Farmacos Reguladores de la Motilidad Gastrointestinal

Question 1

Cuales son los farmacos reguladores de la motilidad gastrica?

Answer 1

Procineticos
Anticineticos
Antiemeticos
Antidiarreicos
Laxantes

Question 2

Que son los farmacos procineticos? Cuales son?

Answer 2

Farmacos que aumentan la motilidad gastrointestinal.

Banzamidas sustituidas
Farmacos antidopaminergicos

Question 3

Como se dividen las Benzamidas Sustituidas?

Answer 3

Con actividad antidopaminergica
(Metoclopramida y Levosulpiride)

Sin actividad dopaminergica
(Cisaprida)

Question 4

Mecanismo de accion de la Metoclopramida

Answer 4

Antagonismo de receptores D2 en tracto gastrointestinal.

Accion anti D2 en el SNC es limitada debido a que no penetra bien la BHE

Question 5

Efectos farmacologicos de la Metoclopramida

Answer 5

Aumentan el tono del esfinter esofagico inferior
Aumentan el tono y la amplitus de las contracciones estomacales
Relajan el esfinter pilorico y aumentan la peristalsis
Relajan el tono muscular basal duodenal y favorecen el vaciado gastrico

Question 6

Efecto de la Metoclopramida a dosis altas

Answer 6

Antagonismo de receptores 5-HT3, generando buena accion antiemetica

Question 7

Efectos adversos de la Metoclopramida

Answer 7

Los EA de la metoclopramida se relacionan con sus efectos en el SNC a dosis altas:

Ansiedad, depresion, nerviosismo,insomnio, alucinaciones, desorientacion y confusion (10-20%)

Manifestaciones Extrapiramidales por accion antidopaminergica (mas grave en niños)

Parkinsonismo (Ancianos en tratamiento prolongado)

Discinesia tardia

Hiperprolactinema con galactorrea, ginecomastia y amenorrea

Question 8

Mecanismo de accion y EA de Levosulpiride

Answer 8

Antagonismo de receptores D2 en tejidos perifericos y centrales, con accion sobre receptores serotoninergicos parecido a los de la Metoclopramida.

A dosis convencionales carecen de efectos extrapiramidales, pero generan todos los otros efectos adversos de la metroclopramida

Question 9

Que es la Cisaprida? Cual es su mecanismo de accion?

Answer 9

La Cisaprida es una Benzamida Sustituida SIN actividad dopaminergica.

Su mecanismo de accion carece de bloqueo de receptores D2 y consiste en una fuerte accion agonista sobre receptores 5-HT4 en plexo mienterico.

Question 10

Por que no se recomienda el uso de Cisaprida?

Answer 10

Alto numero de efectos adversos y contraindicaciones.

Contraindicado en: Pctes con IRC, ICC, prolongacion del intervalo QT, Arritmias, trastornos hidroelectroliticos, insuficiencia respiratoria e isquemia cardiaca.

Question 11

Farmacos Procineticos (Farmacos Antidopaminergicos)

Answer 11

DOmperidona

Question 12

Mecanismo de accion de la DOmperidona

Answer 12

Antagonismo de receptores D2 en tejidos perifericos y estructuras del SNC que se encuentran en el limite de la BHE (atraviesa mal la BHE)

No posee agonismo por receeptores 5-HT4

Question 13

Efectos de la Domperidona

Answer 13

Accion antiemetica y aumento de secrecion de prolactina

Question 14

Que son los farmacos Anticineticos? Cuales son?

Answer 14

Farmacos que atenuan la motilidad gastrointetinal

Antagonistas colinergicos y espasmoliticos
(Terciarios: Atropina y Escopolamina)
(Cuaternarios: Bromuro de Butilescopolamina, Bromuro de Otilonio y Bromuro de Pinaverio)

Espasmoliticos no anticolinergicos
(Papaverina y Mebeverina)

Question 15

Mecanismo de Accion de Bromuro de Butilescopolamina (Butil-hioscina o Buscapina)

Answer 15

Antagonismo de receptores muscarinicos ubicados en celulas del musculo liso del tracto digestivo

No tiene efectos anticolinergicos en SNC (no atraviesa BHE)

Question 16

Efectos de Bromuro de Butilescopolamina

Answer 16

Espasmoliticos de la musculatura lisa gastrointestinal, biliar y genitourinaria.

Util en el tratamiento de la dismenorrea

Question 17

Contraindicacion de la administracion de Bromuro de Butilescopolamina

Answer 17

Menores de 3 años (atraviesa BHE en estos pctes)

Question 18

Mecanismo de accion Bromuro de Otilonio y Bromuro de Pinaverio (sinteticos)

Answer 18

Bloqueo de la entrada de calcio hacia el interior de las celulas del musculo liso del colon, vias biliares, uretra, y utero, reduciendo las contacciones musculares de parte de estas glandulas.

Question 19

Efectos de Bromuro de Otilonio y Bromuro de Pinaverio (sinteticos)

Answer 19

Espasmoliticos del musculo liso del colon, vias biliares, uretra y utero (Muy orientados hacia TGI inferior)

Reducen secreciones producidas por estas glandulas

Question 20

Mecanismo de accion estipulado y efectos de espasmoliticos no anticolinergicos.

Answer 20

Papaverina y Mebeverina

Reducen las contracciones del musculo liso gastrointestinal actuando de manera directa sobre el (no esta mediado por receptores de trasnmisores actualmente conocidos)

Se conoce que ejerce una accion sobre moleculas relacionadas con el calcio, necesarias para la contraccion muscular.

Variabilidad muy amplia entre pacientes.

Question 21

Principales estimulantes del centro del vomito

Answer 21

Zona gatillo quimiorreceptora (D2 y 5-HT3)
Corteza cerebral (estimulos sensorias y emocionales)
Centros cerebelosos y vestibulares (H1 muscarinicos)
Nucleos del tracto solitario (muscanirico)

Question 22

Estimulantes de la zona gatillo quimiorreceptora

Answer 22

Centros cerebelosos y vestibulares (H1 muscarinicos) por cinetosis

Farmacos y toxicos

Aferencias viscerales (5-HT3) provenientes de estimulos en el tracto gastrointestinal y liberacion de mediadores

Sustancia P

Question 23

Que son los Farmacos Antiemeticos? Cuales son?

Answer 23

Farmacos que inhiben la emesis y las nauseas

Bloqueantes de receptores D2
Bloqueantes de receptores 5-HT3
Bloqueantes de receptores NK1 de la sustancia P
Otros (Benzodiacepinas y Glococorticoides)

Question 24

Bloqueantes de receptors D2

Answer 24

Metoclopramida: Bloqueo de receptores D2 y 5-HT3 a dosis altas

Domperidona: Bloqueo de receptores D2 en tejidos perifericos y estructuras del SNC en el limite con la BHE (limitada al area postrema). No posee efecto anti 5-HT3

Haloperidol: Neuroleptico importante con accion antagonista de receptores D2 pero no de receptores H1 o muscarinicos. Imortante actividad antiemetica.

Question 25

Antagonistas de receptores 5-HT3

Answer 25

Granisetron Palonosetron Ondasetron

Question 26

Usos clinicos de Antagonistas de receptores 5-HT3

Answer 26

Vomitos causados por farmacos citotoxicos Vomitos graves causados por el embarazo (hiperemesis gravida) Vomitos post-quirurgicos, post-radioterapia, post-traumatismos neurologicos Mejora sintomatologia del sindrome carcinoide (antiemeticos mas usados en quimioterapia) Mejora sintomatologia del sindrome de intestino irritable que cursa con diarrea Gatroparesia Diarrea asociada a diabetes que resisten otros farmacos

Question 27

Antagonista de receptores 5-HT3 con mayor vida media

Answer 27

Palonosetron (40-100h)

Question 28

Unico antagonista 5-HT3 con excrecion compartida

Answer 28

Palonosetron (hepatica y renal)

Question 29

Antagonista 5-HT3 mas utilizado en pacientes con cancer

Answer 29

Granisetron (aumenta su vida media en pacientes con cancer) es de eleccion en quimioterapia

Question 30

Antagonistas de receptores NK1 de la sustancia P

Answer 30

``` Aprepitant Fosaprepitant (Profarmaco del Aprepitant en el que se tranforma rapidamente al administrarse por via IV) ```

Question 31

Usos clinicos de antagonistas de receptores NK1 de la Sustancia P

Answer 31

Vomitos post-quirurgicos Vomitos causados por farmacos citotoxicos Vomitos que no mejoran con la administracion de antagonistas 5-HT3

Question 32

Otros farmacos antiemeticos

Answer 32

Glucocorticoides (A dosis altas se emplean como coadyuvantes de los neurolépticos y las benzamidas en los vómitos provocados por antineoplásicos) Benzodiacepinas (Se han mostrado como eficaces coadyuvantes en vómitos provocados por agentes antineoplásicos.)

Question 33

Farmacos antidiarreicos

Answer 33

Inhibidores de la secrecion de hormonas pro-secretoras Modificadores del transporte electrolitico electrolitico Inhibidores de la motilidad gastrointestinal (Anticolinergicos y Opioides)

Question 34

Cuales son los inhibidores de motilidad gastrointestinal

Answer 34

Anticolinergicos (cualquier anticolinergico anticinetosico puede actuar como antidiarreico) Opioides (Codeina; Loperamida; Racecadotrilo)

Question 35

Mecanismo de accion y efectos de opioides antidiarreicos

Answer 35

Agonismo de receptores opioides en el TGI. A nivel gastroduodenal e intestinal aumentan el tono muscular intestinal y disminuyen la motilidad y peristalsis, dificultando el avance de la masa fecal. Al dificultar el avance de la masa fecal, hay mayor tiempo de contacto con la mucosa intestinal, aumentando la reabsorcion de agua y electrolitos en intestino, endureciendo las heces y dificultando su avance. Impiden la liberacion de prostagadinas

Question 36

Diferencias entre Codeina y Loperamida

Answer 36

Loperamida es mas especifico por los receptores opioides de la mucosa gastrointestinal

Question 37

Mecanismo de accin del Racecadotrilo

Answer 37

Profarmaco del tiorfano (inhibidor de las encefalinasas) | promueve el incremento de receptores opioides en la mucosa intestinal.

Question 38

Efectos adversos de farmacos antidiarreicos

Answer 38

Son escasos, vomitos en el 5% de los pacientes

Question 39

Farmacos del Estreñimiento (laxantes)

Answer 39

Formadores de masa Suavizantes y lubricantes Laxantes Osmoticos Estimulantes por contacto

Question 40

Que son los farmacos formadores de masa? Cuales son?

Answer 40

Son farmacos derivados de plantas que incrementan el volumen del contenido intestinal, estimulando la actividad motora Celulosa/Metilcelulosa Mucilago del Plantago ovata Derivados del Psyllium

Question 41

Mecanismo de accion de farmacos formadores de masa

Answer 41

Muchos de ellos son analogos hidrofilos que actuan absorbiendo agua, hinchandose e incrementando su volumen. Estimulando los reflejos fecales. Efecto se ve despues de varios dias

Question 42

Que son los farmacos suavizantes y lubricantes de las heces? Cuales son

Answer 42

Aceites vegetales y minerales encargados de lubricar y ablandar la masa fecal, favoreciendo su lubrificacion y cambios de consistencia. Glicerol Docusato sodico

Question 43

via de administracion de eleccion de farmacos suavizantes y lubricantes de las heces

Answer 43

Via rectal ``` Glicerol (supostorio) Docusato sodico (enema) ```

Question 44

Que es el docusato sodico

Answer 44

Es un agente tensioactivo anionico cuya accion es emulsionar y humedecer las heces Puede inhibir la secrecion de bilis y lesionar la mucosa gastrica causando nauseas, vomitos o anorexia, por lo que se prefiere administras via rectal.

Question 45

Que son los laxantes osmoticos? Cuales son?

Answer 45

Compuestos que se absorben mal en intestino, generando un arrastre osmotico hacia la luz intestinal. Sales de magnesio y sodio Derivados del azucar (Lactulosa)

Question 46

Que es la lactulosa? Cual es su mecanismo de accion ?

Answer 46

La lactulosa es un laxante osmotico derivado de galactosa y frustosa. Tiene mala absorcion en intestino delgado y se metaboliza a nivel de colon por accion de CO2, hidrogeniones y bacterias. La acumulacion de estos metabolitos genera una reduccion del pH de la luz intestinal, estimulando la pared intestinal e incrementando el poder osmotico con la presencia de acidos, favoreciendo la defecacion.

Question 47

Indicaciones farmacologicas de la Lactulosa

Answer 47

Puede ser administrado como enema en pacientes con impactacion fecal o encefalopatia hepatica.

Question 48

Por que se utiliza la lactulosa en el tratamiento de la encefalopatia hepatica?

Answer 48

Ayuda en la excrecion de altos niveles del amoniaco que, al acumularse, generan el cuadro de encefalopatia hepatica.

Question 49

Que son los farmacos estimulantes por contacto? Cuales son?

Answer 49

Son farmacos cuya accion laxante radica en la irritacion de la mucosa gastrica y la estimulacion de plexos nerviosos. Laxantes mas activos de todos los grupos y Bisacodilo Picosulfato sodico Analogos de Ricina

Question 50

Efectos adversos de laxantes osmoticos

Answer 50

Flatulencias, dolor colico, molestias abdominales

Question 51

Mecanismo de accion de los estimulantes por contacto

Answer 51

Inhiben la reabsorcion de agua y electrolitos desde la luz intestinal, aumentando el liquido intestinal y la peristalsis.

Question 52

Indicaciones para la administracion de estimulantes por contacto

Answer 52

Cuando hay necesidad de evacuaciones rapidas

Question 53

Efectos farmacologicos del Bisacodilo

Answer 53

Se absorbe muy poco por via oral. Como supositorio genera defecacion casi inmediata (30min) Actua localmente en el intestino grueso, donde promueve la acumulacion de agua en la luz intestinal

Question 54

Efectos farmacologicos del Picosulfato Sodico

Answer 54

Derivado del Bisacodilo Es hidrolizado en el intentino grueso por las hidrolasas bacterianas y se convierte en bisacodilo (cumple la misma funcion de acumulacion de agua en el intestino grueso)

Question 55

Efectos Adversos de los Estimulantes por Contacto

Answer 55

Molestias de caracter colico y sensibilidad variada de persona a persona.

Question 56

Efectos Adversos generales de los laxantes

Answer 56

El principal EA es el desarrollo de un habito de consumo que lleva al abuso. Ciertas personas pueden desarrollar manias por la accion laxante y crean una injustificada preocupacion por las evacuaciones diarias.