Farmaka Flashcards
Neostigmin
Intermediært virkende kolinesterasehæmmer. Kan ikke passere blod-hjernebarrieren.
Malation
Irreversibel kolinesterasehæmmer
Pilokarbin og (fysostigmin)
Direkte virkende muskarinreceptor-agonist. Bruges mest lokalt mod glaukom. GIver pupilkontraktion, akkomodation og åbning af kammervinkel.
Atropin
Muskarinreceptor-antagonist. Forgiftning med atropin kan modvirkes af fysostigmin der er en muskarinreceptor-agonist. Atropin findes i galnebær.
Virkning: Hæmmer GI-motilitet, bronkial- galdevejs- + urinvejsmuskulatur afslappes. Pupildilation. Tarkykardi. Dilation af hudkarrene, pga. ophævede svedsekretion + ukendt mekanisme.
Ipratropium
Muscarinreceptorblokerende. Er hydrofil, så absorptionen fra GI er ringe, passere heller ikke blod-hjernebarrieren.
Virkning: Anti-sekretorisk,
(tolterodin)
Er et antikolinergika med relativ specifik virkning på urinblæren. Kan bruges mod blærespasmer, eller inkontinens.
Ipratropium
Antikolinerg virkning. Blokerer muskarine receptorer. Herved ses i bronkierne dilation og nedsat mucussekretion. Bruges mod KOL.
Adrenalin
Bruges terapeutisk ved hjertestop, akut astmaanfald, anafylaktisk chok, lokalt på blødende sår,
Isoprenalin
Stimulerer både beta 1+2 receptorer. Fremkalder ved inhalationsspray en bronchodilation. Man foretrækker en selektiv beta2-agonist, da isoprenalin vil gå i det systemiske kredsløb og fører til stimulation af hjertets beta1-receptorer. (giver stigning i hjertes iltforbrug, og nedsat nyttevirkning)
Salbutamol og terbutalin
beta2-adrenoceptor-agonist. Bruges mod astma. Ved inhalation virker det efter 1-5 min. Virker 4-6 timer. Stimulerer glukosedannelsen i leveren. Kan derfor fører til hyperglykæmi hos diabetikere, da de ikke kan modsvare med øget insulinproduktion.
Salmeterol
Er en fedtopløselig beta2-agonist. Virkningen varer ca 12 timer. Er langt mere potent end salbutamol. Bruges mod astma. Virker efter 30 min.
Formoterol
Selektiv beta2-agonist. Bruges mod astma. Langtidsvirkende. Virker efter 15 min.
Efedrin
Stimulerer beta2-adrenoceptorer i bronkierne. Stimulerer desuden afla-receptorer der fremkalder vasokonstriktion og moderat BT-stigning. Bruges i dag mest til behandling af kredsløbssvigt, hvor man får hypotension.
Amfetamin
Fremkalder frisætning af noradrenalin, dopamin og serotonin. Blokerer også genoptagelsen af noradrenalin, dopamin og serotonin. Virker centralt, fordi det kan passere blod-hjernebarrieren. Fremkalder psykomotorisk stimulation. Ophæver træthedsfølelsen og giver eufori. Ophæver sultfølelse, giver tremor,
Kokain
Har sympatomimetisk virkning (øget sympatikus). Hæmmer genoptagelsen af noradrenalin, serotonin og dopamin. Kan passere blod-hjernebarrieren.
(Fentolamin)
Er en uspecifik alfa-adrenoceptor-antagonist.
Doxazosin
alfa1-adrenoceptor antagonist. Alfa1 sidder postjunk i glat muskulatur. Skaber afslappelse af glat muskulatur, perifer vasodilation og BT-reduktion. Orthostatisk hypotension er en bivirkning.
Hovedindikationen er benign prostatahyperplasi med vandladningsobstruktion. Stofferne afslapper den glatte muskulatur i urethra og prostata, hvilket resulterer i bedre strålekraft.
Propranolol
uselektiv-beta-adrenoceptor-antagonist. Er en inverse-agonist.Nedsætter hjertets aktivitet. Ved samtidig indgift af NSAID kan den antihypertensive virkning ophæves grundet væskeretention.
anvendes profylaktisk ved angina pectoris samt tyrotoksikose (for højt stofskifte).
Metoprolol
beta-1-adrenoceptor-antagonist. Benyttes hyppigt mod angina pectoris og hypertension. Er kontraindiceret ved AV-blok og ubehandlet hjerteinsufficiens. Seponering bør ske langsomt.
Bromokriptin
Dopaminagonist mod parkinson. Mest D2-agonister.
Aliskiren
Hæmmer renins katalytiske virkning. Således kløves angiotensinogen ikke til angiotensin. Anvendes til behandling mod hypertension.
ACE-hæmmer
Hæmmer spaltningen af angiotensin 1 til angiotensin 2. Hæmmer desuden nedbrydningen af kininer (f.eks bradykinin). Kininer virker dilaterende på glat muskulatur i karrene, dette forstærker den generelle antihypertensive effekt af ACE-hæmmere.
Bosentan
En uspecifik endothelinreceptor-antagonist. Bruges mod pulmonal arteriel hypertension. Endothelin produceres af endothelcellerne og virker karkontraherende.
Nitroglycerin
Prodrug der metaboliseres til NO. (nærmere stoffer der donerer NO). Har ekstrem høj førstepassage metabolisme ved peroral indgift. Halveringstid ca 5 min.
Bivirkninger: Hovedpine, hjertebanken, flushing, orthostatisk hypotension.
Der kan opstå nitrattolerence - derfor intervalbehandling.
Nefedipin
Kalciumkanalblokker. Virker mod angina pectoris. Karselektive.
Amlodipin
Kalciumkanalblokker. Virker mod angina pectoris. Karselektive. Har lang halveringstid.
Amlodipin
Kalciumkanalblokker. Virker mod angina pectoris. Karselektive.
Verapamil
Kalciumkanalblokker. Hæmmende effekt på hjertets kontraktilitet og ledningssystem. Bruges mod angina pectoris. Ikke særlig selektive da de både virker på hjerte- og kar muskulatur. (modsat nefedipin og amlodipin der kun virker på karrene)
Diltiazem
Kaliumkanalblokker. Ikke særlig selektive da de både virker på hjerte- og kar muskulatur. (modsat nefedipin og amlodipin der kun virker på karrene)
Nefedipin
Kalciumkanalblokker. Virker mod angina pectoris og hypertension. Karselektive.
Bivirkninger: Svimmelhed, hypotension, hovedpine, flushing, ankelødemer.
Amlodipin
Kalciumkanalblokker. Virker mod angina pectoris og hypertension. Karselektive.
Bivirkninger: Svimmelhed, hypotension, hovedpine, flushing, ankelødemer.
Verapamil
Kalciumkanalblokker. Hæmmende effekt på hjertets kontraktilitet og ledningssystem. Bruges mod angina pectoris og hypertension. Ikke særlig selektive da de både virker på hjerte- og kar muskulatur. (modsat nefedipin og amlodipin der kun virker på karrene)
Bivirkninger: Svimmelhed, hypotension, hovedpine, flushing, ankelødemer, obstipation.
Interaktioner: Verapamil metaboliseres af CYP3A4, hvorved stoffer der også gør dette vil interagere. Desuden interaktion med digoxin (P-glykoprotein)
Diltiazem
Kaliumkanalblokker. Bruges til angina pectoris og hypertension. Ikke særlig selektive da de både virker på hjerte- og kar muskulatur. (modsat nefedipin og amlodipin der kun virker på karrene).
Bivirkninger: Svimmelhed, hypotension, hovedpine, flushing, ankelødemer.
(Nicorandil)
Kaliumkanalåbner. Bruges til behandling af stabil angina pectoris.
Sildenafil
Fosfodiesterase-5-hæmmer. Normalt medierer NO sin effekt ved at stimulerer guanylylcyklasen og forøgelse af cGMP. Fosfodiesterase-5 nedbryder cGMP. Ved at hæmme denne, får vi en bedre virkning af NO.
Bruges mod pulmonal arteriel hypertension, hvor den endogene produktion af NO er lav. Anvendes også ved erektil dysfunktion.
Kan fremkalde synsforstyrrelser.
(Epoprostenol)
Syntetisk fremstillet prostacyklin. Bruges mod pulmonal arteriel hypertension, hvor der er en nedsat endogen produktion grundet endothelbeskadigelse.
Prostacyklin øger cAMP, der medierer vasorelaxation.
Sildenafil
Fosfodiesterase-5-hæmmer. Normalt medierer NO sin effekt ved at stimulerer guanylylcyklasen og forøgelse af cGMP. Fosfodiesterase-5 nedbryder cGMP. Ved at hæmme denne, får vi en bedre virkning af NO. Gives ofte sammen med en NO-donor.
Bruges mod pulmonal arteriel hypertension, hvor den endogene produktion af NO er lav. Anvendes også ved erektil dysfunktion.
Kan fremkalde synsforstyrrelser.
Nebivolo.
Selektiv beta1-antagonist og beta2+3-agonist.
Carboprost
Prostaglandinanalog. Gives intramuskulært. Til fødselsstimulation, modning af cervix eller abortus. + til at føde moderkagen efterfølgende. Bivirkninger: Kvalme, opkast, hovedpine, diarre. Kontraindiceret ved kardiovaskulære sygdomme, ubehandlet glaukom samt nyre- og leverinsufficiens. samt astma