Farmakodynamikk Flashcards

1
Q

farmakodynamikk omfatter legemdlers —– og ——

A

virkningsmekanisme

deres effekter i kroppen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

hvordan legemidler virker i kroppen?

A

legemidler ved at de binder seg til molekyler som deltar i fysiologiske prosesser i kroppen, disse molekylene kalles målmolekyler

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

hva er målemolekyler

A

molekyler som deltar i fysiologiske prosesser i kroppen og legemidler virker ved at de binder seg til disse molekylene

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

hva er de målemolekyler som de aller fleste legemdiler binder seg til ?

A

en reseptor

en ionkanal

et transportprotein

et enzym

andre målmolekyler (få legemidler)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

hva er forutsetningen for at et legemiddel skal virke? (prerequisite)

A

Forutsetningen for at et legemiddel skal virke, er

  1. at det fins i tilstrekkelig høy konsentrasjon på virkestedet (blir gitt i tilstrekkelig stor dose)- kun hvis doesn er høyt nok
  2. at det er målmolekylerder som legemidlet kan binde seg til.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

hva er forholden mellom dose og effektivitet av et legemiddel?

A

ikke direkte

En økning av legemiddeldosen gir ikke alltid en tilsvarende økning av effekten,og i noen tilfeller blir ikke effekten bedre i det hele tatt. Hvis et legemiddel har bundet seg til alle målmolekylene, blir ikke effekten bedre selv om dosen økes ytterligere.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

hva betyr legemiddelets spesifisitet

A

Hvis et legemiddel har omtrent samme affinitet til mange ulike reseptorer (binder seg til), sier vi at legemidlet har lav spesifisitet eller er uspesifikkt.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

hva er forholden mellom potens og effektivitet

A

Et legemiddel med høy potens er imidlertid ikke mer effektivt enn et legemiddel med lav potens.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

hvorfor fonomenet toleranse skjer ved lengre tids behandling

A

Det betyr at effekten av en dose gradvis blir dårligere ved lengre tids behandling. Dette kommer av at målmolekylene endres på grunn av den vedvarende stimuleringen, slik at det etter hvert kreves sterkere stimulering, eller med andre ord en høyere dosering, for å få samme reaksjon.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

forhold mellom dose og toleranse/toleranseutvikling

A

direkte forhold

jo høyere dose desto høyere sannsynlighet for toleranseutvikling

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

abstinens kan være —– eller —- plager

A

psykiske eller fysiske plager

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

abstinens skyles antakelig det samme fenomenet som toleranse

A

presumably /probably

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

vedvarende

A

continuous

persitent

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

hva er seponeringssymptomer eller «rebound»-fenomener, og hvordan skilles det fra abstinens

A

Brå seponering av legemidler uten misbrukspotensial kan også gi ubehagelige, og av og til også farlige, symptomer

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Et legemiddel ——- til og virker på et målmolekyl. Legemidlet utløser —— i ——— som har målmolekylet, legemidlet påvirker. Dermed skjer en forandring i ——der disse cellene fins, og i —– der det aktuelle vevet fins

A

binder seg

et signal eller en respons

de cellene

de vevene

det organet

legemiddelet —> målmolekylet—> utløser et signal ————-> cellene (fysiologiske prosesser enderes) —> de vevene (fysiologiske prosesser enderes) —> organets (fysiologiske prosesser enderes)

et signal som stimulerer eller hemmer/ blokkerer en fysiologisk prossess

effekten er fra molekylært nivå til organnivå

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Morfin stimulerer opioide µ-reseptorer og er en

¤-agonist

¤-antagonis

A

agonist

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Nalokson kan oppheve effekten av morfin fordi nalokson har:

¤-høyere affinitet til opioide µ-reseptorer enn det morfin har

¤-lavere tilbøyelighet til å binde seg til opioide µ-reseptorer enn det morfin har

A

høyere afinitet

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Nalokson blokkerer opioide µ-reseptorer og er en

¤-agonist

¤-antagonis

A

antagonist

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Du deler ut warfarin til en pasient som er innlagt i medisinsk avdeling. Siden warfarin har liten terapeutisk bredde, tas det jevnlig kontroll av

¤-den terapeutiske bredden

¤-blodets koagulasjonsevne

A

blodets koagulasjonsevne

uønsket effekt bli kontrolleres ved bruk av legemidler som har liten terapeutisk bredde

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Pasienten lurer på om han kan få abstinens dersom han slutter med warfarin. Du svarer at abstinens er

¤-mest typisk ved brå avslutning av behandling med legemidler som gir toleranse, slik som en del legemidler som misbrukes, og slik er det ikke for warfarin

¤-vanlig ved brå avslutning av behandling med de alle fleste typer legemidler, inklusive warfarin

A

1-

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

En annen pasient i avdelingen har kraftige smerter på grunn av brystkreft med metastaser. På grunn av at pasienten har toleranseutvikling for morfin, blir dosen med morfin

¤-økt

¤-redusert

A

økt

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

betablokere blokerer en —–

A

reseptor

andrenerge beta 1 reseptor

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

benzodiazepiner stimulerer en ——

A

ionkanal

cl kanaler eller kloridkanaler

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

ACE-hemmere blokerer —-

A

et anzym

angiotensinkonverterende enzym

f.eks enalapril

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

protonpumphemmere blokerer —-

A

et transportprotein

hyrdogekaliumpumpa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

tegn opp sammenhengene mellom dose og respons av et legemiddel. Hva skjer når dosen økes mot det uendelige?

A

Når dosen gradvis økes, nås før eller siden en maksimal effekt. Når denne effekten er nådd, kan ikke effekten bli kraftigere uansett hvor mye dosen økes videre (en har nådd den øvre, flate delen av kurven i figur nedenfor)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Nevn noen eksempler på legemidler som har liten terapeutisk bredde, og noen eksempler på legemidler som har stor terapeutisk bredde

A
  1. liten terapeutisk bredde
    • aminoglykosider( antibiotika)
    • antiarytmika( legemidler mot hjertearytmier)
    • cytostatika (cellegift)
    • digoksin (mot hjertesvikt og atrieflimmer)
    • warfarin (blodfortynnende)
    • litium ( bipolar lidelse /manisk-depressiv sykdom)
  2. stor terapautiske bredde
    • annengenerasjons antihistaminer (mot allergier)
    • benzodiazepinder (mot angst og søvnforstyrelser)
    • histamin H2 blokkere ( mot magesår og dyspepsi)
    • penicillin (en type antibiotika)
    • protonpumphemmere (mot magesår og dyspepsi)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

aminoglykosider er type —– og de har —- terapeutisk bredde

A

antibiotika

liten terapeutisk bredde

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

antiarytmika er legemidler mot —– og har —- terapeutisk bredde

A

hjertearytmier

liten

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

cytostatika er —– og har —- terapeutisk bredde

A

cellegifter

liten terapeutiske bredde

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

digoksin er legemidler mot ——- og har —- terapeutisk bredde

A

hjertesvikt og atrieflimmer

liten

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

warfarin er —— legemidler og har —- terapeutisk bredde

A

blodfortynnende

liten

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

litium er er legemidler mot —– og har —– terapeutiske bredde

A

bipolar lidelse/manisk-depressiv sykdom

liten

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

annengenerasjons antihistaminer er legemidler mot —- og har —– terapeutisk bredde

A

allergier

stor

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

benzodiazepinder er legemidler mot —- og —–, og de har ———terapeutisk bredde

A

angst og søvnforstyrrelser

stor

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

histamin H2 blokkere er legemidler mot —— og har — terapeutisk bredde

A

magesår og dyspepsi

stor

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
37
Q

penicillin (en type antibiotika) og har —- terapeutisk bredde

A

stor

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
38
Q

protonpumphemmere er legemidler mot —— og har —- terapeutisk bredde

A

mot magesår og dyspepsi

stor

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
39
Q

når økning av dose maksimalt effekt er nådd:

1) effekten blir
2) bivirkningsfaren

A

uendret

øker

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
40
Q

Hva vil det si at et legemiddel har høy selektivitet? Er det en fordel eller en ulempe at et legemiddel har høy selektivitet?

A

Hvis et legemiddel har høy affinitet til en bestemt reseptor, men betydelig lavere affinitet til andre reseptorer, sier vi at legemidlet har høy grad av selektivitet for denne reseptoren.

For noen legemidler er det en fordel at selektiviteten er høy. For eksempel er det en fordel at opioider har høy selektivitet til μ-reseptorer (my-reseptorer), siden den smertelindrende effekten medieres via disse reseptorene, mens noen av bivirkningene mediers via andre reseptorer. Det kan også være en ulempe at selektiviteten er høy. Legemidler som brukes ved psykoser, binder seg til en rekke ulike reseptorer, som dopaminreseptorer, serotoninreseptorer, histaminreseptorer og så videre. Da griper legemidlet inn i mange ulike prosesser i hjernen. Dette kan være en fordel hos psykotiske pasienter som er urolige og søvnløse, som vil oppleve sedasjon på grunn av at legemiddelet er uspesifikke eller har lav spesifitet

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
41
Q

opioider har høy selektivitet til — reseptorer,

A

μ-reseptorer (my-reseptorer)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
42
Q

opioider har høy selektivitet til μ-reseptorer (my-reseptorer), er det en fordel eller ulempe? hvorfor

A

en fordel

siden den smertelindrende effekten medieres via disse reseptorene, mens noen av bivirkningene mediers via andre reseptorer

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
43
Q

Legemidler som brukes ved psykoser, har høy selektivitet, dvs. de binder seg til en rekke ulike reseptorer, er dette en ulempe eller en fordel?

A
  • ulempe –> Da griper legemidlet inn i mange ulike prosesser i hjernen
  • fordel –>, blokkering av histaminreseptore hos pasienter med psykotser som er urolige og søvnløse, vil oppleve sedasjon og indusere søvn på grunn av at midlene blokkerer histaminreseptorer (pga uspesifitet eller lav spesifitet)

Det kan være en ulempe at selektiviteten er høy. Legemidler som brukes ved psykoser, binder seg til en rekke ulike reseptorer, som dopaminreseptorer, serotoninreseptorer, histaminreseptorer og så videre. Da griper legemidlet inn i mange ulike prosesser i hjernen. Dette kan være en fordel hos psykotiske pasienter som er urolige og søvnløse, som vil oppleve sedasjon på grunn av at midlene blokkerer histaminreseptorer.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
44
Q

Forklar sammenhengen mellom et legemiddels potens og hvor effektivt legemidlet er.

A

Det er ingen sammenheng mellom disse begrepene. Et legemiddel som har høy potens, kan gis i en lavere dose mens et legemiddel som har lav potens,kan gis i høyere dose for å få den samme effekten, men de to legemidlene kan godt ha samme maksimale effekt.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
45
Q

sant eller usant

to legemidler med forskjellige potens kan ha samme maksimalt effekt ved forskjellige doser

A

sant

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
46
Q

Hva er «rebound»-fenomener? Hva er det viktigste å huske på når det gjelder dosering av legemidler der «rebound»-fenomener forekommer?

A

«Rebound»-fenomener/seponeringsymptomer forekommer for visse legemidler hvis en brått slutter å ta dem. «Rebound» kan best oversettes med rekyl (kick-back eller recoil). Fenomenet likner på abstinens, men det kalles ikke abstinens fordi det involverer legemidler som ikke har noe misbrukspotensial.

  • Et eksempel er at en kan bli svært tett i nesen hvis en har brukt slimhinneavsvellende nesespray i mer enn ti dager i strekk og så prøver å slutte. For å unngå «rebound»- fenomener er det a) noen ganger (som for nesespray) viktig å ikke ta legemidlet i lengre tid enn det som anbefales,
  • noen ganger (for legemidler som må brukes over lang tid, som betablokkere og selektive serotoninreopptakshemmere) viktig ikke å slutte brått, men å trappe ned gradvis over en periode før behandlingen avsluttes helt.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
47
Q

. «Rebound» kan best oversettes med —–

A

. «Rebound» kan best oversettes med rekyl

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
48
Q

Fenomenet “ rebound” likner på

A

abstinens

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
49
Q

en kan bli svært tett i nesen hvis en har brukt slimhinneavsvellende nesespray i mer enn ti dager i strekk og så prøver å slutte.

denne tilstanden er et eksempel på hvilket fenomenet?

A

rebound eller seponeringssymptomer elelr rekyl

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
50
Q

For å unngå «rebound»- fenomener er det viktig og

a)

b)

A
  1. ikke bruke legemiddeleti lengere tid en de anbefales
  2. ikke seponeres brått tvert imot legemiddelet må trappe ned gradvis over en periode før behandlingen avsluttes helt
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
51
Q

hvorfor er det viktig å ikke slutte brått legemidler som må brukes over lang tid, f.eks betablokkere og selektive serotoninreopptakshemmere, og leggemiddelet må trappes ned gradvis over en periode før behandlingen avsluttes helt ?

A

unngå seponeringssymptomer eller rebount fenomenet

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
52
Q

farmakodynamikk dreier seg om læren om legemiddelets

—– og ——

A

virkemekanismer

biokjemisk og fysiologisk effekter på cellenivå, vevsnivå, organnivå

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
53
Q

hvorfor antibiotika er en untakk når det gjelder famakodynamikk

A

fordi den på virker på mikroorganismer

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
54
Q

forklar kort om legemiddelets virkemekanism og hvordan beveger seg i kroppen ved å tegne et skjematisk mappe

A
  1. absorberes ved å binde seg–> bundet legemiddel
  2. fritt legemiddel
  3. i denne prosessen å være bundet til å bli fritt leggemiddel kan det skje tre ting
    • distriburerers
    • metabiloseres
    • eksreres
  4. hvis fritt legemiddel distribureres til virkestedet, kan det skje tre ting
    1. binder seg til målmolekylet
    2. utløser et signal til cellen
    3. enderet cellefunksjon/vev eller organ
    4. endret klinisk respons

optimal mål av et legemiddel er å endre klinisk funksjon til å involvere seg i et tilstand som er bra for kroppen. men dette skjer ved å gi også bivirkninger

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
55
Q

legemidler virker i forhold til ulike målmolekyler, for eksampel digoksin i Digitalis er et legemiddel som tidligere ble mye brukt ved hjertesvikt og atreflimmer. Legemiddelet fremstilles av bladene fra planten revebjelle, som på latin heter Digitalis purpurea

hva er virkningmekanismen av digitalis?

A

I terapeutiske doser øker digitalis hjertets kontraksjonskraft og senker hjertefrekvensen. Virkningen er knyttet til en lett hemning av kalium-natriumpumpen i cellemembranene og er felles for de ulike digitalisglykosidene.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
56
Q

hva er digitalis?

A

Digitalis er et legemiddel som tidligere ble mye brukt ved hjertesvikt og hjerteflimmer. Legemiddelet fremstilles av bladene fra planten revebjelle, som på latin heter Digitalis purpurea

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
57
Q

på hvilke nivåer digitalis virker?

A

målekylnivå

cellenivå

vevsnivå

organnivå

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
58
Q

hva er virkningen av digitalis på molekylnivå?

A

bindes til målmolekylet og hememr kaliumnatriumpumpa som pumper elektrolitter ut og in cellen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
59
Q

hvilken virkning har digitalis på cellenivået

A

interacellulære prosesser i cellen endres slik at kalsium nivået inn i cellen øker

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
60
Q

hvilken virkning har digitalis på vevsnivå?

A

digitalis ved å forandere inttracellulære prosesser inn i cellen påvirker vevsfunskjon og hjertes kontraktilitet øker

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
61
Q

hvilken virkninger har digitalis på organsnivå?

A

når hjertes kontraktilitet øker medfører det til at funksjon av hjertet som et organ påvirkes og dermed hjertes pumpe-effekt øker

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
62
Q

hvordan digitalis påvirker kalium natrium-pumpa?

A

kalium-natriumpumpa hemmes

antigonist

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
63
Q

hva er de kosekvensene av hemning av kaliumnatriumpumpa av digitalis

A

hemning gir mer natrium intracellulært

kalium kommer ikke in og natrium kommer ikke ut og dermed bli cellens fysiologisk prosess forstyrres som vil medfører til en slags ubalanse mellom natrium og kalium intracellulært. da er det mer natrium inn i cellen enn kalium. nå kan hjertecellen siden den kan pumpe mer natium ut , instrømming kalsium til hjertecellen økes.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
64
Q

når digitalis hememr kaliumnatriumpumpa, kan ikke kalium komme inn i cellen og kan ikke natrium komme ut av cellen, derfor foreligger mer natrium intercellulært. hva medfører dette til ? og hvordan hjertemusklecellene blir påvirket?

A

foranderinger i det intracellulæremiljøet av hjertes muskelcellen påvirker hjertevesmuskulatur s funksjon

hjertevevmusklulatur fra avslapet –>kontrahert

cellnivå –> vevsnivå

grunner er at

hjertesmuskelsellen har mer natrium som kan pumpes ut og mer kalsium pumpes in og dermed økes kalsium instrømming i hjertemuskelcellen. Når det er mer kalsium tilgjengelig i hjertesmuskelcellene kan hjertevevmuskulatur blir kontrahert og derfor økes kontraktilitet av hjertevevemusklulatur.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
65
Q

når det er mer kaliusm i hjertemuskelcellen, økes kontraktilitet av hjertemuskulaturvevet , dvs hjertemuskulaturvevet fra å være avslapet blir kontrahert.

hvordan dett påvirkert hjerte som et organ?

A

økt kontraktilitet av hjertevevmuskulaturen gir økt pumpeffekt til hjertet som et organ

hjertets kontraksjonskraft økes og hjertefrekvensen senkes

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
66
Q

gi noe eksempler på målmolekyler som legemiddelet kan binde seg til

A

4 er proteiner

  • reseptorer
  • ionkanaler
  • transportproteiner

enzymer

andre typer av målmolekyler

  • antibiotika –> en mikroorganism
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
67
Q

hva skjer når et legemiddelt binder seg til en reseptor? reseptro-binding

A

et reseptor er et protein, dvs et makromolekyl og når et legemiddelt og et makromolekyl binder seg sammen dannes et kompleksmolekyl og et legand (legemiddelet) for å formidler et signal

protein + legemidler –> kompleksmolekyle med legand= signalsubstans: et signal til kroppens celler

68
Q

hvordan dannes en signalsubstans sved reseptor-binding ?

A

et kompleksmolekyl med et legand

fester seg til reseptoren og dermed utløses et signal

69
Q

hva gjør et signalsubstans som dannes ved reseptor-binding?

A

fysiologiske prosesser i cellen enderes

dvs. det skjer intracellulære prosesser

70
Q

farmakodynamikk sier noe om hvordan et legemiddel blir omdannet til signal som påvirker kroppens celler og dermed vevene og organer

A
71
Q

hva er en reseptor-binding og signal dannelse

A
72
Q

hva er de to forskjelig reseptorer som kan reseptor-bindig skje?

A

reseptorer

  • extracellulære eller memberanreseptorer
    • vannløselige signaler
  • ekstracellulære reseptorer
    • fettløselige signaler
73
Q

hvor ligger ionkanaler?

hva er funksjon av ionkanaler?

gi et eksempel på ionkanal

A

i cellememberanen

åpnes og lukkes ved behov

sender ioner gjennom memberanen

nerveimpulser langs nervecelle

cloridkanaler

kalsium kanaler

natriumkanaler

74
Q

gi et eksempel på legemidler som har blokkerende effekt på ionkanaler

A

lokalbedøvelse legemidler f.eks lidokain

  • ionkanalen hemems eller blokkeres
  • signaler kan ikke inn i cellen
  • aksjonpotensialet hemmes
  • overføring av nerveimpulser til hjernen stoppes
  • infattes ingen smerte implus fra området
75
Q

nevn 2 måter som et legemiddel kan påvirke ionekanaler

A
  1. blokkerende eller hemmende effekt på ionkanaler
  2. endere egenskaper i ionkanaler
76
Q

gi to eksempler på legemidler som enderer egenskaper i ionkanaler

A

benzodiazepiner stimulerer kloridkanaler sedasjon og induserer søvn

c-blokkere i hjertemusklulaturen

kalsiumantagonister som amlodipin

77
Q

hvordan benzodiazepiner enderer egenskaper i ionkanaler

A

benzodiazepiner

  1. senker memberanpotensialet i nerveceller
  2. utløsning av aksjonpotensialer reduserers
  3. nervesignaler ledes dårlig
78
Q

hvordan c-belokkere i hjertemuskulaturen enderer egenskaper i ionkanaler

A
  1. senker instrømming av kalsium i hjerteceller
  2. utløsning av aksjonpotensialer reduseres
  3. kontraksjonskraft i hjertemuskulaturen eller kontraktilitet av hjertemuskulaturen reduseres, dvs hjertemuskulaturen er mer avslapet en å være kontrahert
79
Q

hvor finnes transportproteiner?

A

i cellevegen

intracellulært

  • natriumkaliumpumpa
  • hydrogenkaliumpumpa
  • serotonintransportøren
80
Q

hva gjør en transportprotein?

A

opprettholder balanse mellom intracellulær og ektracellulær konsetrasjon av ulike stoffer

frakter ulike stoffer fra inn i cellen ut til memberanen

dvs. fra intracellulære miljøet til ekstracellulære miljøet og omvent

81
Q

gi 4 eksempler på legemidler som påvirker transportproteiner?

A
  1. duretika
  2. SSRI - selektiv serotoninreopptakshemmere
    • serotonintransportøren-
      • f. eks. escitalopram
        • mot depresjon
  3. digoksin
    • natriumkaliumpumpa
      • mot hjertesvikt
      • atrieflimmer
  4. prtonpumphemere
    • omeprezol
      • magesår
82
Q

hvordan duretika påvirker transportproteiner?

A
  1. reduserer absorpsjon av natrium i nyrene
  2. trekker med seg vann inn i nyrene
  3. økes urinproduksjon
83
Q

hvordan SSRI - antidepressiva påvirker transportproteiner

A
  1. øker serotoninnivået i hjernecellenes synapser
  2. øverføring av nerveimpluser økes

påvirker serotonintransportører

84
Q

hva er et anzym

A

et protein som øker hastighet av reaksjoner i kroppen (energi, hormon)

85
Q

hvordan legemidler påvirker anzymer

A

legemidler kan blokkerer det stedet på anzymet hvor kroppsegne substanser skal binde seg og dermed hemmes normalfunskjon av nazymet

86
Q

gi et eksempel på et legemiddel som påvirker på anzymer

og forklar hvordan det virker

A

ACE-hemmer f.eks enalapril

stedet på anzymet der angiotensin ii skal binde seg blokkeres av ACE-hemmere

87
Q

nevn andre målemolekyler som legemidler kan binde seg til

A
  1. nukeinsyrene DNA RNA
  2. andre målmolekyler i forbindelse med
    • syrenøytralisering
      • antacida
      • binder seg til og reagerer kjemisk med H+ (hydrogioner) i ventrikklen
    • avføringsmidler
      • virker lokalt i tarmlummen, der de binder væske slik at avføringen ikke blir så hardt
  3. virus, bakterier , sopp, parasiter
88
Q

hva er sammenheng mellom dose og konsentrasjon?

A

det er ikke proporsjonalt

eller direkte

89
Q

hva kan skje at et legemiddel kan ikke binder seg til målemolekylet

A

spesifitet er et effekt ved kompleksdanning

  • når et komleksmolekyl dannes med et legend, kan det hende at
    • legenden kan binde seg til ulike reseptorer,
    • (lav spesifitet, uspesifikitet av legenden)
    • legenden har mer spesifitet og dermed kan binde seg til kun to reseptorer
    • legenden har høy spesifitet og dermed kan kun binde seg til et reseptor
90
Q

hva er et maksimalt effekt

A

det største biologiske effekten som kan utløses av et legemiddel

91
Q

hva skjer ved økt dose når maksimalt effekt nådd?

sammenhengen mellom dose og effekt

A

når døsen er økt slik at maksimalt effekten er nådd

  1. effekten blir uenderet
  2. bivirkningsfare øker
92
Q

smertelindrende legemidler er —-

A

agonister

93
Q

beta blokkere er en type —

A

antagonister

metoprolol er en beta.blokker som binder seg til adrenerge beta 1 reseptorer og brukes mot hjertearytmier, angina pectoris,høytblodtrykk

94
Q

antagonister kan ha —– eller —– effekt

A

reversible (binder seg og vekløse seg fra reseptoren) eller irreversibble effekt

95
Q

opiater er et eksempel på —-

og nalokson er et eksempel på —-

A

agonister

antagonist

96
Q

hva er konsekvenser at et legemiddel

A
97
Q

hva kalles både stimulerende og blokkerende legemidler?

A

partiell antagonist

partiell agonist

98
Q

hvilke legemidler virker ekstracellulært og passerer ikke cellememberanen

A

vannløselige

99
Q

hvilke legemidler passerer cellememberanen og virker intracellulært?

A

fettløselige

100
Q

kun —- legemidler har virkning på CNS

A

fettløselige

101
Q

hvilket begrep beskriver hvor høy legemiddelaktivitet et legemiddel har

A

potents

102
Q

50% av maksimal dose

A
103
Q

hvordan kan vi sammenligne potensen av flere legemidler

A

ved å finne ut hvor stor dose skal det til for å oppnå 50% av maksimalt dose

104
Q

legemiddelet som gir lavest effekt ved høy dose har minst potens

sant eller usant

A

sant

105
Q

legemiddelet som gir høyest effekt ved lav dose har høy potens

sant eller usant

A
106
Q

hva avhenger at to legemidler med ulike potens gir samme efektivitet

A

tid lit støre dose ved legemiddelet som har lav potens

107
Q

adrenerge antagonister er toleranseutviklende

sant eller usant

A

sant

beta-blokkere

108
Q

hva betyr ED 50

A

dosen som gir ønsket effekt, høy trapeutisk bredde

ønkset dose

109
Q

hva betry BD50

A

dosen som gir bivirkninger

uønsket effekt

lite terapeutisk effekt

110
Q

hva viser dette bildet?

A

legemidler med lite terapeutisk bredde

111
Q

hva viser dette bildet

A

legemidler med stor terapeutisk bredde

112
Q
A
113
Q

hva er virkestoffet i revebjelle som brukes ved hjertesvikt?

A

digoksin

114
Q

kroppegne signalstoffer kalles —

A

endogen

115
Q

nev to legemidler som er identiske med kroppsgene signalstoffer?

A

insulin

  • diabetes

tyroksin

  • hypotyreose-lav stoffskifte
116
Q

hvilken legemiddel stimulerer (agonist) dopaminreseptorer?

A

dopaminagonister

  • kabergolin
117
Q

hva brukes kabergolin til?

A

en dopaminagonist som stimulerer dopaminreseptorer og brukes ved parkinsons dykdom

118
Q

gi et eksempel på dopaminatagonist og ved hvilken sykdom brukes?

A
  1. antisykotika
    • ​​haloperidol
      • ​schizoferni
      • psykose
119
Q

hvilket leggemiddel brukes ved schizoferni og psykose

A

antipsykota- dopaminhemmere

  • haloperidol
120
Q

—- hemmer dopaminreseptorer f.eks. —- mens —- stimulerer dopaminreseptorer f.eks —

A
  • antipsykotika –> haloperidol
  • dopaminagonister–> kabergolin
121
Q

hva er den andre navnet til opiodreseptor

A

op3-

122
Q

—- stimulerer opiodreseptorer og —- hemmer opidoreseptorer

A

morfin

nalokson

123
Q

nevn tre reseptorer

gi et eksempel på et antagonist og et agonist legemiddel for hvert reseptor

A
  1. opiodreseptorer/my reseptorer
    • agonist
      • morfin
    • antagonist
      • nalokson
  2. dopaminreseptorer
    • dopaminagonister
      • kabergolin
        • parkinsons
    • dopaminhememre
    • antipsykotika
      • haloperidol
      • schizoferni
      • pykoser
  3. adrenerge beta 1-reseptorer
    • agonist: noradrenalin
      • øker blodtrykk
    • betablokkere
      • metoprolol:
        • høyt blodtrykk
        • angina pectoris
        • hjertearytmier
124
Q

nevn tre ionkanaler

gi eksempel på et agonist og/eller et antagonist legemiddel for hver ionkanal

A
  1. kloridkanaler
    • agonist: benzodiazepiner
      • diazepam
        • angst, søvnforstyrrelser
    • antagonist:
      • fulmazenil
  2. kalsiumkanaler
    • kalsiumantagonister
      • amblodipin
  3. natriumkanaler
    • ​​lidokain
      • ​lokalanestesi
125
Q

nevn 3 transportproteiner

gi eksempeler på et antagonist legemiddel for hver transportprotein

A
  1. serotonintransportører
    • antagonist: SSRI-pereparater
      • escitalopram
        • mot depresjon
  2. natriunkalsiumpumpa
    • digoksin
      • hjertesvikt
  3. hydrogenkaliumpumpa
    • protonpumphemmere
      • omeprazol
        • mot magesår
126
Q

nevn tre enzymer

gi eksempel på et antagonist legemiddel til hver enzym

A
  1. syklooksygenase
    • NSAID preparater
      • naproksen
        • smertestillende
        • betennelsedempende
  2. angioteninkonvertrende enzym
    • ACE-hemmere
      • enalapril
      • mot høyt blodtrykk
      • hjertesvikt
  3. dihydrofolatreduktase
    • metotreksat
      • kreft
      • revamatoid arteritt
      • pesoriasis
127
Q

gi et eksempel på et antagonist legemiddel som påvirker på DNA

A

cyklofosamid

mot kreft

128
Q

gi et eksempel på et antagonist som påvirker på H+

A

antacida

mot dyspepsi

129
Q

NSAID står for

A

non steriodal anti-infalamatory drugs

130
Q

ACE står for

A

angiotensin converting enzyme

131
Q

SSRI står for

A

selective serotonin reuptake inhibitor

132
Q
A
133
Q

transportproteiner sørger for at cellen har —– interacellulært enn ekstracellulært

A

høyere nivå av kalsium

134
Q

transportproteiner resirkulerer ——- til ——-

A

signalstoffer (nevrotransmitter) til nervesystemet og tilbake til nervecellen som i utgangspunktet skilte ut nevrotransmitteren

135
Q

hva er pump

A

transportproteiner som krever energi

136
Q

kreft legemidler som binder seg til DNA og RNA virker på

A

hememr transkribsjon, å kopiere eller å transkribere, skrive ut arvematerialet og dermed hindrer de celledelingen

137
Q

antacida er et eksempel på —- legemidler

A

syrenøytraliserende legemidler

138
Q

hvordan antacida virker

A

dete er en syrenøytraliserende legemidel som binder seg til og reagerer kjemisk med hydrogioner H+ i ventrikelen

139
Q

avføringsmidler har —— virkning på —-

A

lokalt

tarmlumen/hulrommet i tarmen og de binder væske slik at avføringen blir ikke så hardt

140
Q

når dosen av morfin økes slik at maksimalt effekt er nådd, da vil det gi —-

A

full smertefrihet

141
Q

når dosen av diazepam økes slik at maksmilat effekt er nådd, da vil det gi —–

A

diazepam er en angstdempende legemiddel og gir reduksjon av angstsymptomene

når maksmilat effekt er nådd, alle angstsymptomene er borte

142
Q

dose-effekt kurven kan illustreres ——— eller ————–

A

lineært

logaritmisk –> kurveforløpet S-formet

143
Q

hva er fordelen me logartmisk illustrasjon av dose-effekt kurven

A
  1. illustreres hvilken dose områder er følsomt for dose endringer
  2. et tidligere bilde av hvor døseøkningen gir kraftigste økningen i effekten (der er det kurveb brettest)
144
Q

legemidlereffekten kan indeles i to —– eller —–

A

siktede effekt eller ønsket effekt

usiktede effekt eller uønsket effekt =bivirkning

145
Q

acetylsalisylsyre brukes i ——- doser for å forbygge —–

A

lave doser

blodpropp

146
Q

acetylsalisylsyre for å gi smertestillende effekt må brukes i ———–

A

langt høyere doser

147
Q

hva betyr trombocyttaggregering

A

hemming av bloroppdannelse

148
Q

acetysalisylsyre dosen som gir smerlindrende effekt vil det gi —– ( hvilket bivirkning)

A

nedsatt nyrefunksjon

149
Q

svært høye doser av acetylsalisylsyre vil gir ————–

A

øresus og forstyrrelser i syre-base-balansen

150
Q

————— og ————- brukes til behandling av heroinmisbruk

A

metadon og buprenorfin

151
Q

hvordan virker buprenorfin på my reseptorer

A

partiell agonist

152
Q

hva er fordelene med buprenorfin i sammeliggning med metadon

A

overdose av eller høyere dose av buprenorfin gir mindre resperasjonsdepresjon enn det metadon gjør

i tileg er buprenorfin er en partiell agonist og stimulerer ikke my receptorene maksimalt men det gir ruseffekt dermed kan det hindre abstinenssymptomer

agonist og partiell agonist har utfyller hverandre

153
Q

hva betyr reversibel binding

A

kan binde seg og rivløse seg fra rn receptoren

154
Q

hvor finnes beta 1 receptorer

A

hjerte

155
Q

hva kan det skje med økt dose av selektiv beta 1 reseptorblokker metoprolol

A

legemiddelet fra å være selektivt blir mindre slektivt og binder seg til beta 2 reseptorer også som fins på overflatten av galtte muskelcellen i luftveiene og ved stimulering av beta 2 reseptorer avslapes eller relakseres muskecellen og dermed utvides bronkiene seg og ved blokkering av disse reseptorene vil muskelcellen kontraheres og bronkiene innsnevres. hvis en pasien har astma eller tendens til astma vil merke at de blir tungtpusten

156
Q

hva skjer ved stimulering og blokkering av beta 2 reseptorene på overflatten av glatte muskecellen i luftveiene ?

A

beta 2 reseptorer også som fins påoverflatten av galtte muskelcellen i luftveiene og ved stimulering av beta 2 reseptorer avslapes eller relakseres muskecellen og dermed utvides bronkiene seg og ved blokkering av disse reseptorene vil muskelcellen kontraheres og bronkiene innsnevres

157
Q

hva er et generelt prinsippe som ses ved bruk av mange legemidler

A

når dosen økes virkningsprofilen til legemiddelet blir mindre spesifikk og risikoen for bivirkning øker

158
Q

——– og ———- to mye brukte legemidler mot depresjon

A

SRRI selektive seretoninreopptakshemmere

escitalopram og sertalin

159
Q

hva er potensfoskjellen mellom sertalin og escitaliopram

A
  • optimal effekt på escitaliopram er nådd med dosen av 10 eller 20 mg per dag
  • optimal effekt på sertalin er nådd med dosen av 100 eller 150 mg per dag
  • escitaliopram er mest potente midlet av de to (lav dose av den gir optimal effekt )
  • to forskjellige doser av to legemidler med forskjellige potens gir det sammel optimal effekt
160
Q

når det gjelder legemidler med liten terapeutisk bredde, hvordan dosen kan styres

A

ved måling av serumkonsentrasjon av legemiddelet

161
Q

gi to eksempeler på legemidler som har ikke misbruksspotential men alikevel kan de utvikle toleranse

A
  • nitroglyserin eller glyserotrinitrat ved angina pectoris
  • levodopa ved parkinsons sykdom
162
Q

økt toleranse gir nedsatt —–

gi to eksempeler

A

bivirkningsplagge

sedasjon ved bruk av antihistaminer mot allergi

kvame ved slektive serotoninreopptakshemmere SSRI mot depresjon

163
Q

benzodiazepiner som brukes mot angst kan gi ——- ved brå seponering

A

abstinens

uro

søvnløshet

164
Q

gi to eksempler på legemidler som kan gi seponeringssymptomer ved bråt avslutning

A

betablokkere

SSRI slektive seroninreopptakshemmere

165
Q

nessespray stimulerer ——

A

adrenerge alfareseptorer

  • blodårene trekker seg sammen ( innsnevres)
166
Q

hvordan en nesespray kan forårsake rebound-fenomenet og hvordan kan nesespray forverre nesetetthet

A

nesespray stimulerer adrenerge alfareseptorer og dermed blodkarene i nesen trekker seg sammen, innsnevres og ved toleranseutvikling vil reseptorene vant til denne tilførselen av nesespray og ved brått avslutning vil svare blodkarene i nesen med en sterk utvidelse, noe som oppleves som nesetetthet.