FARMAKODINAMIKA Flashcards

1
Q

Kas yra farmakodinamika?

A

farmakologijos dalis, kuri nagrinėja pokyčius organizme, kuriuos sukeliančia vaistai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

kas apima farmakodinamiką:

A
  1. Veikimo mechanizmas- ląstelių ir molekulių pokyčiai
  2. Poveikis- organų ir viso organizmo veiklos pokyčiai
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

kokie gali būti farmakodinamikos poveikiai?

A
  1. Pageidaujami (terapiniai)
  2. Nepageidaujami (nepageidaujamos reakcijos)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Kas yra receptorius?

A

tai specializuota (specifinė) ląstelės makromolekulė (“taikinys”), kuri priima signalą

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Kas yra ligandas?

A

Tai cheminė medžiaga perduodanti signalą (ligandas yra prisijungęs prie receptoriaus)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Kodėl ligandas gali veikti vienus receptorius mažiau, kitus daugiau?

A

dėl to nes jis yra selektyvus

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Kokios yra pagrindinės receptorių rūšys?

A
  1. Ligandų valdomi jonų kanalai
  2. Su G baltymu susiję receptoriai
  3. Su fermentais susiję receptoriai
  4. Viduląsteliniai receptoriai
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Ligandų valdomi jonų kanalai:

A

1) Ligandai reguliuoja jonų kanalų aktyvumą (receptorius yra būtent ant tų kanalų ir kai prie jo prisijungia ligandas, tik tada kanalas gali atsidaryti ir į ląstelę gali patekti medžiaga)
2) Atsakas yra labai greitas, jo trukmė - milisekundės

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Su G baltymu susiję receptoriai:

A

1) Ligandai reguliuoja G baltymo aktyvumą
2) Atsako trukmė- sekundės ar minutės
3) ir tada vyksta įvykių eilė kai šis receptorius susijungia su ligandu (bus kitas klausimas)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Kokia bus įvykių eilė kai ligandas susijungs su su G baltymu susijusiu receptoriumi?

A
  1. prisijungus ligandui suaktyvėja receptorius
  2. GTF užima GDF vietą prie α-subvieneto
  3. G baltymas disocijuojasi
  4. Susidaro α(G)-GTF ir βγ subvienetai, ir jie sąveikauja su tam tikrais efektoriais.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Kaip α(G)-GTF ir βγ subvienetai sąveikauja su Gs efektoriais?

A
  1. stimuliuojama adeniliciklazė
  2. skatinamas cAMP susidarymas (β1β2)
  3. Aktyvinama proteinkinazė
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Kaip α(G)-GTF ir βγ subvienetai sąveikauja su Gi (i reiškia inhibition (slopinimas)) efektoriais?

A
  1. Nestimuliuojama adeniliciklazė
  2. neskatinama cAMP susidarymas (M2)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Kaip α(G)-GTF ir βγ subvienetai sąveikauja su Gq (q- reiškia susijęs su fosfolipaze) efektoriais?

A
  1. Stimuliuojama fosfolipazė
  2. Skatinamas PIP2->DAG+IP4, Ca2+ susidarymas (M1,α1)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Su fermentais susiję receptoriai:

A

1) Ligandas reguliuoja citoplazmos aktyvumą (ligandas iš ląstelės išorės prisijungia prie receptoriaus, kuris yra baltymo fermentas, ir tada tas fermentas ląstelės viduje (citoplazmoje) gali būti aktyvus)
2) Atsako trukmė- minutės ar valandos

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Viduląsteliniai receptoriai:

A

1) turi tik (lipofilinius) hidrofobinius ligandus, kurie reguliuoja receptorių aktyvumą ir genų raišką (šiuos receptorius stimuliuojant keičiasi genų raiška)
2) Atsako trukmė- valandos ar paros
3) vieninteliai receptoriai esantys ląstelės viduje

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Kas yra “atsarginiai” receptoriai?

A

Tai likę receptoriai, kurie liko po to kai maksimalus poveikis pasireiškė ligandui užėmus tik dalį receptorių.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Kokie yra receptorių ligandai?

A
  1. Agonistai (gryni, daliniai ir atvirkštiniai)
  2. Farmakologiniai antagonistai (konkuruojantys ir nekonkuruojantys)
  3. Kiti antagonistai (fiziologiniai ir fiziniai/cheminiai)
  4. Alosteriniai moduliatoriai
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Kas yra endogeninis ligandas?

A

natūralus pačio organizmo gaminamas ligandas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Ką daro gryni agonistai?

A

Imituoja endogeninio ligando poveikį

20
Q

Dalinis agonistas:

A

Turi antigonistinių ir agonistinių savybių, poveikis priklauso nuo aplinkoje esančių ligandų.
Tuos pačius receptorius veikia aktyvuojančiai arba blokuojančiai (jei aplinkoje nėra endogeninių ligandų tai aktyvuos, jei yra- blokuos)

21
Q

Ką daro konkuruojantys antagonistai?

A

1) Didina tam pačiam poveikiui reikalingą dozę
2) Didina agonistų potenciją

22
Q

Ką daro nekonkuruojantys antagonistai?

A

1) Silpnina maksimalų poveikį
2) Vietoj agonisto prisijungia prie receptoriaus negrįžtamosiomis kovalentinėmis jungtimis

23
Q

Ką daro fiziologiniai (funkciniai) antagonistai?

A

Jungiasi prie kitų receptorių tame pačiame organe, sukelia priešingą poveikį (pvz: histaminas prieš albuterolį- vienas sukelia bronchų spazmą, kitas šalina)

24
Q

Ką daro fiziniai ar cheminiai antagonistai?

A

Prisijungia prie agonistų ir juos neutralizuoja (pvz; antagonistas prisijungia prie agonisto ir tas agonistas tampa nebeaktyvus)

25
Q

Ką daro alosteriniai moduliatoriai?

A

Moduliuoja (pakeičia) endogeninio ligando poveikį, prisijungę kitoje receptoriaus dalyje, taip pakeičia atsaką į agonistus

26
Q

Kokie yra kartotinai vartojamų vaistų veikimo pokyčiai?

A

1) Sustiprėjimas
2) Susilpnėjimas
3) Kito poveikio pasireiškimas (alergija, priklausomumas)

27
Q

Kas yra kartotinai vartojamo vaisto pokytis sustiprėjimas?

A

pusiausvyros koncentracijos susidarymas, akumuliacija

28
Q

Kas yra kartotinai vartojamo vaisto pokytis susilpnėjimas?

A

tai Tolerancija- kartotinai vartojamo vaisto susilpnėjimas, kai tam pačiam poveikiui susidaryti reikalinga didesnė dozė.

29
Q

Kas yra kryžminė tolerancija?

A

tai kai tolerancija atsiranda ir kitoms medžiagoms (pvz: vartojant alkoholi atsiranda tolerancija ir kitoms nervų sistemą slopinančioms medžiagoms)

30
Q

Kokie yra tolerancijos mechanizmai?

A

1) Farmakokinetiniai- kai yra pagreitėjęs metabolizmas, sumažėjusi absorbcija
2) Farmakodinaminiai- kai yra receptorių internalizacija, tachifilaksija

31
Q

Kas yra receptorių internalizacija?

A

Tai farmakodinaminės tolerancijos atsakas, kai antagonistas prisijungia prie receptoriaus, įvyksta jų endocitozė ir agonistas nebegali sąveikauti su receptoriumi

32
Q

Kodėl tolerancija yra ląstelės apsiginimo reakcija?

A

Nes dažnai stimuliuojama reaguojanti ląstelė galėtų žūti

33
Q

Ką reiškia vaistų sąveika?

A

Tai kai kartu vartojami vaistai gali pakeisti vieni kitų poveikį

34
Q

Kaip klasifikuojamos vaistų sąveikos?

A
  1. Farmakokinetinė sąveika
  2. Farmakodinaminė sąveika
  3. Fiziologinė sąveika
  4. Fizinė ar cheminė sąveika
35
Q

Kas yra farmakokinetinė vaistų sąveika?

A

Kai vaistai keičia vienas kito farmakokinetiką ( absorbcija, pasiskirtymą ir tt.)
pvz.: vaistai, kurie paleidžia vidurius sutrikdo kitų vaistų absorbciją

36
Q

Kas yra farmakodinaminė vaistų sąveika?

A

Kai vaistai veikia tuos pačius receptorius ir keičia vienas kito farmakodinamiką

37
Q

Kas yra fiziologinė vaistų sąveika?

A

Kai vaistai veikia skirtingus receptorius tame pačiame organe ir sukelia priešingas reakcijas
pvz.: histaminas sukelia bronchų spazmus, albuterolis šalina bronchų spazmus- abu veikia tame pačiame organe, bet į skirtingus receptorius

38
Q

Kas yra fizinė ar cheminė vaistų sąveika?

A

Kai vaistai dėl fizinių ar cheminių savybių prisijungia vienas prie kito
pvz.: prie heparino, kuris skystina kraują prisijungia protamino sulfatas-jis padaro hepariną neaktyviu.

39
Q

Kas yra terapinė platuma/langas?

A

Tai terapinių dozių diapozonas (dozių intervalas), dėl kurių gauname terapinį poveikį, bet negauname toksinio poveikio

40
Q

Kada skirtinga individuali reakcija į vaistą labiausiai tikėtina?

A

kai terapinė platuma yra siaura

41
Q

Kas yra efektyvumas?

A

maksimalaus atsako matas, kreivė ties 100proc.

42
Q

Kas yra potencija?

A

vidinis aktyvumas, vaisto kiekio, kurio reikia tam tikrai atsako daliai sukelti, matas (ED50)

43
Q

Kas gali didinti ED50?

A

Konkurenciniai antagonistai, nes didina vaisto dozę

44
Q

Jei mažesnė dozė vaisto sukelia tokį patį atsaką kaip ir didesnė dozė, tai jos potencija bus kokia?

A

Didesnė

45
Q

Jei skirtingų dozių vaistai sukelia tokį patį atsaką tai jų efektyvumas ar skiriasi?

A

Ne, jei atsakas vienodas, tai efektyvumas irgi yra vienodas

46
Q

Ką daro atvirkštiniai agonistai?

A

Sukelia priešingą poveikį