Farmakokinetik Flashcards
Varifrån sker absorption?
Mag-tarmkanalen, muskler, subkutant
Var sker distributionen av läkemedel?
Blodet och vävnaden
Skillnaden mellan bundet och obundet läkemedel?
Bundet: har bundit sig till ett protein antingen i blodet eller i vävnaden. ex albumin.
Obundet: är fritt i blodet och kan gå ut i vävnaden.
Vad är biofas?
Effekten som blir av ett läkemedel.
Var metaboliseras läkemedel?
Levern framförallt men också tarmvägg och blod
Vad är metabolism?
Omvandling och nedbrytning av läkemedel.
Var utsöndras läkemedel?
Njurarna.
Vilka faktorer påverkar absorption?
- Läkemedelsform, administreringsväg. ex.p.o, inj. dermalt m.m.
- Tillförselställets miljö. ex. blodgenomströmning
- Läkemedlets egenskaper. Fett- eller vattenlösligt, ph, joniseringsgrad.
- Interaktioner ex.
Vad måste läkemedlet göra för att absorberas?
Passera cellmembranet.
Vad menar vi med “lika löser lika”?
• Fettlika substanser löser sig lättare i andra fettlika substanser
• Vattenlösliga substanser löser sig lättare i
vattenhaltiga substanser
Var sker den största absorptionen i mag-tarmkanalen? Och varför?
I tunntarmen pga tarmvilli som har en så stor yta.
Vad betyder farmakokinetik?
Läran om läkemedlets rörelse i kroppen. Vad gör kroppen med läkemedlet?
Vad innebär första passage metabolismen?
Nedbrytningen av läkemedel som tas p.o. i mag-tarmkanalen och levern. Bryts ner av enzymer i tarm och lever. Det ger att mer eller mindre läkemedel avlägsnas från blodet innan det går ut i systemkretsloppet.
Vad innebär jonisering?
Något har en positiv eller negativ laddning.
När är basiska ämnen joniserade?
Vid lågt ph.
När är sura ämnen joniserade?
Vid högt ph.
Passerar joniska ämnen biologiska membran bättre eller sämre?
Sämre.
Ett icke joniserat ämne är det vattenlösligt eller fettlösligt?
Fettlöslig
Beskriv vad läkemedlet påverkas av under vägen i mag-tarmsystemet.
Svalget Ph i magsäcken Ventrikeltömning Måltider Nedbrytning i tarmen.
Vilka sätt kan läkemedlet flytta sig mellan membranen?
Passiv diffusion
Aktiv transport
Beskriv passiv diffusion.
Sker genom att ämnen flyttar sig från hög koncentration till låg.
Beskriv aktiv transport.
Sker med specialiserade transport proteiner.
Energikrävande process.
Aktiv transport mot en koncentrations gradient.
T. ex Natrium-kaliumpumpen
Vilket är det vanligaste sättet för läkemedel att passera genom membran?
Genom passiv diffusion.
Vad avgör hastigheten på passiv diffusion?
Avgörs av läkemedlets lipidlöslighet.
Vad innebär steady state?
När det elimineras lika mycket läkemedel per tidsenhet som intas. Du når stabil jämvikt. Kan endast fås vi 1:a ordningens kinetik.
Efter hur många halveringstider nås steady state?
4-5 halveringstider.
Vad är presystemisk metabolism?
Den metabolism ett ämne genomgår innan det når systemiska kretsloppet. Mikroorganismer i tarmen, omvandlas under transport genom mukosacellerna i tarmväggen och första passage metabolismen i levern.
Vad är biologisk tillgänglighet (F)?
Anger hur stor andel av absorberade läkemedels dosen som når systemkretsloppet i oförändrad form (som inte försvinner i presystemiska kretsloppet), delat med dosen. F=p.o./i.v. I.V. ger 100% biologisk tillgänglighet.
Nedsatt biologisk tillgänglighet har framförallt 2 orsaker, vilka?
Ofullständig absorption och första passage metabolismen.
Vad är en prodrug?
När läkemedel måste omvandlas innan den kan utöva sin effekt kallas modersubstansen dvs. den substans som tillföres kroppen för ”prodrug”. Ex. Citodon