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Farmacologia > Fármacos Antagonistas Colinérgicos > Flashcards

Fármacos Antagonistas Colinérgicos Flashcards

1
Q

Alcaloides

A

APM –> Arecolina, Pilocarpina, Muscarina

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2
Q

Clasificacion de los anatgonistas colinergicos

A

Naturales

Sinteticos o Semisinteticos:

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3
Q

Sinteticos

A

ipratropio
tiotropio
omatropina
tropinamida
metilescopolamina
trospio
oxibutinina

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4
Q

Acción sobre el tubo digestivo

A

Aumenta motilidad y secreccion

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5
Q

Accion sobre el tracto urinario

A

Favorece la micción (Betanecol, Carbacol).
Estimula el m.detrusor, relaja esfinter y trigono vesical

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6
Q

Naturales:

A

Atropina , escpolamina

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7
Q

Sinteticos o semisinteticos:

A

Ipratropina
Tiotropina
Homatropina
Tropicamida
Dicicloverina(diciciomina)
Metilescopolamina
Trospio
Oxibutina

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8
Q

Localización de receptores M1

A

ubicacion : tejido gastrico-snc
funcion: secrecion gastrca -memoria

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9
Q

Localización de receptores M3

A

Ubicacion : muscLISO

en todo lo que tenga musculo liso , produce CONTRACCION y se encuentra en todas las glandulas exocrinas produce secreccion

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10
Q

Localización de receptores M2

A

se encuentran en el corazon y disminuyen la funcion cardiaca tambien se encuentran en algunos lugares del musculo liso y lo que hace es RELAJACION del musc liso

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11
Q

Localización de receptores nicotinicos

A

SNC, medula suprarrenal, ganglios autónomos y UNM

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12
Q

Efectos de la ACh

A

DECENSO de frecuencia cardíaca y presión arterial.

AUMENTA secreción salival y bronquial, motilidad intestinal. Miosis

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13
Q

Cuales son los lugares principales de acción y la vida media del Betanecol?

A

Vejiga y TGI. Dura 1hra

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14
Q

Acción de betanecol

A

Produce micción y Aumenta la motilidad y el tono intestinal

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15
Q

Usos terapéutico del carbacol

A

Para el glaucoma

Nota: rara vez usa con fines terapéuticos

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16
Q

Acciones de la pilocarpina

A

Miosis, aumenta secreción de sudor, lágrimas y saliva

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17
Q

Vida media de la Pilocarpina

A

4-8hrs pero el efecto empieza a los primeros minutos

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18
Q

V o F
- Los agonistas de acción indirecta funcionan inhibiendo la AChE permitiendo la acumulación de la ACh en el espacio sinaptico

A

verdadero

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19
Q

Menciona fármacos agonistas colinergicos de acción indirecta

A

Edrofonio, Fisostigmina y neostigmina

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20
Q

Med que retrasan la progresión del Alzheimer

A

Donepezilo y galantamina

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21
Q

Cuales son los tipos de receptores de Ach ?

A

Nicotínicos y Muscarínicos

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22
Q

Receptores que encontramos a nivel de la placa neuromuscular y en las dendritas de las neuronas postganglionares, tanto simpáticas como para simpáticas ?

A

Nicotínicos

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23
Q

Receptores que encontramos en neuronas del sistema nervioso central y en las células efectoras (musculares lisas, musculares cardíacas, células secretoras glandulares ?

A

Muscarínicos

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24
Q

Cuales son los subtipos de receptores muscarínicos ?

A

M1, M2, M3, M4 y M5

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25
Q

La activación de mAch M2 y M4 en algunas células hace que la proteína G provoque inhibicion de la enzima adenilciclasa con aumento del AMPc y la conseguinte apertura de los canales de K+.

             V o F
A

Falso
(Con la disminución e no aumento del AMPc)

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26
Q

Agonista colinergico directo que estimula la musculatura lisa de la vejiga y relaja el trígono vesical y esfínter vesicales, estimula el peristaltismo del tubo digestivo

A

BETANECOL

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27
Q

Cual es lo agonista colinergico directo que tiene actividad muscarínica y nicotínica ?

A

CARBACOL

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28
Q

Es un acaloide natural pero resistente a la acetilconesterasa, posee atctividad muscarínica, empleando fundamentalmente en oftalmologia, como colírio miótico, muy útil para el tratamiento del glaucoma agudo.

A

PILOCARPINA

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29
Q

Es un derivado de la atropina, menos potente que esta. Su uso es producir efectos antiespasmódicos de fibra muscular lisa del tubo digestivo y en colírios midriáticos de uso oftalmologico.

A

Homatropina

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30
Q

Es un derivado de la atropina que se utiliza por inhalación para el tratamiento del asma bronquial y la EPOC, sobre tudo en pacientes que no pueden utilizar agonistas adrenérgicos.

A

Ipratropio

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31
Q

Es un alcaloide de la belladona que produce un bloqueo competitivo de los receptores muscarínicos periféricos y centrales. Sus efectos pueden durar hasta 4h y aplicado en colirio puede demorar más de 24h.

A

Atropina

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32
Q

Tiene mayores acciones sobre al SNC y duración más prolongada. Tiene acción muy destacada en el tratamiento preventivo del vértigo de la cinetosis.

A

Escopolamina

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33
Q

Donde se encuentras los receptores muscarinicos?

A

Musculo liso, glandulas y endotelio, nervio

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34
Q

Cual ester de colina es de efecto mas prolongado?

A

Carbacol

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35
Q

Los fármacos agonistas colinérgicos de acción muscarínica son …………………………..

A

PARASIMPATICOMIMÉTICOS
(imitan las acciones de la acetilcolina)

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36
Q

¿Cómo se clasifican los fármacos colinérgicos de acción directa?

A

colinergicos selectivos
M:
-esteres de colina
-Alcaloides naturales

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37
Q

¿Cuál es el fármaco tipo del grupo de los fármacos colinérgicos de acción directa?

A

acetilcolina

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38
Q

¿Qué fármaco agonista muscarínico es más susceptible a la ECA ?

A

acetilcolina

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39
Q

¿Qué fármaco agonista muscarínico tiene más efecto sobre el sistema cardiovascular ?

A

metacolina

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40
Q

¿Qué fármaco agonista muscarínico tiene más acciones nicotónicas ?

A

Carbacol

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41
Q

Características farmacocinéticas de los fármacos colinérgicos de acción directa.

A

Ésteres de la colina : se absorben mal por vía oral y se hidrolizan en el propio tubo digestivo .

Alcaloides : se absorben en el tubo digestivo en cantidad suficiente como para provocar cuadros tóxicos colinérgicos cuando se administran por vía oral en dosis suficientes

42
Q

¿Cómo se clasifican los fármacos inhibidores de la colinesterasa según la duración de su acción ?

A

ACCIÓN CORTA > Alcoholes simples con nitrógeno cuaternario

ACCIÓN INTERMEDIA > Derivados carbámicos

IRREVERSIBLES > Compuestos organofosforados

43
Q
  • EL ALCALOIDE MUSCARINA IMITA EFECTOS DE DESCARGAS NERVIOSAS; SUS EFECTOS son:
    Muscarinomiméticos
    Paratosimpatomiméticos
    Inhibidores
    Adrenérgicos
A

Paratosimpatomiméticos

44
Q

ES EL PROTOTIPO DE LOS LLAMADOS ANTIMUSCARÍNICOS O PARASIMPATICOLÍTICOS DEBIDO AQUE BLOQUEA LOS EFECTOS DE LA DESCARGA PARASIMPÁTICA AUTONÓMICA.
a) Betanecol b) Atropina c) Pilocarpina d) Muscarina

A

b) Atropina

45
Q

CUANDO LA ATROPINA SE UNE AL RECEPTOR MUSCARÍNICO, EVITA ACCIONES COMO LALIBERACIÓN DE TRIFOSFATO DE INOSITOL AL IMPIDEDIR LA UNIÓN DEL AGONISTA. POR LO QUE SECONSIDERA
a) Antagonista muscarínico
b) Agonista muscarínico
c) Inhibidor muscarínico
d) Potenciador muscarínico

A

a) Antagonista muscarínico

46
Q

SON LOS TEJIDOS MÁS SENSIBLES A LA ATROPINA YA QUE LA EFECTIVIDAD DE LOS FÁRMACOSANTIMUSCARÍNICOS VARÍA CON EL TEJIDO Y EL ORIGEN DEL AGONISTA
a) Glándulas salivales, bronquiales y sudoríparas
b) Hígado, páncreas y cerebro
c) Corazón, riñón y piel
d) Glándulas sebáceas, folículos y glándulas suprarrenales

A

a) Glándulas salivales, bronquiales y sudoríparas

47
Q

ES UNA DE LAS PATOLOGÍAS QUE PUEDE SER TRATADA MEDIANTE LA ADMINISTRACIÓN DEFÁRMACOS ANTIMUSCARÍNICOS DE ACCIÓN CENTRAL
a) EVC
b) Alcoholismo
c) Cirrosis
d) Parkinson

A

d) Parkinson

48
Q

SON LOS TRES EFECTOS PRINCIPALES DE LOS FÁRMACOS ANTIMUSCARÍNICOS SOBRE EL OJO
a) Miosis, conjuntivitis y ptosis
b) Diplopía, ardor y picazón
c) Midriasis, cicloplejía y ojos arenosos
d) Desenfoque, lagrimeo y fatiga visua

A

c) Midriasis, cicloplejía y ojos arenosos

49
Q

SON COMPUESTOS QUE BLOQUEAN DE FORMA COMPETITIVA LA HISTAMINA, SE HAN USADO ENEL TRATAMIENTO DE AFECCIONES ALÉRGICAS
a) Antihistamínicos
b) Antiserotoninérgicos
c) Anticolinérgicos
d) Agonistas de histamina

A

a) Antihistamínicos

50
Q

SUPERFAMILIA A LA QUE PERTENECEN LOS CUATRO TIPOS DE RECEPTORES DE HISTAMINA(H1-H4)
a) Receptores acoplados a proteínas G
b) Receptores de membrana
c) Receptores muscarínicos
d) Receptores acoplados a nicotin
e)Receptores acoplados a proteinas P

A

a) Receptores acoplados a proteínas G

51
Q

TRAS LA LESIÓN DE UN TEJIDO, AL SER LIBERADA PROVOCA VASODILATACIÓN LOCAL YFILTRACIÓN DE MEDIADORES PLASMÁTICOS DE INFLAMACIÓN AGUDA Y ANTICUERPOS
a) Epinefrina
b) Adrenalina
c) Histamina
d) Serotonina

A

c) Histamina

52
Q

NEUROTRANSMISOR, HORMONA LOCAL EN EL INTESTINO, COMPONENTE DEL PROCESO DECOAGULACIÓN DE LAS PLAQUETAS, IMPORTANTE EN MIGRAÑA Y OTRAS AFECCIONES, INCLUIDO ELSÍNDROME CARCINOIDE.
a) Histamina
b) Adrenalina
c) Enteramina
d) Serotonina

A

d) Serotonina

53
Q

¿Cuál de los siguientes pares de fármacos y propiedades es correcto?
a) Atropina: liposolubilidad escasa después de la administración oral. b) Ciclopentolato: se absorbe en forma adecuada en el saco conjuntival del ojo.
c) Escopolamina: Acción de duración corta cuando se usa para la enfermedad del movimiento.
d) Ipratropio: se absorbe bien y su vida media de eliminación es larga. e) Benzotropina: Cuaternaria y con escasa penetración en el SNC

A

d) Ipratropio: se absorbe bien y su vida media de eliminación es larga.

54
Q

Todos los efectos siguientes pueden ser bloqueados con un pretratamiento con atropina, EXCEPTO:
a) Bradicardia vagal (disminución de la frecuencia cardiaca causada por estimulación vagal).
b) Taquicardia inducida por venoclisis de acetilcolina.
c) Diaforesis inducida por inyección de pilocarpina.
d) Aumento de la presión sanguínea inducida por envenenamiento nicotínico.
e) Salivación inducida por neostigmina

A

a) Bradicardia vagal (disminución de la frecuencia cardiaca causada por estimulación vagal).

55
Q

En el anciano, la terapéutica con atropina puede ser peligrosa debido a que:
a) La atropina puede elevar la presión intraocular en personas con glaucoma.
b) La atropina con frecuencia causa taquicardia ventricular.
c) Puede precipitarse retención urinaria en las mujeres.
d) Los ancianos tienen predisposición particular a desarrollar hipertermia peligrosa.
e) La atropina a menudo causa vasodilatación e hipotensión excesivas en ancianos.

A

a) La atropina puede elevar la presión intraocular en personas con glaucoma.

56
Q

¿Cuál de los siguientes es un efecto sistémico de un agonista muscarínico?
A. Reducción de la frecuencia cardiaca (bradicardia)
B. Aumento de la presión arterial
C. Midriasis (dilatación de la pupila)
D. Reducción de la frecuencia urinaria
E. Estreñimiento

A

A. Reducción de la frecuencia cardiaca (bradicardia)

57
Q

Sistema ocular

A

 Midriasis ( fotofobia) y cicloplejía ( visión borrosa) antagonistas muscarinicos: midriasis + pérdida de acomodación simpaticomiméticos: midriasis sin pérdida de acomodación

 Aumenta presión intraocular (solo x vía local, DA: 7-12 días!!!)

58
Q

Aparato cardiovascular:

A

 Dromotropismo +, disminuye PR, cronotropismo+
 0,5 mg disminuye FC provoca bradicardia
 1 mg aumenta FC (acción predominante) vasodilatación cutánea
 Ningún efecto sobresaliente sobre vasculatura periférica
 Bloquean reflejo vágales.
 Disminuye el bloqueo AV en intoxicación digitálica Uso en IAM que presenta bradicardia sinusal o bloqueo AV
 Aumento de FC en pacientes con fibrilación o flutter auricular
Aparato respiratorio
 Disminuye secreción nasal, traqueobronquial
 Relajación de musculatura bronquial (M3)

59
Q

Glándulas sudoríparas y temperatura

A

 Disminuye actividad de glándulas sudoríparas (por lo cual aumenta temperatura)

60
Q

SNC

A

 Atropina: leve estimulación del centro del vago. Dosis elevada , produce excitación, nerviosismo, irritabilidad, desorientación. A dosis muy elevada, estimulación seguida de depresión central, coma y parálisis bulbar

 Escopolamina: depresora central (sedación, somnolencia, alucinaciones)

61
Q

Farmacocinética

A

 Se absorbe bien por vía intestinal (100%)
 Absorción muy rápida por todas las vías
 Difunden a todos los tejidos
 Atraviesan BHE, placentaria, y aparecen en la leche materna
 Unión a proteínas : atropina 50%
 Vida media de atropina: 2,5 hs.
 Eliminación: renal (12 hs.)

62
Q

Antimuscarínicos semisintéticos y sintéticos

A

IPRATROPIO Y TIOTROPIO: Son compuestos de amina cuaternario que no son selectivos, bloquean los diversos subtipos de receptores muscarínicos

63
Q

El tiotropio se utiliza para tratamiento de

A

EPOC como broncodilatador.

64
Q

Tiotropio— Muestra selectividad por bloqueo ————

A

de receptores M1 Y M3.

65
Q

Homatropina y tropicamida

A
  • De estructura terciaria, M3.
66
Q

Diciclomina
-Usos:

A

son - Aminas terciarias
 Espasmolíticos/antiespasmódicos: Síndrome de intestino irritable con predominio de diarrea.
 Reducir los calambres abdominales, el dolor y la urgencia rectal.
 Atraviesan la barrera hematoencefálica

67
Q

Farmaco que reactiva a la acetilcolinesterasa inhibida por organofosforado es :
Atropina
Escopolamina
Piridostigmina
Benzodiacepinas
obidoxima

A

obidoxima

68
Q

anticolinergico util en el tratamiento del asma

A

Bromuro de ipratropio
Bromuro de oxitratopio

69
Q

cual de las siguentes farmacos no ocaciona miosis
carbacol fisostigmina
pilocarpina
atropina
edrofonio

A

atropina

70
Q

farmaco util en el tratamienro a largo plazo de la miastenia grave

A

Neostigmina

71
Q

los farmacios que son utiles en el tratamiento del glaucoma

A

pilocarpina —-timolol

72
Q

bloqueador de los receptores muscarinicos perifericos y centrales , util en la prevencion y tratamiento del mareo por locomocion

A

escopolamina

73
Q

Diciclomina
-Contraindicaciones:

A

 Colitis, esofagitis por reflujo y obstrucción intestinal,
 Efectos colaterales: mareos, boca seca, náuseas, visión borrosa, estreñimiento.

74
Q

Vejiga hiperactiva
Oxibutinina:

A

Parches dérmicos de liberación sostenida.

75
Q

Oxibutinina:
Efectos secundarios:

A

sequedad de boca (30%), estreñimiento (5%) y cefaleas (5%).
Poco selectivo, se han descrito acciones en el SNC, mareos y confusión.

76
Q

Oxibutinina:Extenso metabolismo por

A

CYP3A4 entérico y hepático

77
Q

Vejiga hiperactiva
Tolterodina:

A

Amina terciaria sintética; vía oral

78
Q

Tolterodina:Metabolizada por

A

por CYP2D6 en el derivado 5-hidroximetilado y N-desalquilada por CYP3A4, y el metabolito es inactivo.

79
Q

Tolterodina
Efectos secundarios:

A

incrementa intervalo QT y puede provocar aparición de torsades de pointes

80
Q

Tolterodina
Reacciones adversas:

A

xerostomía, visión borrosa, estreñimiento, dispepsia, somnolencia, mareos y confusión, y son particularmente problemáticos en pacientes

81
Q

Fesoterodina:

A

profármaco se hidroliza rápidamente al metabolito activo de la tolterodina por esterasas en lugar de CYP2D6

82
Q

Vejiga hiperactiva
Darifenacina:

A

antagonista M3 selectivo.

83
Q

Vejiga hiperactiva
Darifenacina:

A

Efectos secundarios: causa menos sequedad de boca que oxibutinina e incidencia de estreñimiento, aunque significativa, raramente causa suspensión del tratamiento.

84
Q

Darifenacina:Metabolizada por

A

CYP2D6 y CYP3A4

85
Q

Solifenacina:

A

antagonista M3, selectivo del músculo liso vesical frente al de las glándulas salivales, que no se observa con darifenacina u oxibutinina.

86
Q

Solifenacina:
Vía oral;

A

unión a proteína 98%, se metaboliza en hígado, significativamente metabolizada CYP3A4 y el 3-6% se elimina por riñón sin metabolizar.

87
Q

Solifenacina:
Vía oral;
Efectos secundarios:

A

estreñimiento y visión borrosa. Alarga segmento Q-T del ECG por cierta acción sobre receptores cardíacos M2.

88
Q

Trospio:

A

Amina cuaternaria.
Mala absorción por vía oral.
No atraviesa la BHE.

89
Q

Trospio:
Se elimina principalmente por los

A

Se elimina principalmente por los riñones: 60% de la dosis absorbida se excreta sin cambios en la orina, y se requiere ajuste de la dosis para pacientes con insuficiencia renal.

90
Q

Trospio:
Efectos adversos:

A

sequedad de boca y estreñimiento.

91
Q

Antagonistas selectivos

A

Pirenzepina:
Telenzepina:

92
Q

Pirenzepina:

A

bloquea secreción gástrica sin modificar la frecuencia cardíaca.

la acción antisecretora se debe al bloqueo de receptores M1 en neuronas posganglionares de plexos mientéricos.

93
Q

Telenzepina:

A

4 a 10 veces más potente que pirenzepina. M1

Reducir la producción de ácido basal en un 40-50%.

94
Q

Antagonistas nicotínicos
Bloqueadores neuromusculares:

A

Se absorben poco en el tracto GI, adecuada intramuscular. El inicio rápido se logra con la administración intravenosa.

95
Q

Antagonistas nicotínicos
Aplicaciones terapéuticas:

A

Bloqueadores neuromusculares de corta duración: facilitar la intubación endotraqueal, facilitar la laringoscopia, la broncoscopia y la esofagoscopia, en combinación con un agente anestésico general.
Adyuvante en la anestesia quirúrgica,

96
Q

Antagonistas nicotínicos
Fármacos:

A

Tubocurarina:
Pancuronio:
Atracurio:

97
Q

Tubocurarina:

A

bloqueo parcial, ganglios autonómicos y médula suprarrenal, descenso de la presión sanguínea y taquicardia.

98
Q

Pancuronio:

A

acción vagolítica, presumiblemente por bloqueo de los receptores muscarínicos, que conduce a la taquicardia.

99
Q

Atracurio:

A

entre los niños mayores de 2 años y los adultos, para la intubación traqueal.

100
Q

estructura terciaria

A

se absorbe bien en el tubo digestivo
atraviesa la barrera hematoencefalica
tto : parkinson

101
Q

butilescopolamina

A

espasmo

102
Q

ipatrofio

A

enf pulmonar ostructiva , manejo de la secrecion

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