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FARMACOLOGIA > Ansiolíticos > Flashcards

Ansiolíticos Flashcards

1
Q

Classificação dos Ansiolíticos de um ponto de vista funcional:

A

1) Fármacos Moduladores do Receptor GABAA:
- Benzodiazepinas.

2) Fármacos Agonistas Parciais de Receptores 5-
HT1A:
- Azaspirodecanodionas buspirona.

3) Outros Fármacos:
- Antihistamínicos, Neurolépticos, Bloqueantes
beta-adrenérgicos y Anticonvulsivantes.

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2
Q

Classificação dos Ansiolíticos segundo a classe:

A

1) Produzem um efeito sedativo-hipnótico:
- Benzodiazepinas (BDZ);
- Barbitúricos;
- Meprobamato.

2) Agonistas parciais dos receptores 5-HT1A
(Azaspirodecadiones):
- Buspirona;
- Gepirone;
- Ipsapirone.

3) Eles produzem bloqueios vegetativos:
- Antidepressivos;
- Anti-histamínicos;
- Neurolépticos;
- Bloqueadores B-adrenérgicos.

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3
Q

Quais são os Ansiolíticos mesmo?

A
  • ISRS
  • ISRSN
  • BENZODIAZEPINAS
  • AGONISTAS PARCIAIS DE RECEPTORES 5HT1A
  • ANTAGONISTAS B ADRENERGICOS
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4
Q

Caracterísicas dos Benzodiazepinas:

A
  • O núcleo comum é o anel Benzodiazepínico;
  • A maioria tem N do anel benzodiazepínico
    na posição 1 e 4, mas alguns têm na posição
    1 e 5 (como clobazam);
  • Todos têm um radical na posição 7,
    geralmente Cl- ou NO2;
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5
Q

Maior parte das Benzodiazepinas produz:

A
  • Ansiólise;
  • Sedação;
  • Hipnose;
  • Efeitos anticonvulsivantes e;
  • Relaxamento muscular central.
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6
Q

Na ação Ansiolítica da Benzodiazepinas em dose maior pode causar:

A
  • Sonolência;
  • Letargia;
  • Sono;
  • Ataxia e;
  • Fraqueza muscular;
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7
Q

Na Ansiedade as Benzodiazepinas alivam:

A

Tensão subjetiva como sintomas objetivos

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8
Q

V ou F -Sua ação pode ser profilática ou

curativo?

A

Verdadeiro

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9
Q

Os ____________ são os medicamentos de escolha para o tratamento de _________ de transtornos de _______________________.

A

benzodiazepínicos - curto prazo - ansiedade generalizada e situacional

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10
Q

V ou F - Ansiedade associada a fobias, TOC e PTSD respondem mal a quais benzodiazepínicos?

A

Verdadeiro, incluídas alprazolam y clonazepam

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11
Q

Qual região é mais sensível aos benzodiazepínicos?

A

É o sistema límbico, dentro dele, o hipocampo e a amígdala;

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12
Q

Quais estados o Diazepam e os Benzodiazepínicos produzem relaxamento da musculatura esquelética?

A

Distônico, Discinético, Hipertônico e

Espástico;

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13
Q

A ação relaxante muscular é exercida no SNC (não na placa terminal ou no músculo) em vários níveis. Quais são eles?

A

a) Medula espinhal: onde facilita fenômenos de
inibição pré-sináptica;

b) Formação reticular: ativador descendente do
Tronco cerebral;

c) Gânglios da base;
d) Cerebelo.

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14
Q

As Benzodiazepinas exercem ações Anticonvulsivante provacadas por:

A

Agentes tóxicos e em convulsões febris, síndrome de abstinência de álcool e barbitúricos.

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15
Q

Em pacientes cardíacos as Benzodiazepinas podem produzir quais sintomas?

A

Hipotensão e redução do débito cardíaco.

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16
Q

V ou F - A administração intravenosa rápida de Benzodiazepinas pode causar depressão respiratória aguda e apnéia?

A

Verdadeiro

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17
Q

V ou F - Doses altas chegam estimular levemente o centro respiratório?

A

Falso - deprime levemente o centro respiratório

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18
Q

As Benzodiazepinas se fixam em qual receperto?

A

Receptor GABAA

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19
Q

O receptor GABA é membro da família de receptores associados a ____________, permeável ao _______

A

Canais Iônicos - Cloro

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20
Q

Quais são os subtipos de receptores GABA?

A

α1, α2 e α5.

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21
Q

O subtipo α1 mediam quais ações?

A

Sedativos, anestésicos, amnésia, anticonvulsivante, adição e potenciação dos efeitos do álcool.

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22
Q

O subtipo α2 mediam quais ações?

A

Ação ansiolítica

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23
Q

O subtipo α5 mediam quais ações?

A

Localizados no hipocampo, têm efeitos

moduladores na aprendizagem e na memória.

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24
Q

Sobre o receptor BZD: é ___________ o fármaco que se une ao receptor BZD e favorece a ação do GABA, promovendo o espectro clássico de ações benzodiazepínicos.

A

Agonista

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25
Q

“O que se associa ao sitio das Benzodiazepinas e bloqueia as ações tanto de agonistas como de agonistas inversos, mas por si mesmo não exerce efeito nenhum”. Estamos falando do?

A

Antagonista

26
Q

É __________ o que, ao interatuar com o receptor BZD interfere na ação do GABA diminuindo a frequência da abertura do canal, provocando assim ações opostas as do benzodiazepínicos clássicos.

A

Agonista inverso

27
Q

V ou F - Os benzodiazepínicos são bem absorvidos por via oral, com diferenças na velocidade dependendo do grau de liposolubilidade.

A

Verdadeiro

28
Q

Qual droga que por via intramuscular, em particular, tem uma absorção errática e lenta?

A

A maioria, porém em especial Clordiazepóxido e o Diazepam;

29
Q

Quais drogas se absorvem melhor por via IM?

A

Lorazepam e Midazolam

30
Q

V ou F - Os benzodiazepínicos passam por um processo de distribuição do compartimento central para os compartimentos periféricos (músculo ou gordura), seguindo um modelo de Biocompartimental.

A

Verdadeiro

31
Q

Quais drogas com uma elevada liposolubilidade tem uma fase inicial de distribuição rápida?

A

Midazolam ou Diazepam

32
Q

Qual droga se absorve bem por VO?

A

Clorazepato -> Nordiazepan

33
Q

Como es receitado o Clorazepato?

A

Tomar de 1 - 4 vezes ao dia, com ou sem alimentos

34
Q

Como é a farmacodinamica do Clorazepato?

A
  • O mecanismo de ação é o mesmo que os outros BDZs;

- Fortalece ou facilita a ação inibitória do neurotransmissor GABA.

35
Q

O Clorazepato é indicado em qual situação?

A
  • Alivia a ansiedade, neurose, psicose, convulsões, espáticas, insônia devido à ansiedade ou situações de estresse temporário;
  • Agitação de controle causada por abstinência do álcool e outras drogas;
  • Síndrome do colón irritável.
36
Q

Qual a quantidade de tempo máxima para fazer o uso do Clorazepato?

A

4 meses, pois pode provocar dependência

37
Q

O Clorazepato tem seu efeito aumentado ao ingerir:

A

Neuroléptico, anestésico, antidepressivo, hipoanalgésico, hipnótico, anticonvulsivante e álcool;

38
Q

O que pode retrasar a absorção do Clorazepato?

A

Consumo simultâneo de Antiácidos.

39
Q

Como é a Farmacocinética do Clorazepato?

A
  • Liga-se ao local II da albumina (ligação às proteínas);

- Modelo de dois compartimentos do central ao periférico, em músculo e gordura (distribuição);

40
Q

Classificação das Benzodiazepinas:

A
  • Ação Curta;
  • Ação Intermedia (12hs);
  • Ação Longa (24hs).
41
Q

Medicamentos de Ação Curta?

A

Zolpidem, Midazolam y triazolam.

42
Q

Medicamentos de Ação Intermédia?

A

Alprazolam, Lorazepam, Bromazepam.

43
Q

Medicamentos de Ação Longa?

A

Clordiazepóxido, Diazepam, Clonazepam

44
Q

Quais são as reações adversas dos Benzodiazepinas?

A

Sedação, sonolência, ataxia, disartria, incoordenação motora e incapacidade de coordenar movimentos finos ou de responder verbal ou motoricamente a estímulos que requerem uma resposta rápida;

45
Q

Qual droga tem um potencial mais elevado de produzir amnésia?

A

Las benzodiazepinas mais potentes como a Lorazepam

46
Q

Se deve evitar o uso de Benzodiazepinas na gravidez? Se sim, em qual período?

A

Sim, 1º trimestre.

47
Q

Em caso de intoxicação aguda qual droga se deve usar e quantos mg?

A 
Antagonista Flumazenilo (0,2 a 4mg);
ou
Agonista Parcial (dura menos de 4 horas).
48
Q

O que acontece interagir Benzoadizepinas com outros psicofarmacos?

A
  • Desinibição com euforia;

- Depressão

49
Q

Os Benzoadizepinas são potencializados com a interação de:

A
  • Álcool;
  • Babitúricos;
  • Opioides;
  • Anti-histamínicos sedantes.
50
Q

O que inibie o metabolismo oxidativo dos Benzoadiazepinas?

A
  • Cimetidina;
  • Disulfiram;
  • Álcool.
51
Q

Interação de que com Diazepam induz seu metabolismo?

A

Fenitoína e Fenobarbital

52
Q

Quais são as indicações clínicas dos Benzoadiazepinas?

A
  1. Ansiedade generalizada (aguda ou prolongada):
    • Fobia social (clonazepam, alprazolam);
  2. Insônia:
    • Indutores do sono (temazepam,
      midazolam e triazolam).
  3. Ataques epilépticos:
    • Diazepam (estado de mal epiléptico);
    • Clonazepam (anticonvulsivantes
  4. Espasticidade muscular:
    • Efeito relaxante muscular.
  5. Alcoolismo agudo:
    • Sx. abstinência leve de álcool (ansiedade,
      insônia, distúrbios neurovegetativos);
  6. Pré-anestesia e anestesia:
    • Diazepam, midazolam e lorazepam;
    • Cirurgia menor (anestésico intravenoso);
    • Medicação pré-operatória (ação ansiolítica e
      relaxante muscular).
53
Q

Qual é o único antagonista da benzodiazepina no arsenal terapêutico?

A

Flumazenilo

54
Q

Qual é a principal utilidade terapêutica do Flumazenilo?

A

Reside na prática anestésica, para reverter a sedação causada pelos benzodiazepínicos;

55
Q

Qual é a dose habitual e via do Flumazenilo?

A

A dose habitual é de 0,3 a 2 mg por via E.V

56
Q

Quais são os outros fármacos ansiolíticos da família Azaspirodecanodiona (não Benzodiazepínicos)?

A
  • Buspirona
  • Gepirona
  • Ipsapirona
57
Q

V ou F - A Buspirona além de sedação, produz insônia e não altera a memória nem causa distúrbios cognitivos ou psicomotores.

A

Verdadeiro

58
Q

Descreva a farmacocinética da Buspirona:

A
  • Administração oral;
  • A absorção é de cerca de 30-60 min;
  • Possui meia-vida de 3-4 horas e não varia na população geriátrica;
  • A dose usual é de 20-30 mg / dia e a dose máxima é de 60 mg / dia.
59
Q

Quais são os efeitos adversos da Buspirona?

A

Tontura, vertigem, dor de cabeça, sudorese, inquietação, nervosismo, parestesia e náusea

60
Q

A Buspirona é indicado para:

A
  • Transtornos de ansiedade generalizada (TAG);
  • Depressão;
  • Distúrbios comportamentais, irritabilidade, agitação ou agressividade;
  • História de abuso de álcool;
  • Não é aconselhável durante a gravidez.
61
Q

Quais as precaução e contraindicação da Buspirona?

A
  • Hipersensibilidade conhecida ao medicamento;
  • Cuidado nas patologias renais e hepáticas;
  • Evite sumo de toranja, pois pode aumentar a concentração plasmática.

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