Farmakologi enligt Camilla

Question 1

Lista tänkbara farmakodynamiska skillnader som kan finnas hos receptorantagonister tillhörande samma läkemedelsgrupp

Answer 1

Receptorantagonister kan binda kompetitivt eller icke-kompetitivt, reversibelt eller irreversibelt.

Receptorantagonister tillhörande samma läkemedelsgrupp kan också skilja sig åt avseende
affinitet och selektivitet.

Question 2

Vad är efficacy?

Answer 2

Agonistens förmåga att aktivera receptorn vid inbindning

Antagonisters efficacy är alltså 0

Question 3

Vilka processer är involverade i farmakokinetiken?

Answer 3

1. Absorption - med flera olika vägar in
2. Distribution i kroppen
3. Eliminering genom metabolism och exkretion

Question 4

För vilken typ av administration spelar absorption ingen roll?

Answer 4

Intravenös

Question 5

Vad är biotillgänglighet?

Answer 5

Fraktionen av en oralt administerad drog som når systemcirkulationen som intakt drog

• med hänsyn till absorption och lokal metabol degradering

Question 6

Vilka är de vanligaste administrationssätten?

Answer 6

Oralt

Sublingualt

Rektalt

På annan epitelyta (kutant, nässpray, ögondroppar)

Inhalation

Injektion

Question 7

När blir prodroger aktiva?

Answer 7

Först efter metabolisering i levern

Detta medför att de kan tas oralt utan att skada GI, till exempel

Question 8

Vilka typer av läkemedel tas upp dåligt po?

Answer 8

Starka baser

Starka syror

Question 9

Vilka är kroppens fem compartments för distribution?

Answer 9

Plasma (5 %)

Interstitium (16 %)

Fett (20 %)

Intracellulärt (35 %)

Transcellulärt (2 %)

Question 10

Hur sker övergången mellan drog, derivat och konjugat?

Answer 10

Question 11

Vad är skillnaden mellan metabolism och exkretion?

Answer 11

Båda är processer som ingår i eliminering

Metabolism involverar enzymkonversion av en kemisk entitet till en annan i kroppen

Exkretion är utsöndring av kemiskt oförändrad drog eller dess metaboliter

Question 12

Vilka är de vanlgiaste vägarna genom vilka läkemedel och deras metaboliter lämnar kroppen?

Answer 12

Njurar (majoriteten av lm lämnar kropp via urin)

Hepatolibiära systemet

Lungor (gaser och mkt instabila agens)

Question 13

Vilka substanser elimineras inte effektivt via njuren?

Viktigt!

Answer 13

Lipofila substanser

Därför metaboliseras de flesta lipofila läkemedel till polära produkter som sedan utsöndras med urinen

Denna drogmetabolism sker främst i levern, ffa med cytokrom P450-systemet (CYP)

Question 14

Vilka två typer av reaktioner involverar läkemedelsmetabolism?

Answer 14

• Fas I-reaktioner

Katabola (oxidation, reduktion eller hydrolys) -> ofta mer reaktiva produkter

Grupperna som adderas i fas I fungerar som attackplats för konjugation i fas II

• Fas II-reaktioner

Anabola, involverar konjugation -> normalt inaktiva produkter

• Båda faser minskar lipidlösligheten -> ökad förmåga till renal eliminering

Question 15

När kan konjugation ske?

Answer 15

När en läkemedelsmolekyl har ett bra “handtag” (hydroxyl-, tiol eller aminogrupp) - antingen i originalform eller efter fas I

Question 16

Ge några exempel på kofaktorer som fas II-reaktioner kan ha

Answer 16

Varje fas II-reaktion har en specifik kofaktor

Exempel:

UDP

PAP

Glutation

Question 17

Vad är first pass-metabolism?

Answer 17

Vissa läkemedel extraheras mkt effektivt av levern eller GI-väggen

Detta gör att lm som når cirkulationen är mkt lägre än mängden som absorberas

First pass-metabolism reducerar biotillgängligheten

Question 18

Hur stor andel av filtrerade läkemedel (mängder) absorberas passivt över renala tubuli?

Answer 18

99 %

Question 19

Vilka typer av läkemedel är svåra respektive lätta att utsöndra i urin?

Answer 19

Svåra: lipidlösliga lm

Lättare: polära lm med låg tubulär permeabilitet

Question 20

Vilka två generella mekanismer delas läkemedelsinteraktioner in i?

Answer 20

• Farmakodynamisk interkation: modifiering av läkemedel B utan att förändra dess koncentration
• Farmakokinetisk interaktion: förändring av konc./mängd B som når sin aktionsplats