Farmakokinetik Flashcards

1
Q

Varifrån sker absorption?

A

Mag-tarmkanalen, muskler, subkutant

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Var sker distributionen av läkemedel?

A

Blodet och vävnaden

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Skillnaden mellan bundet och obundet läkemedel?

A

Bundet: har bundit sig till ett protein antingen i blodet eller i vävnaden. ex albumin.
Obundet: är fritt i blodet och kan gå ut i vävnaden.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Vad är biofas?

A

Effekten som blir av ett läkemedel.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Var metaboliseras läkemedel?

A

Levern framförallt men också tarmvägg och blod

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Vad är metabolism?

A

Omvandling och nedbrytning av läkemedel.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Var utsöndras läkemedel?

A

Njurarna.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Vilka faktorer påverkar absorption?

A
  • Läkemedelsform, administreringsväg. ex.p.o, inj. dermalt m.m.
  • Tillförselställets miljö. ex. blodgenomströmning
  • Läkemedlets egenskaper. Fett- eller vattenlösligt, ph, joniseringsgrad.
  • Interaktioner ex.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Vad måste läkemedlet göra för att absorberas?

A

Passera cellmembranet.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Vad menar vi med “lika löser lika”?

A

• Fettlika substanser löser sig lättare i andra fettlika substanser
• Vattenlösliga substanser löser sig lättare i
vattenhaltiga substanser

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Var sker den största absorptionen i mag-tarmkanalen? Och varför?

A

I tunntarmen pga tarmvilli som har en så stor yta.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Vad betyder farmakokinetik?

A

Läran om läkemedlets rörelse i kroppen. Vad gör kroppen med läkemedlet?

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Vad innebär första passage metabolismen?

A

Nedbrytningen av läkemedel som tas p.o. i mag-tarmkanalen och levern. Bryts ner av enzymer i tarm och lever. Det ger att mer eller mindre läkemedel avlägsnas från blodet innan det går ut i systemkretsloppet.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Vad innebär jonisering?

A

Något har en positiv eller negativ laddning.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

När är basiska ämnen joniserade?

A

Vid lågt ph.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

När är sura ämnen joniserade?

A

Vid högt ph.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Passerar joniska ämnen biologiska membran bättre eller sämre?

A

Sämre.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Ett icke joniserat ämne är det vattenlösligt eller fettlösligt?

A

Fettlöslig

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Beskriv vad läkemedlet påverkas av under vägen i mag-tarmsystemet.

A
Svalget
Ph i magsäcken
Ventrikeltömning
Måltider
Nedbrytning i tarmen.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Vilka sätt kan läkemedlet flytta sig mellan membranen?

A

Passiv diffusion

Aktiv transport

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Beskriv passiv diffusion.

A

Sker genom att ämnen flyttar sig från hög koncentration till låg.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Beskriv aktiv transport.

A

Sker med specialiserade transport proteiner.
Energikrävande process.
Aktiv transport mot en koncentrations gradient.
T. ex Natrium-kaliumpumpen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Vilket är det vanligaste sättet för läkemedel att passera genom membran?

A

Genom passiv diffusion.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Vad avgör hastigheten på passiv diffusion?

A

Avgörs av läkemedlets lipidlöslighet.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Vad innebär steady state?

A

När det elimineras lika mycket läkemedel per tidsenhet som intas. Du når stabil jämvikt. Kan endast fås vi 1:a ordningens kinetik.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Efter hur många halveringstider nås steady state?

A

4-5 halveringstider.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Vad är presystemisk metabolism?

A

Den metabolism ett ämne genomgår innan det når systemiska kretsloppet. Mikroorganismer i tarmen, omvandlas under transport genom mukosacellerna i tarmväggen och första passage metabolismen i levern.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Vad är biologisk tillgänglighet (F)?

A

Anger hur stor andel av absorberade läkemedels dosen som når systemkretsloppet i oförändrad form (som inte försvinner i presystemiska kretsloppet), delat med dosen. F=p.o./i.v. I.V. ger 100% biologisk tillgänglighet.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Nedsatt biologisk tillgänglighet har framförallt 2 orsaker, vilka?

A

Ofullständig absorption och första passage metabolismen.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Vad är en prodrug?

A

När läkemedel måste omvandlas innan den kan utöva sin effekt kallas modersubstansen dvs. den substans som tillföres kroppen för ”prodrug”. Ex. Citodon

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

Varför göra en prodrug?

A

• Förbättra fysikalisk-kemiska egenskaper
• Förbättra absorption och/eller distribution
• Förbättra stabilitet och/eller ge långsam
utsöndring. ex om läkemedlet är väldigt instabilt.
• Förbättra compliance som ex. påverka smaken.

32
Q

Vad menas med distribution?

A

Avser läkemedlets distribution från blodet till
perifer vävnad. Olika läkemedel fördelar sig
på olika sätt i olika vävnader.

33
Q

Vad är avgörande för distributionen?

A

Avgörande för distributionen är:
– Blodflöde. högre genomblödning högre koncentration
– Distributionsbarriärer.
– Läkemedlets bindning till plasma- och vävnad
– Läkemedlets vatten och fettlöslighet
– Molekylens storlek
• Graden av pH- beroende transport genom membran.
• Förekomst av särskilda transportvägar.

34
Q

Vilka organ påverkas snabbast av läkemedel pga hög blodgenomströmmning?

A

Hjärna, lever, njure, lunga och sköldkörtel.

35
Q

Vad avgör hur snabbt ett starkt fettlösligt läkemedel distribueras?

A

Blodflödet till olika vävnader.

36
Q

Nämn 4 distributionsbarriärer.

A
  • Blodvävnadsbarriären-nästan fri passage genom kapillärväggen av olika substanser. Undantag proteiner.
  • Blod-hjärnbarriären-tätast. svårast att ta sig genom.
  • Placentabarriären-det mesta tar sig igenom.
  • Testikelbarriären
37
Q

Vad är viktigast för de vattenlösliga läkemedlen?

A

Membranpassagen.

38
Q

Vad krävs för att ett läkemedel ska kunna nå ut i kroppens vävnader?

A

Endast den obundna eller fria koncentration av
ett läkemedlet kan passera membran och
därmed nå ut till kroppens vävnader och ge
farmakologisk effekt.

39
Q

Vad är skenbar distributionsvolym (Vd)?

A

Ett mått på hur läkemedel fördelar sig.
Hur mycket läkemedel som finns i blodbanan och hur
mycket läkemedel som finns i vävnaden.

40
Q

Vad avgör läkemedlets skenbara distributionsvolym (Vd)?

A

•Plasmaproteinbindning
•Vävnadsbindning (drar ”åt andra hållet” jämfört med
plasmaproteinbindningen)

41
Q

Var befinner sig läkemedlet vid låg Vd ex. 3,2 L?

A

Största delen befinner sig i blodbanan. Sura läkemedel.

42
Q

Var befinner sig läkemedlet vid hög Vd ex. 700L?

A

Största delen befinner sig i vävnaden. Fettlösliga, lätt att förflytta sig. Tar sig lätt igenom blod-hjärnbarriären. Basiska läkemedel.

43
Q

På vilka sätt kan läkemedel elimineras från kroppen?

A

Lever- fettlösliga- galla
Njurar- vattenlösligt- urin
Hud- svettas
Lungor- utandningsluft

44
Q

Vad är biotransformation?

A

En kemisk reaktion i levern. Består av 2 faser. Metabolismen.

45
Q

Beskriv fas 1 reaktionen i levern.

A

Lipidlösliga läkemedel omvandlas till en mellanprodukt, reaktiv metabolit

46
Q

Beskriv fas 2 reaktionen i levern.

A

Konjugerat komplex bildas, vilket är vattenlösligt (sker genom att den reaktiva metaboliten sammansmälter med en annan kemisk förening), därmed kan det utsöndras med njurar eller galla.

47
Q

Är det nödvändigt för ett läkemedel att gå igenom både fas 1 och fas 2 i levern?

A

Nej, vissa substanser går direkt till fas 2 och vissa substanser blir vattenlösliga efter fas 1 och hoppar över fas 2.

48
Q

Vad är enzyminhibition?

A

Reducerar aktiviteten hos enzymer som deltar i läkemedelsmetabolismen. Det innebär att det minskar förmågan att metabolisera läkemedlet. Läkemedelskoncentrationen ökar.

49
Q

Vad är enzyminduktion?

A

När ett läkemedel ökar mängden av ett enzym som deltar i läkemedelsmetabolismen. Det ökar förmågan att metabolisera läkemedlet så att koncentrationen minskar eller till och med så att effekten uteblir.

50
Q

Vad heter den viktigaste huvudgruppen av enzymer?

A

Cytokrom P450

51
Q

Vad händer för den individ som inte har ett visst enzym när det får ett läkemedel?

A

Den kan få höga koncentrationer av läkemedlet.

52
Q

Om du har en onormal enzymvariant?

A

Beror på vad det är men kan bli en avvikelse.

53
Q

Låga nivåer av ett enzym?

A

Det kanske inte aktiverar en prodrug.

Läkemedlet kan bli kvar i kroppen länge och kan ge mycket biverkningar.

54
Q

Höga nivåer av enzym?

A

Läkemedlet försvinner för snabbt ur kroppen. Minskad effekt.
Prodrug: Hög koncentration av läkemedlet.

55
Q

Bioaktivering är…

A

produktion av aktiva metaboliter som har en farmakologisk effekt.

56
Q

Prodrug, vad händer i kroppen?

A

administreras som ett inaktivt läkemedel men metaboliseras till den aktiva formen

57
Q

Faktorer som kan påverka

metabolismen?

A
  • Genetiska variationer- vi utvecklas i olika miljöer
  • Åldern- metaboliserar olika i olika åldrar
  • Interaktioner-
  • Patologiska tillstånd- leverskador, hjärtinsuffiens
58
Q

Vad är det enterohepatiska kretsloppet?

A

Efter att läkemedlet har utsöndras i tarmen via
gallvägarna, kan det på nytt absorberas från
tarmen och transporteras till levern via vena
portae.

59
Q

Vad är kreatinin?

A

nedbrytningsprodukt som bildas vid
metabolismen i musklerna. Glomerulär filtration
avlägsnar kreatinin från blodet.

60
Q

Kreatininclearance vad är det?

A

är ett uttryck för hur effektivt

njurarna renar blodet från kreatinin.

61
Q

Vilka tre processer är det som sker vid elimination i njurarna?

A

1.Glomerulär filtration- största processen
2.Tubulär sekretion (från blod till tubuli genom aktiv process.) kan påverkas av vissa läkemedel.
3.Tubulär reabsorption (från tubuli till
blod)fettlösliga läkemedel som åker ett varv till i levern och blir vattenlösliga.
Exkretion=glomerulär filtration+tubulär sekretiontubulär
reabsorption

62
Q

Nedsatt njurfunktion, nämn 4 saker som händer.

A
  • LM och aktiva metaboliter kan ackumuleras (vissa kan vara toxiska)
  • Halveringstiden ökar
  • Plasmakoncentrationer ökar
  • Ökad risk för biverkningar
63
Q

• Clearance=

A
to clear=att rena. Ett
mått på kroppens förmåga att
eliminera ett läkemedel. Anger den
blodvolym som helt renas från
läkemedel per tidsenhet (ml/min,
L/h).
• Resultatet av alla
läkemedelseliminerande organ
64
Q

• Halveringstid=

A

den tid det tar för att halvera

koncentrationen av läkemedel i blodet.

65
Q

Redistribution=

A

• Ibland är det en omdistribuering i kroppen som avgör

hur länge läkemedlet verkar och inte elimineringstakten.

66
Q

• 1:a ordningens kinetik=

A

utan mättade enzymsystem. (Regeln)
En konstant del av den mängd läkemedel som finns i blodet elimineras per tidsenhet.

Halveringstiden är konstant
Ju längre nedbrytningen fortgår desto mer
minskar koncentrationen samtidigt som
nedbrytningshastigheten minskar.

67
Q

0:e ordningens kinetik/dosberoende=

A

mättade enzymsystem (undantaget)
En konstant mängd läkemedel som finns
i blodet elimineras per tidsenhet.
Nedbrytningshastigheten är konstant oberoende
av koncentrationen av substansen. Ex. ASA,
alkohol

68
Q

Var utsöndras vattenlösliga läkemedel?

A

De vattenlösliga (hydrofila) kan utsöndras

direkt via njurarna eller via faeces.

69
Q

Var utsöndras fettlösliga läkemedel?

A

De fettlösliga (lipofila) måste först
metaboliseras av levern innan de kan
utsöndras.

70
Q

Koncentrationen av ett läkemedel är

beroende av?

A
  • Doseringsintervall
  • Administreringsform
  • Läkemedlets halveringstid
    Vid sjukdom i mag-tarm kanalen, lever-, njur-, och
    hjärtsvikt kan dosen behöva anpassas till
    organsvikten
71
Q

Doseringsintervall Grundregel:

A

läkemedel behöver inte ges

oftare än motsvarande en halveringstid.

72
Q

När ska provtagning av koncentration av ett läkemedel tas?

A

Helst när steady state har nåtts. Oftast då vid dalvärde alltså innan nästa dos ges.

73
Q

Hur gör man för att snabbt komma upp i koncentration.

A

Mättnadsdos/laddningsdos(bolusdos

74
Q

• Underhållsdos används för att?

A

upprätthålla effekt

75
Q

Ackumulering=

A

• Beskriver relationen mellan steady state
och koncentrationen efter en singeldos.
• Läkemedel med lång halveringstid
ackumuleras således i större utsträckning
än de med kort halveringstid vid samma
doseringsintervall.