Farmakokinetikk

Question 1

Hvis passasjen fra ventrikkelen til tarmen er langsom, kan tiden før perorale legemidler begynner å virke, bli forsinket. I slike tilfeller kan det være et godt alternativ ågi midlet —–.

Answer 1

parenteralt

Question 2

Legemidler som brytes ned i ventrikkelen, kan gis som ——- (administrasjonsform), det vil si tabletter som ———–. Slike tabletter kan ikkeknuses, men noen av dem kan deles.

Answer 2

enterotabletter

tabletter som ikke løser seg opp før de kommer ned i tarmen.

Question 3

hvordan kan det regnes hvor mye dosen eventuelt må økes når en skal gå over fra intravenøs til peroral tilførsel, og hvor myedosen eventuelt må reduseres hvis en skal gå over fra peroral til intravenøs tilførsel.

Answer 3

Den biologiske tilgjengeligheten til et legemiddel forteller oss hvordan å styre dosen

Question 4

Legemidler som ikke absorberes fra tarmen eller som brytes fullstendig ned i tarmen eller ved første passasje gjennom leveren, kan ikke gis peroralt.

hva er en untakk når det gjelde slike legemidler

Answer 4

(hvis de da ikkeskal virke lokalt i tarmen)

Question 5

Legemidler som ikke absorberes fra tarmen eller som brytes fullstendig ned i tarmen eller ved første passasje gjennom leveren, kan ikke gis peroralt. Slike legemidler må gis —– , vanligvis i form av —–.

Answer 5

parentralt

injeksjoner

Question 6

Etter at et legemiddel er kommet over i ————, skal det fordeles i kroppen og transporteres til —–.

Answer 6

systemsirkulasjonen

virkestedet

Question 7

Når et legemiddel transporteres med blodet, bindes det i større eller mindre grad til proteiner i ————-

Answer 7

plasma.

Question 8

distribusjonsvolum

Answer 8

Begrepet distribusjonsvolum forteller oss hvor i kroppen et legemiddel i hovedsak befinner seg. Legemidler med små distribusjonsvolum gjenfinnes hovedsakelig i blodbanen. Legemidler med store distribusjonsvolum gjenfinnes hovedsakelig i vev utenfor blodbanen

Question 9

Bare legemidler som har ——– og ———— kan fjernes effektivt ved hjelp av hemodialyse.

Answer 9

lav proteinbinding og lite distribusjonsvolum

Question 10

hvordan eliminasjon av fettløselige og vannløselige legemidler skjer

Answer 10

Mens vannløselige legemidler kan skilles ut uforandret i urinen, må fettløselige stoffer gjøres mer vannløselige før de kan skilles ut i nyrene.

Question 11

fettløselige legemidler i —— omdannes til mer vannløselige stoffer

Answer 11

Dette skjer i hovedsak ved metabolisme i leveren.

Question 12

Som oftest gis legemidler i—- form, som omdannes til —- metabolitter i leveren.

Answer 12

aktiv

inaktive

Question 13

Det tar ————– før det er ute av kroppen etter avsluttet behandling.

Answer 13

fem ganger et legemiddels halveringstid

Question 14

For de aller fleste legemidler vil en halvering av dosen føre til en ——– av plasmakonsentrasjonen, mens en fordobling av dosen vil føre til en av plasmakonsentrasjonen.

Answer 14

halvering

fordobling

plasma konsetrasjon og dose er proporsjonalt

Question 15

hvorfor vil et legemidl ikke bli fjernet ved hemodialyse, når proteinbindingsgrad i plasma er høyt

Answer 15

• første væsken som et legemiddel når er plasma
• konsentrasjon av legemiddelet i plasma er viktig.
• i plasma kan legemiddelet foreligge i form av
  
  • fritt/ubundet
  • bundet
• det vil alltid foreligge en likevekt mellom ubundet og bundet legemiddet i plasma:
  
  • Den proteinbundne delen av et legemiddel i plasma er å betrakte som et reservelager som gradvis vil frigis etter hvert som konsentrasjonen av fritt (ubundet) legemiddel synker.
• når det gjelder hemodyalyse, det bare er fritt (ubundet) legemiddel som kan passere over dialysemembranen.

Question 16

hvilken former kan legemiddelet foreligge i plasma

Answer 16

fritt

bundet

Question 17

hva betyr det at den proteinbundne delen av et legemiddel i plasma er å betrakte som et reservelager

Answer 17

det vil alltid foreligge en likevekt mellom fritt og bundet legemiddelet i plasma

når konseterasjon av fritt legemiddel i plasma synkes frigis gradvis den proteinbundne delen a legemiddelet til plasma igjen.

Question 18

hvorfor er vevsbindingengrad av et legemiddel sjelden omtalt av legemidler i oppslagsverk.

Answer 18

Også i vevene bindes legemidler i større eller mindre grad til proteiner, ofte slik at dette gjenspeiler bindingsforholdene i plasma. Vevsbindingen er imidlertid vanskeligere å måle, og oppgis sjelden i omtalen av legemidler i oppslagsverk.

Question 19

hva betry måling av konsetrasjon av legemiddelet i plasma eller serum?

Answer 19

Når en måler konsentrasjonen av et legemiddel i serum eller i plasma, er det

• totalkonsentrasjonen,
  
  • summen av fritt (ubundet) og proteinbundet legemiddel

Question 20

hvilken konsentrasjonen av legemiddelet i plasma er det imidlertid som kan distribueres til virkestedet, binde seg til mottakermolekylet og derved være farmakologisk virksomt (aktivt).

¤ fritt legemiddel

¤ bundet legemiddel

Answer 20

• bare konsetrasjon av fritt legemiddel
• det som bindes er reservoir som gradvis frigis etter hvert når de ubundet legemiddelene er distributert
• Dette er vanligvis helt uproblematisk siden
  
  • det for ett og samme legemiddel er slik at forholdet mellom det som er fritt og det som er proteinbundet, er rimelig konstant fra person til person.

Question 21

hvorfor bindes legemiddelet til plasma

Answer 21

en del av legemiddelet (den proteinbundne delen) binder seg til proteiner til plasma for å blokkere det stedet på plasma slik at plasma mettes dermed kan resten av legemiddelet være fitt og beveges i kroppens væskerommet.

Question 22

hva er sammenheng mellom nyresvikt og reduksjon av legemiddelbindingen til plasma proteiner

Answer 22

I noen tilfeller kan bindingen til plasmaproteinene reduseres. Det skjer for eksempel ved nyresvikt, siden det da hoper seg opp endogene stoffer som «tar plassen» til legemidlene på plasmaproteinene. Da vil andelen fritt legemiddel bli høyere, noe som medfører at det kan oppstå bivirkninger også ved konsentrasjoner som er innenfor normalområdet for det aktuelle legemidlet.

Question 23

hva betyr førsteordenkinetikk (1. ordenkinetikk)

Answer 23

Enzymer som bryter ned legemidler, fins som regel i stort overskudd i kroppen. Når det er rikelig med slike enzymer, er nedbrytningshastigheten proporsjonal med den legemiddelmengden som fins til enhver tid. Da vil den samme prosentandelen av gjenværende stoff brytes ned til enhver tid, og halveringstiden blir konstant uavhengigav den aktuelle konsentrasjonen i plasma. Dette kalles førsteordenskinetikk (1. ordenskinetikk) og er den vanlige situasjonen for legemidler flest.

i et visst tidrom, elimineres samme prosentandel legemidler (eliminasjonshastighet/halveringstid er konstant), fordi nedbrytingshastighet og legemiddelmengden i kroppen er proporsjonal

Question 24

nedbrytinghastighet av et legemiddel er enten proporsjonal med legemiddelmengden eller ikke proporsjonal

hva kalles de to tilstandene i famakokinetikk

Answer 24

førsteordenskinetikk

• proporsjonal- halveringstid er konstand

nullteordenskinetikk

• ikke proporsjonal- halveringstid er ikke konstant

Question 25

hva er begrensende faktoren for eliminasjonshastigheten,

Answer 25

Enzymer som bryter ned legemidler

Question 26

hva er nullteordenkinetikk?

Answer 26

Noen legemidler fins i så høye konsentrasjoner i kroppen at de aktuelle enzymene ikke klarer å ta unna alt legemiddel – enzymene er mettet med legemiddel.Enzymmengden er da den begrensende faktoren for eliminasjonshastigheten, og legemiddelmolekylene må praktisk talt stå i kø for å bli brutt ned. I en slik situasjon erdet ikke en konstant prosentvis andel av gjenværende stoff som brytes ned til enhver tid, men en konstant mengde. Dette kalles nullteordenskinetikk (0.ordenskinetikk) eller metningskinetikk

Question 27

hva er den andre navnet til nullteordenkinetik

Answer 27

mettningkinetikk

Question 28

gi et eksempel på mettningkinetikk

Answer 28

Det klassiske eksemplet på et stoff med nullteordenskinetikk er etanol, der nedbrytningshastigheten er konstant (vanligvis 0,1–0,25 ‰, og i gjennomsnitt ca. 0,15 ‰, per time) uavhengig av hvor høy alkoholkonsentrasjonen er. I slike tilfeller vil ikke halveringstiden lenger være konstant uavhengig av plasmakonsentrasjonen, men vil øke jo høyere plasmakonsentrasjonener.

Question 29

hva er sammenhengen mellom

• nedbrytinghastighet av et legemiddel
• halveringstid av et legemiddel
• plasmakonsentrasjon av et legemiddel

i førsteordenkinetikk og metningskinetikk

Answer 29

i førsteordenkinetikk

• nedbrytingshastighet er avhengig av legemiddelmengden eller konsentrasjon av legemiddelet
• nedbrytinghastighet er ikke konstant
• halveringstid er konstant uansett hva konseterasjon av legemiddel i plasma er

i mettningsordenkinetikk

• nedbrytningshastighet er konstant og ikke avhengig av konsetrasjonen av legemiddel/legemiddelmengde
• halveringstid er ikke konstant, men det vil øker jo høyere plasmakonsentrasjonen er

Question 30

hvorfor er nedbrytingshastighet av et legemiddel konstant ved metningsorden?

Answer 30

fordi enzymene som beryter ned legemiddelet er mettet og legemiddelet står i kø for å bli brytes ned da er kun nedbrytingshasthet avhengig av enzymene og enzymene jobber i en konstank tempo

Question 31

gi tre eksempler på legemidler med nullteordenkinetikk

Answer 31

Noen eksempler på legemidler med nullteordenskinetikk er:

• salisylsyre (metabolitten til acetylsalisylsyre),
• epilepsimidlet fenytoin
• astmamidlet teofyllin.

Question 32

hva er i praksis fare med økning av dose i disse legemiddelene

salisylsyre (metabolitten til acetylsalisylsyre),

epilepsimidlet fenytoin

astmamidlet teofyllin.

Answer 32

disse er legemidler med nullteordenskinetikk

En praktisk konsekvens av dette fenomenet er at en liten økning i dosen kan føre til en stor økning i plasmakonsentrasjonen, med risiko for bivirkninger og toksiske effekter

Question 33

Mange legemidler kan oppvise nullteordenskinetikk ved inntak i ——— selv om de ikke gjør det ved terapeutiske doser.

Answer 33

overdoser

Dermed kan halveringstiden bli lengre vedinntak i overdoser enn ved terapeutisk bruk, noe som igjen betyr at det kan ta lengre tid enn fem ganger den vanlige halveringstiden før legemidlet er ute av kroppenog forgiftningssymptomene forsvinner.

Question 34

hva er prodrug?

Answer 34

Som oftest gis legemidler i aktiv form, som omdannes til inaktive metabolitter i leveren.

men «Prodrugs» er legemidler som ikke har noen farmakologisk effekt (er inaktive) når de gis, men som brytes ned til stoffer som har farmakologisk effekt (aktive metabolitter).

Question 35

Question 36

1. absorpsjon
2. distribusjon Match
3. metabolisme
4. ekskresjon
5. nedbryting av legemiddelet
6. utkilling av legemiddelet fra kroppen
7. opptak av legemiddelet i blodbanen
8. fordeling av legemiddelet, inklusive transport til verkestedet

Question 37

En nabo spør deg om det stemmer at tabletter virker bedre om de tas sammen med mat. Du svarer at tabletter absorberes i tarmen, og at det generelt sett er slik at de fleste legemidler virker raskere, men ikke nødvendigvis bedre, når de tas

¤utenom måltider

¤sammen med mat

Answer 37

uten måltider

Question 38

Du forklarer samtidig at noen typer legemidler alltid bør tas sammen med mat, mens noen andre alltid bør tas utenom måltider. Du legger også til at tabletter bør tas

1. uten for mye drikke
2. med minst et halvt glass vann

Answer 38

2

Question 39

Naboen lurer også på om det stemmer at leveren reduserer effekten av legemidler. Du forklarer at graden av nedbrytning i leveren varierer for ulike legemidler, men at leveren kan omdanne legemidler til

1. uvirksom form og forandre legemidlene slik at de kan skilles ut i urinen
2. avfallsstoff, slik at legemidlene kan skilles ut via pancreas

Answer 39

1

Question 40

Legemidler som inntas ————, vil absorberes fra tarmen og ———- vena portae og leveren på veg til virkestedet. Når et legemiddel gis som resoribletter, som ——– eller som injeksjon eller infusjon, vil legemidlet ————————- leveren på veien til virkestedet.

Answer 40

peroralt/enteralt

passerer

suppositorier

utenom leveren

Question 41

resoribletter, suppositorier, injeksjon eller infusjon

er

1- parenteral

2- enteral

Answer 41

1 utenom lever/tarm

Question 42

match

1. førstepassasjeeffekt
2. fettløselige stoffer
3. vannløselige stoffer
4. leveren
5. reabsorberes i nyrene
6. en del av legemiddelet inaktiveres i leveren
7. skilles ut i urinen
8. omdanner stoffer fra fettløselige til vannløselige

Question 43

Du leser i Felleskatalogen at furosemid tabletter har en biotilgjengelighet på 50 %. Hvis furosemid i tablettform skal gi samme effekt som furosemid gitt intravenøst, må det som tablett gis en dose som er

1. halvparten så stor
2. like stor
3. dobbelt så stor

I Felleskatalogen står det også at furosemid metaboliseres bare i liten grad før det utskilles i urinen. Furosemid må da være

1. vannløselig
2. fettløselig
3. uløselig

Hvis du drikker en kopp kaffe på tom mage, absorberes kaffen raskt. Koffein har en halveringstid på fire timer. Åtte timer etter absorpsjonen er plasmakonsentrasjonen av koffein

0 prosent

25 prosent

50 prosent

Answer 43

dobbelt så stor

vannløselig

25 prosent

Question 44

1. distribusjonsvolumet
2. likevekt
3. clearance
4. føsteordenskinetikk
5. andel legemiddel utenfor blodbanen
6. eliminasjonen av et ligemiddel et like stor som intaket av et legemiddel
7. konstant halveringstid
8. hvor mye legemiddel som fjernes fra plasma

Question 45

1. Hvilke hindre fins på veien fra en tablett svelges ned, til det når ut i systemkretsløpet og kan transporteres til virkestedet?

Answer 45

Legemidlet kan -sette seg fast i spiserøret -bli brutt ned i ventrikkelen -bli liggende i ventrikkelen i lang tid etter inntak, eventuelt bli kastet opp igjen -bli brutt ned i tarmen -ikke bli tatt opp fra tarmen, for eksempel fordi molekylet er for stort eller bindes til stoffer som gjør at det ikke absorberes -bli metabolisert i leveren på vei ut i systemkretsløpet

Question 46

2. Hva er leverens viktigste funksjon når det gjelder håndtering av legemidler?

Answer 46

Leveren metaboliserer (bryter ned) legemidler. Dette er viktig for å gjøre legemidlene mer vannløselige slik at de lettere kan skilles ut via nyrene.

Question 47

4. Hva menes med begrepet enterohepatisk resirkulasjon?

Answer 47

Enterohepatisk resirkulasjon vil si at et legemiddel etter at det er skilt ut fra leveren via gallen, på ny absorberes fra tarmen, transporteres via vena portae tilbake til leveren og på nytt kan skilles ut via gallen og så videre.

leveren-gallen- tarmen-vena portae- leveren-gallen

Question 48

Hva menes med begrepet halveringstid?

Answer 48

Halveringstid er den tiden det tar før konsentrasjonen av et legemiddel i plasma synker til det halve

Question 49

Et legemiddel har en halveringstid på to døgn. Hvor lang tid bør det minimum gå fra behandlingsstart til en tar en blodprøve for å måle serumkonsentrasjonen av legemidlet?

Answer 49

5 ganger halveringstid det vil si ti døgn

Question 50

Trekk streker mellom begrep og utsagn som hører sammen.

1. farmakokinetikk
2. famakodynamikk

• hvor stor del av inntatt legemiddeldose vil bli transportert til det stedet legemiddelet skal virke(virkested)
• hvor lenge vil leggemiddelet være i kroppen
• hvor ofte er det nødvendig å gi et legemiddel for å oppnå optimal effekt
• et viktig forutsetning for å bestemme riktig dose av et legemiddel
• agonisme
• antagonisme
• selektivitet
• spesifisitet
• potens
• dose-effekt forhold
• terapautisk bredde
• toleranse
• abstinens

Answer 50

• farmakokinetikk
• farmakokinetikk
• farmakokinetikk
• famakodynamikk
• famakodynamikk
• famakodynamikk
• famakodynamikk
• famakodynamikk
• famakodynamikk
• famakodynamikk
• famakodynamikk
• famakodynamikk