til et perifert kompartement.

Question 17

Hvordan nedbrydes paracetamol i kroppen?

Answer 17

Omdannes primært ved glukoronidering og sulfatering i leveren. Få procent oxideres via cytokrom P450 til NAPQI. Glutationen inaktiverer hurtigt NAPQI.
Oxidationen følger første-ordens kinetik, mens glukoronideringen og sulfaterien følger nulteordenskinetik. Dette betyder at der oxideres op mod 40% mere, dette tømmer kroppens lager af Glutationer.

Question 18

Hvad er behandlingen af paracetamolforgiftning?

Answer 18

N-acetylcystein. Dette glutationdannelsen og nedsætter den toxsiske virkning af NAPQI.

Question 19

Hvad forstår man ved farmakokinetik?

Answer 19

Handler specifikt om at arvebiologiske grundlag for, at samme dosis lægemiddel giver forskellige virkninger hos forskellige patienter.