Farmacología Flashcards
SABA
mecanismo de acción, ejemplos, efectos adversos
Relajan músculo liso de las vías aéreas al aumentar AMP cíclico por estimulación de receptores adrenérgicos beta-2.
Fenoterol, Salbutamol (4-6h)
EA: taquicardia sinusal, alteraciones del ritmo en pacientes susceptibles, temblor, hipopotasemia (en especial al combinar con diuréticos tiazídicos).
LABA
Relajan músculo liso de las vías aéreas al aumentar AMP cíclico por estimulación de receptores adrenérgicos beta-2
Salmeterol, Formoterol (12h)
Indacaterol (24h) - Puede producir tos
EA: taquicardia sinusal, alteraciones del ritmo en pacientes susceptibles, temblor, hipopotasemia (en especial al combinar con diuréticos tiazídicos).
Corticoides inhalados (ICS)
Inflamación asociada a EPOC tiene respuesta limitada a corticoides.
Los agonistas beta2, la teofilina y los macrólidos aumentan la sensibilidad a los corticoides.
Las exacerbaciones son el principal criterio de valoración para el uso de ICS. Puede ser útil el recuento de eosinófilos en sangre para predecir la magnitud del efecto del ICS (no utilizar con <100 células/uL). [EPOC]
Más útil en fumadores y ex-fumadores. [EPOC]
Tras su retirada puede haber disminución en la función pulmonar, aumento de síntomas y de exacerbaciones (se correlaciona con >300 eosinófilos/uL) [EPOC]
Budesonida, Mometasona, Beclometasona, Fluticasona
EA: candidiasis oral, voz ronca, hematomas en piel, mayor riesgo de neumonía. Se sospecha que también se asocia a mayor riesgo de diabetes/mal control de la diabetes, cataratas e infección por micobacterias, además de disminución en la densidad ósea.
SAMA
Bloquean los efectos broncoconstrictores de la Ach sobre los receptores muscarínicos M3 del músculo liso de la vía aérea.
Bromuro de ipratropio (6-8h)
Mejores beneficios que SABA. [EPOC]
EA: sequedad bucal, broncoconstricción inducida vagalmente, sabor metálico amargo, leve aumento en eventos cardiovasculares.
LAMA
Bloquean los efectos broncoconstrictores de la Ach sobre los receptores muscarínicos M3 del músculo liso de la vía aérea.
Reducen más la tasa de exacerbaciones que los LABA. [EPOC]
Tiotropio (24h) - Mejora la efectividad de la rehabilitación pulmonar con un aumento de la capacidad de ejercicio
EA: sequedad bucal.
Combinación SABA/SAMA
Fenoterol/Ipratropio (6-8h)
Salbutamol/Ipratropio (6-8h)
Combinación LABA/LAMA
Formoterol/Aclidinio (12h)
Indacaterol/Glicopirronio (12-24h)
Vilanterol/Umeclidinio (24h)
Olodaterol/Tiotropio (24h)
Combinación LABA/ICS
Formoterol/Beclometasona (12h)
Formoterol/Budesonida (12h)
Salmeterol/Fluticasona (12h)
Vilanterol/Fluticasona (24h)
Mejor que LABA/LAMA en pacientes con alto riesgo de exacerbación. [EPOC]
Combinación LABA/LAMA/ICS
Mejor que doble terapia en pacientes con EPOC sintomática con antecedentes de exacerbaciones frecuentes y/o graves.
Metilxantinas
Efecto modesto [EPOC].
Teofilina (hasta 24h) - Comprimidos
Aminofilina (hasta 24h) - Solución
Teofilina asociada a salmeterol es mejor que salmeterol solo.
Metabolizada por oxidasas del citocromo P450. La eliminación del fármaco disminuye con la edad.
EA: toxicidad relacionada con la dosis (margen terapéutico bajo).
Inhibidores Fosfodiesterasa-4
Reduce la inflamación al inhibir la degradación de AMP cíclico intracelular (no es actividad broncodilatadora directa).
En pacientes con bronquitis crónica, EPOC grave a muy grave y antecedente de exacerbaciones, el inhibidor de PDE4 mejora la función pulmonar y reduce las exacerbaciones moderadas y graves.
Roflumilast (24h) - Son comprimidos
EA: diarrea, náuseas, anorexia, pérdida de peso, dolor abdominal, trastornos del sueño, cefalea. Debe usarse con precaución en pacientes con depresión.
Agentes mucolíticos
En pacientes sin tratamiento con ICS reducen las exacerbaciones. [EPOC]
N-acetilcisteína - Son comprimidos
Oxígeno
-Administración a largo plazo aumenta la supervivencia en pacientes con hipoxemia arterial crónica grave en reposo. [EPOC]
-
Antibióticos
Azitromicina {250mg/día ó 500 mg 3 x semana}
ó
Eritromicina {250mg c/12h}
Reduce el riesgo de exacerbaciones. [EPOC]
EA: mayor incidencia de resistencia bacteriana, prolongación del intervalo QTc, problemas de audición.
Antibióticos
Azitromicina {250mg/día ó 500 mg 3 x semana}
ó
Eritromicina {250mg c/12h}
Reduce el riesgo de exacerbaciones. [EPOC]
EA (azitromicina): mayor incidencia de resistencia bacteriana, prolongación del intervalo QTc, problemas de audición.