Farmacología (farmacodinamia y farmacocinética) Flashcards
Farmacocinética
Lo que el organismo le hace al fármaco
LADME es
Liberación
Absorción
Distribución
Metabolismo
Eliminación
Absorción
desplazamiento de un fármaco desde el sitio de administración hasta el compartimento central.
procesos de liberación farmaceútica
disolución y absorción
CME es
concentración mínima eficaz
CME
Aquella por encima de la cual suele observarse el efecto terapéutico.
CMT
Concentración mínima tóxica
CMT es
Aquella por encima de la cual suelen observarse efectos tóxicos
IE es
Índice terapéutico
IE
cociente entre CMT y CME
PL es
Periodo de latencia
PL es
el tiempo que transcurre desde la administración hasta el comienzo del efecto farmacológico
TE es
Tiempo eficaz
TE es
el tiempo trnascurrido entre el momento en que se alcanza la CME y el momento en que desciende por debajo de esta
AUC
Area bajo la curva de concentraciones plasmáticas
En la absorción se mide(6)
CME
CMT
IE
PL
TE
AUC
Factores. que influyen la absorción(6)
Características fisicoquímicas del fármaco
Barreras gastrointestinales-moco
Cambios fisiológicos en el tracto gastrointestinal después del consumo de alimentos
Alimentos y tiempo de contacto en el sitio de absorción
Transportadores ABC
Proteínas transportadoras
Distribución
Permite el acceso a los órganos en los que debe actuar y a los órganos que los van a eliminar y condiciona las concentraciones que alcanzan en cada tejido.
volumen distribución aparente
Volumen necesario para contener la cantidad total del fármaco en el organismo en la misma concentración que en el plasma
Si el volumen de distribución es alto significa que
Hay buena llegada a tejidos
Factores que afectan la distribución (2)
Unión a las proteínas plasmáticas
fisiológicos
factores que afectan la distribución fisiológicos: (4)
Gasto cardíaco
volumen
flujo sanguíneo
pH
Eliminación o aclaramiento
Eficiencia de la eliminación irreversible de un fármaco de la circulación sistémica.
Vías principales de elimniación
Riñón
Sistema hepatobiliar
Pulmones
Factores que afectan la eliminación renal de fármacos:(4)
Volumen de distribución
propiedades fisicoquímicas como la ionización, unión a proteínas,
Enfermedades
Factores biológicos
La biotransformación de los fármacos lipofílicos los convierte a
más polares
Cuántas fases hay en la biotransformación
2 fases
Ambas fases reducen la liposubilidad, v o f?
verdadero
Cómo se llaman las dos fases?
Oxidación o funcionalización y Conjugación
En qué fase se usa a la citocromo p450?
En la fase de oxidación
Resultado usual de la fase dos:
productos polares inactivos
Qué es faqrmacodinamia?
Lo que le hace el medicamento al organismo
Dianas para la acción farmacológica a nivel celular(4)
receptores(acoplados a proteína G)
canales iónicos
transportadores
enzimas
sustancia que actúa sobre un receptor
Ligando
Aceptor
no causan algún cambio directo en la respuesta bioquímica o fisiológica
La albúmina sérica es un ejemplo de ______, pueden alterar la farmacocinética de las acciones de un medicamento.
aceptor
Receptor
las macromoléculas celulares o complejos macromoleculares con los cuales interactúa un fármaco para desencadenar una respuesta celular, es decir, un cambio en la función celular
¿Cómo puede haber interacción del receptor con el ligando?
Por atracción electrostática y fuerzas de Van der Waals
Afinidad
Es la capacidad que posee un fármaco de unirse al receptor y formar el complejo fármaco-receptor.
Especificidad
La capacidad que posee el receptor para permitir el acoplamiento de un tipo especifico de molécula y no de otra.
Los fármacos no selectivos no afectan a ningún órgano, v o f?
Falso, afectan a todos los órganos
Agonista
molécula o compuesto químico que puede unirse a un receptor y activar el receptor, produciendo así una respuesta biológica.
agonista parcial
molécula o compuesto químico que puede unirse a un receptor y lo activa débilmente, produciendo así una respuesta biológica submáxima.
Antagonista
molécula o compuesto químico que puede unirse a un receptor pero no puede activarlo, por lo que no produce una respuesta biológica.
agonista inverso
molécula o compuesto químico que puede unirse al mismo sitio receptor que un agonista y produce una respuesta biológica opuesta a la del agonista.
Antagonismo Competitivo
Inhiben de manera gradual la respuesta del agonista; altas concentraciones del antagonista inhiben la respuesta casi por completo.
Antagonismo Competitivo se une al mismo sitio, verdadero o falso?
Verdadero
No Competitivo- alostérico
El agonista y el antagonista pueden encontrarse unidos simultáneamente, pero la unión del antagonista reduce o impide los efectos del agonista.
¿Diferencia entre No Competitivo- alostérico y el antagonismo competitivo?
El primero no se une al mismo sitio, el otro sí
No Competitivo-Funcional
Se unen y activan un dado receptor, pero que tienen sólo una eficacia parcial en el receptor con respecto a un agonista completo
¿Qué es E50?
Es la concentración eficaz para obtener una respuesta de 50%
Qué es DT50?
Dosis a la cual el 50% de los individuos alcanza efectos indeseados.
Qué es DL50?
Dosis a la cual el 50% de los individuos alcanza el efecto letal
Potencia
Se refiere a la cantidad de fármaco (en general expresada en miligramos) que se necesita para producir un efecto determinado, como el alivio del dolor o el descenso de la presión arterial.
Eficacia
La máxima actividad intrínseca que se puede obtener con un ligando sobre un receptor
la respuesta terapéutica potencial máxima que un fármaco puede inducir
