Fármacos Agonistas Colinérgicos Flashcards

1
Q

Quais são os receptores colinérgicos?

A

Muscarínicos y nicotínicos.

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2
Q

Os receptores muscarínicos são essenciais para a transmissão colinérgica de processos fisiológicos como:

A
  • Transmissão neuronal no SNC, gânglios vegetativos e plexos nervosos;
  • Contração do músculo liso;
  • Batimentos cardíacos;
  • Metabolismo energético (no fígado e m. esqueléticos)
  • Secreções exócrinas e endócrinas.
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3
Q

Os fármacos colinérgicos e adrenérgicos atuam estimulando ou bloqueando receptores do ______.

A

SNA - Sistema Nervoso Autônomo

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4
Q

Os fármacos colinérgicos tem dois tipos de ações nos receptores muscarínicos. Quais são elas?

A

Agonistas colinérgicos de ação DIRETA e INDIRETA

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5
Q

Quais são os agonistas de ação direta?

A

Agonistas muscarínicos e agonistas nicotínicos

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6
Q

Quais são os fármacos que agem nos agonistas muscarínicos?

A
  • Acetilcolina (Ésteres de colina com ácido acético);
  • Betanecol e Carbacol (com ácido carbámico);
  • Pilocarpina e Muscarina (Alcaloides naturais);
  • Oxotremorina y xanomelina (Derivados sintéticos)
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7
Q

Quais são os agonistas colinérgicos

de ação indireta?

A

Anticolinesterásicos reversíveis e Anticolinesterásicos

irreversíveis.

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8
Q

Quais são os fármacos que agem nos anticolinesterásicos reversíveis?

A
  • Edrofônio (Álcoois simples);

- Fisostigmina e Neostigmina (Derivados carbâmicos);

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9
Q

Quais são os fármacos que agem nos anticolinesterásicos irreversíveis?

A

Ecotiofato (Compuestos organofosforados). Muito liposoluvel e de uso conjutival

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10
Q

Quantos receptores muscarínicos existem?

A

M1 a M5.

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11
Q

Como é dividido os 5 receptores muscarínicos?

A
  • Metabolotrópicos - mediadas por Cálcio: M1, M3, M5 (ímpar);
  • Ionotropicos - canales iónicos: M2 e M4 (par).
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12
Q

Qual a localização e função do receptor M1?

A

Tecido gástrico - Secreção gástrica;

SNC - memória

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13
Q

Qual a localização e função do receptor M2?

A

Localização :Coração (nós), Músculo liso e SNC;

Função: diminui a função cardíaca.

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14
Q

Qual a localização e função do receptor M3?

A

Localização: Musculo liso e Glandular;

Função: Contração e secreção; Relaxamento M. liso (NO).

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15
Q

Qual a localização e função do receptor M4 e M5?

A

Localização: SNC

Função: Aprendizagem e memória

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16
Q

V ou F - Todas as fibras parassimpáticas pós ganglionares liberam acetilcolina, que age nos receptores muscarínicos? Se F justifique.

A

Verdadeiro

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17
Q

V ou F - Todas as fibras simpáticas pós-ganglionares liberam norepinefrina, que pode agir sobre receptores α ou β-adrenérgicos? Se F justifique.

A

Falso. Tem uma exceção que são as glândulas sudoríparas, que a acetilcolina age sobre receptores muscarínicos.

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18
Q

Fármacos de AÇÃO DIRETA agem como?

A

Ativam diretamente os receptores muscarínicos.

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19
Q

Fármacos de AÇÃO INDIRETA agem como?

A

Inibem a ECA e aumentam a concentração de acetilcolina e ativam os dois tipos de receptores.

20
Q

Qual tipo de ação farmacológica fazem os fármacos de ação DIRETA no SISTEMA CARDIOVASCULAR?

A
  • A ação direta da ACETILCOLINA produz redução da frequência cardíaca (efeito cronotrópico negativo;
  • Diminuição da velocidade de condução (efeito dromotrópico negativo) e;
  • Diminuição da força de contração cardíaca (efeito inotrópico negativo) mais intensa no átrio do que no ventrículo e vasodilatação generalizada no nível arteriolar.
  • Efeitos de caráter muscarínicos.
21
Q

Qual droga bloqueia os efeitos de caráter muscarínicos?

A

Atropina

22
Q

Qual tipo de ação farmacológica fazem os fármacos de ação DIRETA no APARATO DIGESTIVO?

A
  • Carbachol, Betanecol, Metacolina e Pilocarpina aumentam a atividade motora e secretora em todo o sistema digestivo.
  • O aumento do peristaltismo e do relaxamento do esfíncter produzem fezes diarreicas e cólicas.
23
Q

Qual tipo de ação farmacológica fazem os fármacos de ação DIRETA no VIAS URINÁRIAS?

A

O Carbacol e o Betanecol estimulam seletivamente o detrusor e relaxam o trígono e o esfíncter da bexiga urinária - aumentando a pressão máxima de micção voluntária, favorecendo-a.

24
Q

Qual tipo de ação farmacológica fazem os fármacos de ação DIRETA no VIAS RESPIRATORIAS?

A
  • Os receptores muscarínicos estão presentes no músculo liso brônquico que produzem broncoconstrição acentuada, sinais de puxão e sons respiratórios
  • Eles aumentam a secreção de fluidos, íons e glicoproteínas na traqueia e brônquios.
25
Q

Qual tipo de ação farmacológica fazem os fármacos de ação DIRETA no SISTEMA OCULAR?

A
  • Contração do músculo ciliar e músculo liso do esfíncter da íris (miose).
  • Eles reduzem a pressão do fluido na câmara anterior do olho.
26
Q

Qual tipo de ação farmacológica fazem os fármacos de ação DIRETA no SNC?

A

Tremor, espasticidade e ataxia

27
Q

Qual tipo de ação farmacológica fazem os fármacos de ação DIRETA no GLÂNDULAS EXÓCRINAS?

A

Os agonistas colinérgicos estimulam a secreção das glândulas sudoríparas, salivares, digestivas e brônquicas.
Pilocarpina, Muscarina e Arecolina produzem sudorese profusa (diaforese) e hipersalivação.

28
Q

V ou F - Os ésteres de colina são mal absorvidos por via oral e são hidrolisados ​​no próprio trato digestivo.

A

Verdadeiro

29
Q

_________ são absorvidos pelo trato digestivo em quantidades suficientes para causar toxicidades colinérgicas quando administrados por via oral em doses suficientes.

A

Alcalóides

30
Q

Quais são as reações adversos dos fármacos colinérgicos de ação direta?

A
  • Náusea;
  • Vômito;
  • Dor subesternal;
  • Dispneia devido à constrição brônquica;
  • Bloqueios de condução intracardíaca;
  • Diaforese;
  • Dor epigástrica;
  • Espasmos intestinais;
  • Dificuldade de acomodação ocular;
  • Cefaleia;
  • Salivação.
31
Q

Como se bloqueia as reações adversas dos fármacos de ação direta?

A

Com ATROPINA

32
Q

Qual dose da atropina se usa para reações adversas?

A

0,5 - 1mg por via IM o via IV

33
Q

Como é o quadro de intoxicação por hiperatividade colinérgica muscarínica por fármacos de ação direta?

A
Início dos sintomas 30-60min após a ingestão;
SINTOMAS de:
- Hipersalivação
- Sudorese0
- Náuseas
- Vômitos
- Cefaleia
- Distúrbios visuais
- Cólicas
- Diarreia
- Broncoespasmo
- Taquicardia
- Hipotensão
- Choque.
34
Q

Como se controla a intoxicação por hiperatividade colinérgica muscarínica? Qual dose?

A

Com Atropina - 1-2mg por via IM a cada 30min).

35
Q

Quais fármacos de ação indireta absorvem com facilidade e atravessa BHE e produz efeito no SNC?

A

Fisostimina, Galantamina e os Organofosforados

36
Q

Qual tipo de ação farmacológica fazem os fármacos de ação INDIRETA no SISTEMA OCULAR?

A
  • Aplicado à conjuntiva causa hiperemia conjuntival, miose e contração do músculo ciliar - resultando em um bloqueio na acomodação com consequente dificuldade em focar a visão de perto.
  • Se a pressão intraocular estiver elevada, isso diminui o fluxo de saída do humor aquoso.
37
Q

Qual tipo de ação farmacológica fazem os fármacos de ação INDIRETA no APARATO DIGESTIVO E GENITO URINÁRIO?

A
  • Estimulam o tônus ​​e o peristaltismo em todos os níveis: terço inferior do esôfago, estômago, intestino delgado e grosso.
  • Eles são usados ​​em caso de íleo paralítico.
  • Eles aumentam a secreção gástrica.
  • No trato urinário, aumentam a peristalse dos ureteres - Estimulam a contração do detrusor, facilitando a micção em casos de atonia vesical.
38
Q

Qual tipo de ação farmacológica fazem os fármacos de ação INDIRETA no SISTEMA CARDIOVASCULAR?

A
  • DOSES BAIXAS: bradicardia moderada, redução da contratilidade atrial - em menor grau do ventrículo.
  • DOSES ALTAS: ação cardíaca mais intensa com forte redução do débito cardíaco e hipotensão arterial por vasodilatação por inibição dos centros vasomotores medulares.
39
Q

Qual tipo de ação farmacológica fazem os fármacos de ação INDIRETA no SNC?

A

As drogas anticolinesterásicas que cruzam a BHE (fisostigmina, donepezil, rivastigmina, galantamina, organofosforados) causam dessincronização do eletroencefalograma em baixas doses, ativação generalizada e aumento da vigília.

40
Q

Qual tipo de ação farmacológica fazem os fármacos de ação INDIRETA em ÓRGÃOS DIVERSOS?

A

Estimulam a secreção das glândulas sudoríparas, lacrimais, salivares e acino pancreáticas.

41
Q

Qual fármaco é pouco lipossolúvel, tem baixa biodisponibilidade oral e não ultrapassa a BHE?

A

Edrofonio, neostigmia y piridostigmina (10-30% V.O)

42
Q

Que fármaco em uma elevada liposolubidade pode ocasionar intoxicação no SNC?

A

Fisostigmina

43
Q

Qual fármaco se usa em tratamento crônico de miastenia grave e por que?

A

Piridostigmina, porque atua durante mais tempo (3 - 6hrs) .

44
Q

Os Organofosforados são muito bem absorvido _____

A

na pele

45
Q

Como se reactiva la AChE?

A

Com as OXIMAS (pralidozima, obidozima y diacetilmonoxima).