Fármacos SNC

Question 1

Quais os fármacos estimulantes do SNC?

Answer 1

Estimulantes corticais, estimulantes bulbares e medulares

Question 2

Quais e onde atuam os estimulantes corticais?

Answer 2

Atuam no córtex cerebral. São as anfetaminas e as metilxantinas

Question 3

Quais e onde atuam os estimulantes bulhares?

Answer 3

Atuam no tronco cerebral. São o doxopram e niquetamida

Question 4

Quais e onde atuam os estimulantes medulares?

Answer 4

Medula espinhal. Estricnina

Question 5

Caracteriza as Anfetaminas

Answer 5

-São sbs produzidas em laboratório a partir da efedrina.
-Favorecem a lib de catecolaminas(dopamina, adrenalina e noradrenalina- que são excitantes)
- N são utilizadas em MV, uma vez que estes agentes são utilizados como dopantes ou drogas

Question 6

Indique quais as metilxantinas, a sua farmacocinética, o seu efeito farmacológico.

Answer 6

-Aminofilina(chá), teofilina(chá), cafeina(café) e teobromina( choclate negro n usada em veterinária).
Farmacocinética: São bem absorvidas após administração oral, parenteral, e retal(sob a forma de supositório ou enema medicamentoso). Sofrem biotransformação hepática
Efeito farmacologico: Provocam o aumento do trabalho da musculatura esquelética, sendo considerado uma atividade dopante utilizada principalmente nos cavalos. Atividade diurética, aumento do fluxo sanguíneo ao rim o que provoca um aumento na filtração.
A teofilina é a mais utilizada devido aos seus efeitos de estimulante no SNC, aparelho cardiovascular(aumentam a contração cardíaca), respiratórios(broncodilatador) e urinário.

Question 7

Mecanismo de ação/ Farmacodinamia Cafeína

Answer 7

-Antagonista competitivo dos recetores da adenosina
-Ação sobre os centros respiratórios deprimidos aumentando a sensibilidade do CO2, ação semelhante aos agonias beta adrenérgicos(aumenta a pressão arterial)

Question 8

Mecanismo de ação/ Farmacodinamia Aminofilina

Answer 8

• Sal da teofilina, por isso permite ser administrada por via oral com menos efeitos secundários
• Inibe a fosfodiesterase, logo aumenta os níveis de cAMP, o que aumenta os níveis de epoinefrina e inibe os avieis de histamina

Question 9

Mecanismo de ação/ Farmacodinamia Teofilina

Answer 9

-Inibidor não seletivo da fosfoieqterase, logo permite que esta esteja em maior o cAMP quantidade e aumenta a sua disponibilidade

Question 10

Cafeína- Efeito farmacologico; Indicações clínicas; Efeitos secundários.

Answer 10

1- Aumenta a excitabilidad do córtex cerebral; diurese; provoca estimulação do musculo cardiaco e relaxamento do músculo liso
2- Para animais apáticos, deprimidos ou tristes;
Melhorar a função cardíaca;
3- Possui uma boa margem de segurança, em doses elevadas pode causar convulsões

Question 11

Aminofilina- Efeito farmacologico; Indicações clínicas; Efeitos secundários.

Answer 11

1- Controlar a contração reversível das vias respiratórias
2- Igual à cafeína
3- Alergias

Question 12

Teofilina- Efeito farmacologico; Indicações clínicas; Efeitos secundários.

Answer 12

1- É das xantinas mais utilizadas devidos à sua grande ação nos aparelhos urinários, cardiovascular, SNC, respiratório
2- Tratamento de doenças inflamatórias respiratórias no cão, gato e cavalo.
Tratar disfunções cognitivas no cão(apatia, letargia e falta de apetite.
3- Náuseas, vómitos e diarreias. Cavalos são mais sensíveis à teofilina.

Question 13

Mecanismo de ação- Doxopram

Answer 13

• Estimula a respiração pro atuação direta nos centros respiratórios e por ativação dos quimiorrecetores carótides e aórticos, aumentando a sua sensibilidade ao CO2
  -Aumenta transitoriamente a taxa respiratória e o consumo de oxigénio

Question 14

Indicações terapêuticas- Doxapram

Answer 14

Emergencias durante cirurgias
Decrescer a depressão respiratória causada por certos fármacos(opióides e barbitúricos)
Ajuda a estimular a respiração nos aninmais recém nascidos em partos distócicos ou em cesarianas.

Question 15

Farmacocinética- Doxapram

Answer 15

• SC, IV e sublingual ou na veia umbilical
• Bem distribuido pelos tecidos, metalizado n0 fígado e excretado por via urinária e biliar
• Cavalos e animais de companhia

Question 16

Efeitos secundários- Doxopram

Answer 16

– Doses elevadas podem provocar excitação
– Estes efeitos acontecem quando são utilizadas doses elevadas e repetidas de doxapram e são
transitórias

Question 17

Niquetamida- Mecanismo de ação e uso clinico

Answer 17

Derivado sintético da piridina
- Estimula a atividade quimiorrecetora dos corpos carótides e aórticos, os quais estimulam de forma reflexa os centros respiratórios vasomotores e vagal
- É utilizada para estimular a respiração em casos de depressão excessiva do SNC, mas menos efeciente
-Cão, gatos por via IV, IM e SC

Question 18

Estricnina- mecanismo de ação

Answer 18

-Age de forma indireta inibindo a neurotransmissão inibitória do GABA, o que resulta num aumento da atividade excitaria neutral e consequentemente aumento excessivo de toda a atividade sensorial neutral.
-Em doses elevadas inibe a libertação do GABA
-Provoca convulsões
tónicas em todos os músculos do corpo, podendo essas convulsões serem desencadeadas por estímulos ambientais
Não é utilizada como fins terapêuticos mas sim importância toxicologica

Question 19

Fármacos anticovulsivos

Answer 19

Barbitúricos: fenobarbital(utilizado muito em Med Vet o mais antigo dos barbitúricos); primidona, pentobarbital

Question 20

Fenobarbital: mecanismo de ação; farmacocinética; Efeitos adversos

Answer 20

Oxibarbiturico
Utilizado para convulsões parciais em que apenas parte do organismo entra em contração, não para status epiléptico(neste caso temos o pentobarbital).
Usado tbm para convulsões tónico-clínicas generalizadas
Utilizado a longo prazo no tratamento de convulsões, não eficaz para controlar convulsões repentinas não é bem sucedido.

Mecanismo de ação:
tem propriedades anticonvulsivas, tendo esta ação em doses muito menos do que aquelas que provocam a depressão do SNC
Ativa nos canais de cloro associados ao GABA, hiperpolariza as membranas
Potencia a ação inibitória causada pelo GABA e reduz a transmissão excitaria pelo glutamato
Suprime a geração de potenciais de ação repetitivos de alta frequência
Em concentrações elevadas vai bloquear as correntes de cálcio

Farmacocinética:
PO, IV, IM, fármaco de carácter ácido transportado ligado à albumina não se distribui tão bem como o outros barbitúricos
Metabolizado no fígado e autoinduz o metabolismo hepático, isto é, aumenta as enzimas do fígado e a biotransformação de outros fármacos quando administrados associados com este o que provoca a diminuição do efeito do segundo fármaco.
A sua administração provoca um aumento das concentrações sérias de enzimas hepáticas

Efeitos adversos:
Dose related
Sedação, polidipsia, polifagia, poliuria, ataxia, letargia, hepatotoxicidade, diminuição dos níveis circulantes das hormonas da tiroide.

Question 21

Primidona- mecanismo de ação; farmacocinética; Efeitos adversos

Answer 21

Primidon`t, porque a primidona não deve ser muito utilizada porque o dano hepático que causa é superior ao causado pelo fenobarbital.
Mecanismo de ação semelhante ao do fenobarbital
Pouco utilizada
Após administração oral é pouco absorvida
Os gatos têm dificuldade em biotransforma-la- tóxica
Monitorizar as suas concentrações séricas
é um pro farmaco sendo metalizada no fígado em fenobarbital e feniltilmalonamida.
Deoxibarbitúrico

Question 22

pentobarbital

Answer 22

Oxibarbitúrico
Foi utilizado durante muito anos como agente anestésico mas atualmente utilizado em doses superiores para eutanásia.
Escolhemos o pentobarbital quando o animal está numa crise convulsiva(status epiléptico)
A dose anticonvulsiva=dose anestésica o que provoca uma depressão cardiopulmonar e hipotermia
É administrado por via IV, transportado ligado à albumina(logo é farmaco de carácter ácido), altas concentrações no SNC, metabolização hepática P450.
É utilizado tbm como alternativa às benzodiazepinas quando estas falham no tratamento de um status epiléptico
Pode ser administrado por via intraperitoneal, mas causa irritação do peritoneu utilizado em casos extremos.
Provoca uma depressão/exictação na recuperação da anestesia, hipoglicemia, hipotermia e diurese.

Question 23

Fenitoína

Answer 23

Farmaco anticonvulsivo derivado das hidantoínas

Mecanismo de ação: estabiliza as membranas impedindo o desenvolvimento e avanço do impulso nervoso, isto é das convulsões porque bloqueia os canais de sódio.
-Reduz o influxo de sódio durante o PA e reduz o influxo de cálcio durante a despolarização. Ou seja, potencia a carga negativa no interior dos neurónios

Aplicação terapêuticas: A sua eficácia como anticonvulsivo nos cães e gatos é nula, porque é rapidamente biotransformada nos cães e nos gatos a sua segurança é posta em casa- semiviva curta.
Antirritmico classe I(cavalos)- tratar taquiarritmias

Farmacocinética: PO, circula ligado à albumina metabolização hepática P450

Question 24

Quais pos fármacos que sofrem metabolização hepática pelo P450

Answer 24

Pentobarbital e fenitoína

Question 25

Quais as benzodiazepinas? e o seu mecanismo de ação?

Answer 25

Midazolam, diazepam, clonazepam, clorazepato e lorazepam
- Ligam-se ao GABA e aumentam a sua ação
-Relaxam os músculos (usados para se dormir melhor mas com o tempo provoca uma habituação)

Question 26

Indicações terapêuticas, farmacocinética e efeitos adversos- Diazepam

Answer 26

1- Anticonvulsivo, estimulante do apetite, relaxante muscular. PO gatos, IV cães e ainda administrado em ambos por via intraretal
2- PO, IV, IR, mal por IM, metabolização hepática e excreção urinária. É lipossolúvel.
3- Alterações do comportamento. Gatos desenvolvem hepatotoxicidade severa fatal.

Question 27

Indicações terapêuticas, farmacocinética e efeitos adversos- Midazolam

Answer 27

1- Efeito mais potente que o diazepam, mas possui uma ação curta
Relaxante muscular e anticonvulsivo.
2- IV e IM, tempo de semiviva curta. Excreção urinária e metabolização hepática. Hidrossolúvel.
3- Depressão respiratoria, vomitos, irritação local, agitação.

Question 28

Indicações terapêuticas, farmacocinética e efeitos adversos- Clonazepam

Answer 28

1- Semelhante ao diazepam
2- PO, IM, IV. Metabolização hepática e excreção urinária.
3- Tolerância após algumas semanas de tratamento

Question 29

Indicações terapêuticas, farmacocinética e efeitos adversos- Lorazepam

Answer 29

1- Convulsões em cães e gatos
2- PO. METABOLIZAÇÃO HEPATICA E EXCREÇÃO URINÁRIA
3- Aumento do apetite, excitabilidade e ansiedade

Question 30

Clorazepato

Answer 30

É um pro farmaco transformado em nordiazepam no estômago. Possui um efeito mais longo e é utilizado no tratamento de convulsões e alterações de comportamento em cães e em gatos.

Question 31

Brometo de potássio- Mecanismo de ação, indicações terapêuticas, farmacocinética e efeitos adversos.

Answer 31

Usado para associar ao fenobarbital

Mecanismo de ação:
Entra na célula e estabiliza as membranas
Barbitúricos e benzodiazepinas têm ação sinergética com este composto.

Indicações terapêuticas:
Tratar convulsões refratárias em cães que não responderam ao fenobarbital

Farmacocinética:
Via oral, eliminado em natureza
Junto com a comida com sal
Semiviva longa: 11 dias nos gatos e 41 nos cães

EA: sedação transitória, irritação GI, polidipsia, poliuria. Intoxicação por brometo.
Não usar em gatos porque causa doença fatal pulmonar.

Question 32

Ácido valpróico

Answer 32

É eficaz no controlo das convulsões, mas possui um tempo de semiviva curta em cães e a sua ação não esta estudada em gatos.
Adjuvante fenobarbital- aumenta a concentração de fenobarbital por inibição da atividade enzimática que o degradam, permite reduzir a sua dose.

MA: Estrutura química semelhante ao do GABA, aumenta a concentração de GABA, por inibição do seu metabolismo e a sua recitação neural.

PK: Bem distribuido ligado à albumina, biotransformado no fígado e excretado na urina.

Efeitos adversos:
GI, hepatotoxicidade, vómitos, diarreia, anorexia

Question 33

Gabapentina

Answer 33

É um aa, semelhante ao GABA, mas não atua a nivel dos recetores, pensasa-se que tenha ação no bloqueio dos canais de cálcio
Cães, gatos e cavalos.
Terapia adjuvante no controlo de convulsões em cães e gatos e para a dor crónica nos cavalos.
Farmacocinética: PO, metabolização hepática e excreção urinária.
Efeitos adversos: o principal é a sedação, polifagia, ataria, e a paragem repentina na sua administração leva a convulsões

Question 34

Leviracetam

Answer 34

PO, eliminado em natureza
Mecanismo de ação desconhecido
Poucos efeitos adversos, alterações no comportamento GI
Efeitos lua de mel, durante 4 meses livres de convulsões e depois regressam

Question 35

Felbamato

Answer 35

Usados em ca~es refratários a outra tratamentos
Bloqueio da ação excitaria
Po, 70% excretado em natureza na urina e o restante metalizado no fígado.

Question 36

Imepitoína

Answer 36

Agonista do GABA

Question 37

Pregabalina

Answer 37

Gabaérgica- ativa o GABA
Cão
Bloqueia os canais de sódio e de potássio
Efeitos adversos: sedação e letargia

Question 38

Zonisamida- Mecanismo de ação: farmacocinética e efeitos adversos

Answer 38

Anticonvulsivo semelhante à sulfonamida( este ultimo composto possui várias funções porque é um fármaco de síntese química, sintetizado em laboratório, bastante apenas mudar um dos seus radicais para se alterar a função da molécula) as sulfonamidas são antibióticos, hipoglkecemiante oral, diuréticas, anticonvulsivos.
Mecanismo de ação: ?; Potencia o GABA
Farmacocinética: PO, 80% excretado em natureza e o restante metabolizado no fígado
Efeitos adversos: letargia, anorexia e vómitos.