Farmacologia aparatului digestiv- CURS 1 Flashcards
Care sunt cele 5 clase de medicamente utilizate în afecțiunile tractului digestiv?
- Antiulceroase
- Substanțe cu efect în BII (antiinflamatoare intestinale, glucocorticoizi, imunosupresoare, medicamente biologice)
- Antispastice
- Antiemetice
- Laxative/antidiareice
Principalele 3 componente ale sucului gastric sunt:
- Pepsinogenul (secretat de pompa de protoni)
- HCl și factorul intrinsec
- Mucusul
Ce simptomatologie dă boala de reflux gasto-esofagian?
- pirozis/arsuri retrosternale
- regurgitări acide
Tipuri de ULCER
- ulcer peptic asociat cu infecția HP
- ulcer asociat cu AINS
- ulcer asociat sdr. Zollinger-Elisson
- ulcer de stress(la pacientii gravi, in unitatile ATI)
Clasele de medicamente in ulcer si BRGE este…
- Medicamente antisecretorii
- Inhibitorii pompei de protoni
- Antagoniștii de receptori H2
- M-colinolitice
- Medicamente protectoare ale mucoasei
- Sucralfat
- Bismut subcitrat
- Derivați de prostaglandină
- Antiacide
- Medicația antiHP
Medicamentele antisecretorii se mai numesc si antiacide. A/F
F
antisecretor ≠ antiacid
Indicații pentru inhibitorii pompei de protoni (med antisecretorii)
1 ulcer gastro-duodenal
2 BRGE
3 eradicarea infecției cu HP (tripla terapie)
4 med. de elecție in sdr. Zollinger Ellison
Reacții adverse pentru IPP
Bine tolerate, sigure: grețuri constipație/diaree erupții cutanate amețeli somnolență confuzie impotență ginecomastie inhibiția prelungită a secreției de HCl-hipergastrinemie
Care sunt principalele preparate IPP? (-prazol)
Omeprazol Esomeprazol Pantoprazol Lansoprazol Rabeprazol
Forme farmaceutice pentru IPP-uri
Capsule
Comprimate enterosolubile=gastrorezistente (absorbite în intestin)
Sol pentru i.v.
În ce moment al zilei se administrează IPP urile?
pe stomacul gol cu 30 min înainte de masă
Indicații pentru antagoniștii receptorilor H2
1 ulcer gastric/duodenal
2 esofagită de relfux
3 sdr Zollinger Ellison
Eficacitatea antihistaminicelor H2 este superioară IPP A/F
F
eficacitatea este inferioară
Care este mecanismul de acțiune al antihistaminicelor H2?
blochează receptorii H2 si inhibă secreția gastrică acidă nocturnă ->procesul de vindecare al ulcerelor
Reprezentanți antagoniștii receptorilor H2 (-tidină)
Ranitidină Famotidină Nizatidină Roxatidină Cimetidina-nu se folosește
Toleranța antihistaminicelor H2
Folosirea pe perioade lungi-> toleranță față de efectul de inhib. a secreției gastrice
Ce se întâmplă când se întrerupe brusc tratamentul cu anti-H2 sau cu IPP?
Întrerupere bruscă a tratamentului de lungă durată cu anti-H2 cât și cu IPP determină HIPERSECREȚIA ACIDĂ DE REBOUND
Care este modul corect de a întrerupe tratamentul cu anti-H2/IPP?
Întreruperea tratamentului prin reducerea progresivă a dozelor și eventual, administrarea de antiacide la pacienții cu risc
Care sunt medicamentele protectoare ale mucoasei gastrice?
Misoprostol
Sucralfat
Sărurile de bismut
MISOPROSTOL mecanism de acțiune
- analog prostaglandine
- scade secreția acidă
- are efect PROTECTOR față de factorii agresivi care acționează asupra mucoasei
- favorizează procesele de vindecare a mucoasei GASTRICE și DUODENALE
Indicații MISOPROSTOL
Ulcere după AINS!!!
+profilaxia ulcerului medicamentos
-tratamentul cu misoprostol dureaza cât trat. cu AINS
Reacții adverse MISOPROSTOL
diaree
colici abdominale
INTERZIS LA GRAVIDE (declanșează avortul sau nașterea permatură-acțiune ocitocică)
SUCRALFAT mecanism de acțiune
GEL PROTECTOR se leagă de craterul ulceros
protejează mucoasa, favorizează VINDECAREA ulcerului
Indicații SUCRALFAT
ULCER GASTRIC cu reflux biliar
ULCER DUODENAL-scade recurențele si recăderile
NU are eficacitate bună în: esofagită de reflux, ulcer după AINS, profilaxia ulcerelor de stress
NU se asociază cu blocanții H2 si cu antiacide
Reacții adverse SUCRALFAT
constipație
uscăciunea gurii
cefalee
grețuri, vărsături
Sărurile de bismut-subcitratul de bismut coloidat: mecanism de acțiune
- precipită în prezența HCl
- aderă la suprafața leziunilor ulceroase și are rol protector
- acțiune antibacteriană față de HP
Reacții adverse săruri de bismut
grețuri
înnegrirea scaunului
Contraindicații sărurile de bismut
-insuficiență renală
-sarcină
NU se asociază cu antiacide sau lapte
Când se administrează sărurile de bismut?
Forme: p.o., comprimate, soluție
cu jumătate de ora înainte de micul dejun și cină timp de o lună
Care sunt cele două tipuri de antiacide?
- NESISTEMICE: nu se absorb și nu modifică echilibrul acido-bazic
- SISTEMICE: se absorb la doze mari, producând alcaloză metabolică
ANTIACIDE mecanism de acțiune
- cresc PH-ul gastric
- baze slabe capabile să neutralizeze HCl
- calmează durerea din ulcer și grăbesc vindecarea UD
- eficacitate scăzută în esofagita de reflux si UG
Indicații ANTIACIDE
-UGD
-BRGE
-dispepsii
se admin asociate între ele, oral, sub formă de compr masticabile(efect maxim)/pulberi/suspensie pe stomacul gol
Care sunt cele mai folosite antiacide?
sărurile de Ca, Al, Mg
HIDROXIDUL DE ALUMINIU
acțiune, reacții adverse
- acțiune lentă și durabilă, nu se absoarbe
- RA: constipație, grețuri, vărsături, carență de fosfați după trat. lung
Compușii de MAGNEZIU
Hidroxidul de Mg-nu se abs. Oxidul de Mg Trisilicatul de Mg Carbonat de Mg !!toți compușii de Mg și in doze mari au efect laxativ și pot produce fenomene toxice la bolnavii cu IR
Compușii de Al si Mg
Echilibrează efectele asupra tranzitului
Carbonatul de CALCIU
acțiune, RA
-Acțiune rapidă, intensă, durabilă
-provoacă secreție de robound
-efect antidiareic
Ra: -hipercalcemie cronică
-calculoză renală
-constipație (și compușii de Al)
-balonare, flatulență
-SINDROMUL “lapte-alcaline”-doze mari, adm cronică
Când se administrează ANTIACIDELE?
la 1,5 ore după mâncare
alte medicamente se adm după 2 ore după antiacide
Ce este H. Pylori și cum se manifestă infecția?
-bacil gram negativ găsit în mucus
-provoacă inflamația mucoasei gastrice și scade capacitatea de apărare a mucoasei
-implicat în patologia
bolii ulceroase
limfomului malign
adenocarcinomului gastric
Tripla terapie (7-14 zile)
- IPP+Amoxicilină+Claritromicină (tratamentul clasic)
- IPP+Amoxicilină+Metronidazol
- IPP+Claritromicină+Metronidazol
Cvadrupla terapie-alergie la peniciline
IPP + Bismut + Metronidazol + Tetraciclină
Terapia secvențială
IPP + Amoxicilină -5zile
IPP + Claritromicină + Tinidazol -5zile
Care sunt cauzele vomei?
- leziuni g-i
- infecție extradigestivă (hepatită, pneumonie, inf. renale)
- leziuni ale SNC -voma de cauză centrală (infecții, migrenă, hemoragii)
- sarcina
- tulburări vestibulare-kinetoze
- ischemie miocardică-IMA
- tulb endocrine
- toxice-alcool
- iradiere
- medicamente
- pshihogena
Medicamentele care pot provoca grețuri și vărsături
chimioterapia analgezice-opioide, AINS metformin antiparkinsoniene-LDopa Antiaritmice-digoxin antibiotice contraceptive orale anticonvulsivante-fenitoina, carbamazepina teofilina anestezice
Mediatorii implicați în reflexul de vomă
- serotonina
- dopamina
- histamina
- acetilcolina
Clasificarea antivomitivelor în funcție de tipul predominant de acțiune
- Antagoniști ai receptorilor 5HT3
- Antagoniști ai receptorilor D2
- Antihistaminice H1
- M-colinolitice
- Canabinoizi
- Antagoniștii receptorilor pentru neurokinine
- Steroizi
Antagoniștii receptorilor 5HT3
mecanism de acțiune, efecte, indicații
-blocarea selectivă a rec 5HT3
- efect antiemetic-de durată lungă
- propr. antipsihotice si anxiolitice
- nu influențează motilitatea esofagiană sau gastică, însă pot reduce motilitatea colonică
- prevenirea și trat. vărsăturilor induse de chimioterapie
- vărsături postoperatorii, postradioterapie
- sarcină
Antagoniștii receptorilor 5HT3
contraindicații și reacții adverse
- copii sub 4ani
- asociere cu medicamente care prelungesc intervalul QT
RA
- cefalee
- amețeli
- dureri musculare
- constipație
- prelungirea intervalului QT
Antagoniștii receptorilor reprezentanți (-steron, -setron)
Ondasteron
Granisteron
Dolasteron
Palonosetron
FENOTIAZIDE -AGONIȘTI AI RECEPTORILOR D2
-med. antipsihotice cu mecanism complex de acțiune
Indicații: in KINETOZE
-neindicat în chimioterapie
Ra: -tulburări extrapiramidale, sedare, reacții adverse cutanate
Contraindicații: -asociere cu alcool
BUTIROFENONE -ANTI-D2
Efect antiemetic
Indicații: vărsături postoperatorii, proceduri endoscopice, chirurgicale, inducere+menținere anestezie
RA: -tulburări extrapiramidale
-sedare accentuată
-HIPOTENSIUNE
-prelungirea intervalului QT
->aritmii fatale
METOCLOPRAMID- ANTI-D2
Efect antiemetic și prokinetic
Indicații: -sindroame de dismotilitate g-i cu vărsături
-chimioterapie, postoperatorii, induse de medicamente
RA: reacții extrapiramidale (distonii acute, sdr parkinsonian, diskinezie tardivă)
tratament- M-colinolitice
DOMPERIDON (Motilium) ANTI-D2
Efect antivomitiv, nu traverdeaza BHE
Indicații: -afecțiuni g-i care evoluează cu grețuri, vărsături
-chimioterapie
ANTIHISTAMINICE H1
indicații, contraindicații, RA,
Efect antivomitiv redus Indicații: -profilaxie+tratament vărsături în Kinetoze (adm cu o ora inainte) -vărsături prezente-supozitoare -vărsături postoperatorii
Contraindicații:
- glaucom
- adenom de prostată
- disfuncții ale vezicii urinare
RA:
- sedare
- xerostomie
- micțiuni dificile
- tulburări de vedere
Reprezentanti ANTIHISTAMINICE H1
Ciclizina
Prometazina
Difenhidramina
M-colinolitice
SCOPOLAMINA
indicații, contraindicații, RA
Indicații:
- voma,greața din răul de mișcare
- postoperatorii
- profilactic in kinetoze
Contraindicații:
- glaucom
- adenom de prostată
RA:
- xerostomie
- sedare
Canabinoizii DRONABINOLUL
indicații, RA
Indicații:
- voma produsă de citostatice
- simulează apetitul in anorexia din SIDA
RA:
- tahicardie, hipotensiune
- amețeli, euforie
- somnolență
- anxietate
- atacuri de panică
- tulb de tip paranoid
oprirea bruscă a tratamentului -> sindromul de abstinență
Canabinoizii NABILONA
indicații, RA
Indicații:
-chimioterapie
RA:
-similare cu cele ale dronabinolului
Antagoniștii receptorilor pentru substanța P - administrare
-Administrare în asociere cu antagoniștii 5HT3, corticoizi
Antagoniștii receptorilor pentru substanța P
BENZODIAZEPINE
Indicații, reprezentanți
Indicații:
- efect anxiolitic, sedativ, amnezie
- eficiente în reducerea componentei anticipatorii a vărsăturilor în oncologie
- NU au efect antivomitiv propriu-zis, cresc efectul altor antivomitive
ALPRAZOLAM, LORAZEPAM
