FARMAKODINAMIKA Flashcards
Kas yra farmakodinamika?
farmakologijos dalis, kuri nagrinėja pokyčius organizme, kuriuos sukeliančia vaistai
kas apima farmakodinamiką:
- Veikimo mechanizmas- ląstelių ir molekulių pokyčiai
- Poveikis- organų ir viso organizmo veiklos pokyčiai
kokie gali būti farmakodinamikos poveikiai?
- Pageidaujami (terapiniai)
- Nepageidaujami (nepageidaujamos reakcijos)
Kas yra receptorius?
tai specializuota (specifinė) ląstelės makromolekulė (“taikinys”), kuri priima signalą
Kas yra ligandas?
Tai cheminė medžiaga perduodanti signalą (ligandas yra prisijungęs prie receptoriaus)
Kodėl ligandas gali veikti vienus receptorius mažiau, kitus daugiau?
dėl to nes jis yra selektyvus
Kokios yra pagrindinės receptorių rūšys?
- Ligandų valdomi jonų kanalai
- Su G baltymu susiję receptoriai
- Su fermentais susiję receptoriai
- Viduląsteliniai receptoriai
Ligandų valdomi jonų kanalai:
1) Ligandai reguliuoja jonų kanalų aktyvumą (receptorius yra būtent ant tų kanalų ir kai prie jo prisijungia ligandas, tik tada kanalas gali atsidaryti ir į ląstelę gali patekti medžiaga)
2) Atsakas yra labai greitas, jo trukmė - milisekundės
Su G baltymu susiję receptoriai:
1) Ligandai reguliuoja G baltymo aktyvumą
2) Atsako trukmė- sekundės ar minutės
3) ir tada vyksta įvykių eilė kai šis receptorius susijungia su ligandu (bus kitas klausimas)
Kokia bus įvykių eilė kai ligandas susijungs su su G baltymu susijusiu receptoriumi?
- prisijungus ligandui suaktyvėja receptorius
- GTF užima GDF vietą prie α-subvieneto
- G baltymas disocijuojasi
- Susidaro α(G)-GTF ir βγ subvienetai, ir jie sąveikauja su tam tikrais efektoriais.
Kaip α(G)-GTF ir βγ subvienetai sąveikauja su Gs efektoriais?
- stimuliuojama adeniliciklazė
- skatinamas cAMP susidarymas (β1β2)
- Aktyvinama proteinkinazė
Kaip α(G)-GTF ir βγ subvienetai sąveikauja su Gi (i reiškia inhibition (slopinimas)) efektoriais?
- Nestimuliuojama adeniliciklazė
- neskatinama cAMP susidarymas (M2)
Kaip α(G)-GTF ir βγ subvienetai sąveikauja su Gq (q- reiškia susijęs su fosfolipaze) efektoriais?
- Stimuliuojama fosfolipazė
- Skatinamas PIP2->DAG+IP4, Ca2+ susidarymas (M1,α1)
Su fermentais susiję receptoriai:
1) Ligandas reguliuoja citoplazmos aktyvumą (ligandas iš ląstelės išorės prisijungia prie receptoriaus, kuris yra baltymo fermentas, ir tada tas fermentas ląstelės viduje (citoplazmoje) gali būti aktyvus)
2) Atsako trukmė- minutės ar valandos
Viduląsteliniai receptoriai:
1) turi tik (lipofilinius) hidrofobinius ligandus, kurie reguliuoja receptorių aktyvumą ir genų raišką (šiuos receptorius stimuliuojant keičiasi genų raiška)
2) Atsako trukmė- valandos ar paros
3) vieninteliai receptoriai esantys ląstelės viduje
Kas yra “atsarginiai” receptoriai?
Tai likę receptoriai, kurie liko po to kai maksimalus poveikis pasireiškė ligandui užėmus tik dalį receptorių.
Kokie yra receptorių ligandai?
- Agonistai (gryni, daliniai ir atvirkštiniai)
- Farmakologiniai antagonistai (konkuruojantys ir nekonkuruojantys)
- Kiti antagonistai (fiziologiniai ir fiziniai/cheminiai)
- Alosteriniai moduliatoriai
Kas yra endogeninis ligandas?
natūralus pačio organizmo gaminamas ligandas